一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型及制备方法技术

本发明专利技术公开一种选择性COX‑2抑制剂依托考昔与对甲苯磺酸形成具有药用功能性盐的晶型及其制备方法，属于药物新盐制备技术领域。本发明专利技术制备的依托考昔与对甲苯磺酸形成盐，经热失重(TGA)、X‑射线粉末衍射(P‑XRD)、X‑射线单晶衍射(S‑XRD)差示扫描量热(DSC)、紫外光谱(UV)以及核磁H谱(H‑NMR)等分析方法检测。由于依托考昔是一种难溶性药物，将依托考昔与对甲苯磺酸形成新盐应用在固体制剂中，具有良好的溶解度与稳定性，新盐型的开发，使其新剂型的开发与应用奠定了基础。

A New Crystal Form and Its Preparation Method for Forming Salt Depending on Coxib and p-Toluene Sulfonic Acid

【技术实现步骤摘要】
一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型及制备方法
本专利技术属于药物新盐制备
，具体涉及一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型及制备方法。
技术介绍
依托考昔是一种高选择性环氧化酶-2(COX-2)抑制药，英文名是Etoricoxib，化学名为[5-氯-2-(6-甲基吡啶-3基)-3-(4-甲基磺酰苯基)吡啶(5-Chloro-3-(4-methanesulfonyl-phenyl)-6’-methyl-[2,3’]bipyridinyl)，分子式为C18H15ClN2O2S。依托考昔用于治疗骨关节炎(OA)、类风湿关节炎和急性痛风性关节炎。依托考昔是一种镇痛药物，其性能较传统非甾体抗炎药(NSAIDs)有所提高，是唯一已经证实的治疗急性痛风性关节炎有效的昔布类药物。目前在墨西哥、巴西和秘鲁被批准的其它适应证还有：缓解拔牙后疼痛和原发性痛经，缓解慢性肌肉骨骼疼痛，包括慢性背痛等。由于依托考昔的晶型对药物稳定性、溶解度、药理功能具有较大的影响，使新晶型依托考昔的开发逐渐成为药物新盐制备领域的研究热点之一；如申请号为CN201710474511.0的专利，公开一种制备依托考昔晶型V本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型，其特征在于：该药物共晶是依托考昔、对甲苯磺酸按照1：(0.8～1.2)的摩尔比反应形成的；其空间群为单斜晶系，晶胞参数为：轴长

【技术特征摘要】
1.一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型，其特征在于：该药物共晶是依托考昔、对甲苯磺酸按照1：(0.8～1.2)的摩尔比反应形成的；其空间群为单斜晶系，晶胞参数为：轴长轴角α＝90°，β＝112.32°，γ＝90°；其X-射线粉末衍射图谱中，在晶面距d值为处有衍射峰。2.根据权利要求1所述的一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型，其特征在于：该药物共晶的热失重谱图显示：熔点为224.5℃，在393.9℃完成分解过程。3.根据权利要求1所述的一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型，其特征在于：该药物共晶在甲醇溶剂中紫外谱图的出峰位置，最大吸收峰为203.4nm和222.2nm。4.根据权利要求1所述的一种依托考昔与对甲苯磺酸形成盐的新晶型，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：冯超，马玉恒，郭晶晶，
申请(专利权)人：蚌埠学院，
类型：发明
国别省市：安徽,34