一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂及其制备方法和应用，属于缓控释制剂技术领域，所述枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂为基于多颗粒给药系统的枸橼酸坦度螺酮3次脉冲释放制剂。本发明专利技术提供的一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂为3次脉冲释放制剂，根据制剂在消化系统内不同部位/生理环境下的滞留时间，选用不同的功能层包衣材料组成，以保证活性成分释放的速度和总剂量；且不同脉冲的包衣材料在体内环境下效果稳定，不会出现提前/延迟溶解的现象，可以有效保证患者体内血药浓度稳定，减少患者的用药心理压力，改善精神类疾病患者用药依从性；制备的缓释制剂大小合适，易于吞咽。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及缓释制剂，尤其是涉及一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂及其制备方法和应用。

技术介绍

1、枸橼酸坦度螺酮(tandospirone citrate，api)是一种抗焦虑药，可选择性作用于脑内5-ht1a受体，其由日本住友制药株式会社研发，于1996年在日本上市，上市剂型为片剂，商品名为sediel，规格为5mg、10mg和20mg。其中10mg规格已进口国内，商品名为希德。

2、枸橼酸坦度螺酮临床上用于治疗各种神经症所致的焦虑状态(如广泛性焦虑症)和原发性高血压、消化性溃疡等躯体疾病伴发的焦虑状态。服药方法和剂量为：成人给药剂量为10mg/次，每日3次，可根据病人年龄、症状等适当增减剂量，但日剂量不得超过60mg或遵医嘱。

3、原研产品为薄膜衣片，属速释片剂，体外溶出迅速，在不同介质中10min内均可溶出完全。健康成人一次口服20mg时，原研产品吸收迅速，0.8～1.4h后可达到最高血药浓度，且其体内消除快，血中半衰期(t1/2)约为1.2～1.4h，基本不受禁食影响。健康成人每次口服10mg，每日3次，连续服用5天后，血药浓本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂，其特征在于，所述枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂为基于多颗粒给药系统的枸橼酸坦度螺酮3脉冲释放制剂；多颗粒给药系统为颗粒剂或微丸制剂，各脉冲剂量依次层积在颗粒或微丸表面，各剂量间均采用功能层包衣分隔；所述功能层包衣为至少2层迟滞层包衣；其中迟滞层包衣材料为难溶性高分子聚合物、肠溶性高分子聚合物的一种或多种组合。

2.根据权利要求1所述的一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂，其特征在于：所述难溶性高分子聚合物选自乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素中的一种或几种；肠溶性高分子聚合物选自尤特奇S100、尤特奇L100和尤特奇L30D-55中的一种或几种。

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【技术特征摘要】

1.一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂，其特征在于，所述枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂为基于多颗粒给药系统的枸橼酸坦度螺酮3脉冲释放制剂；多颗粒给药系统为颗粒剂或微丸制剂，各脉冲剂量依次层积在颗粒或微丸表面，各剂量间均采用功能层包衣分隔；所述功能层包衣为至少2层迟滞层包衣；其中迟滞层包衣材料为难溶性高分子聚合物、肠溶性高分子聚合物的一种或多种组合。

2.根据权利要求1所述的一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂，其特征在于：所述难溶性高分子聚合物选自乙基纤维素、甲基丙烯酸共聚物、醋酸纤维素中的一种或几种；肠溶性高分子聚合物选自尤特奇s100、尤特奇l100和尤特奇l30d-55中的一种或几种。

3.根据权利要求2所述的一种枸橼酸坦度螺酮脉冲制剂，...

【专利技术属性】
技术研发人员：黄伟棠，房超，王磊，陈挺，潘俊男，汤进，李娇，
申请(专利权)人：深圳市泛谷药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：