一种阿塞那平或其盐的贴剂及其制备方法技术

本发明专利技术属于医药制剂技术领域，具体涉及一种阿塞那平或其盐的贴剂及其制备方法，所述贴剂由含药物的胶粘层压制在支撑体上形成，其胶粘层包含苯乙烯‑异戊二烯‑苯乙烯(SIS)嵌段共聚物，由酚醛树脂和多萜烯树脂组成的增粘剂，由聚丁烯和液体石蜡组成的软化剂，以及由己二酸二异丙基酯和癸二酸二乙酯组成的吸收促进剂；以及阿塞那平质量0.01％～0.1％的L‑抗坏血酸棕榈酸酯，和无定型状态的阿塞那平或其盐。该方案具有优异的稳定性、低刺激性、良好均匀性及粘合力，适合临床广泛使用。

A patch of azenapine or its salt and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
一种阿塞那平或其盐的贴剂及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂
，具体涉及一种阿塞那平或其盐的贴剂及其制备方法。
技术介绍
马来酸阿塞那平(Asenapine)，商品名为SAPHRIS，2009年8月14日美国FDA批准由ScheringPlough公司生产。该药用于成年人精神分裂症、狂躁症或与I型双向情感障碍混合发作的紧急治疗。其CAS号为85650-56-2，其化学结构式如下：阿塞那平的作用机制可能与多巴胺D2和5-羟色胺2A的拮抗作用有关；其舌下给药后经醛糖酸化代谢，并通过细胞色素P450酶氧化代谢，平均消除半衰期为24h；适应于治疗精神分裂症和双相I型障碍的躁狂或混合型发作。阿塞那平脱甲基杂质是制剂保存过程中的最常见杂质，有效控制该杂质的转变及限量，对于实际临床应用具有重要价值。已有报道将阿塞那平做成贴剂剂型应用使用，例如：现有技术CN201180020965.1提供了一种阿塞那平的皮肤刺激抑制剂，其含有选自胆固醇、胆固醇衍生物和胆固醇类似物中的甾醇化合物，且用于减少由药物及药物以外的经皮吸收制剂(选自月桂酸二乙醇胺、丙二醇单月桂酸酯和山梨糖醇酐单月桂酸酯)中使用的配合剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，贴剂由含药物的胶粘层压制在支撑体上形成，其中，胶粘层包含苯乙烯‑异戊二烯‑苯乙烯嵌段共聚物，由酚醛树脂和多萜烯树脂组成的增粘剂，由聚丁烯和液体石蜡组成的软化剂，以及由己二酸二异丙基酯和癸二酸二乙酯组成的吸收促进剂；以及阿塞那平质量0.01％～0.1％的L‑抗坏血酸棕榈酸酯，和无定型状态的阿塞那平或其盐。

【技术特征摘要】
1.一种阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，贴剂由含药物的胶粘层压制在支撑体上形成，其中，胶粘层包含苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物，由酚醛树脂和多萜烯树脂组成的增粘剂，由聚丁烯和液体石蜡组成的软化剂，以及由己二酸二异丙基酯和癸二酸二乙酯组成的吸收促进剂；以及阿塞那平质量0.01％～0.1％的L-抗坏血酸棕榈酸酯，和无定型状态的阿塞那平或其盐。2.根据权利要求1所述的阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，苯乙烯-异戊二烯-苯乙烯嵌段共聚物占胶粘层的总质量的10％-25％。3.根据权利要求1所述的阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，所述酚醛树脂和多萜烯树脂的质量之和是阿塞那平的重量的5-15倍，酚醛树脂和多萜烯树脂质量比为(2:1)～(1:2)；按胶粘层的总量计，所述增粘剂占总质量为40％-70％。4.根据权利要求1所述的阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，聚丁烯和液体石蜡的重量比例为(1:1)～(2:1)，二者组成的软化剂占胶粘层的总质量的15％-35％。5.根据权利要求1所述的阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，己二酸二异丙基酯和癸二酸二乙酯的质量占胶粘层的总质量的3％-10％。6.根据权利要求1所述的阿塞那平或其盐的贴剂，其特征在于，所述无定型状态的阿塞那平或其盐由如下方法制备而来：形成...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄丽斯，张倩立，贾文强，
申请(专利权)人：深圳市泛谷药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44