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一组与烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力能快速起效的眼镜蛇神经毒素分子在镇痛上的应用制造技术

技术编号:21787712 阅读:43 留言:0更新日期:2019-08-07 08:14
眼镜蛇神经毒素由于能和神经触突后烟碱乙酰胆碱受体结合阻断神经触突离子流而起到镇痛作用,但目前市场上此类产品需2小时才能起效且疗效不稳定,故无法满足临床需求。这是因为神经毒素需通过血脑屏障在大脑中枢才能起到镇痛作用,而市场上的产品无明确组分,包含各种大小分子量蛋白,故透过血脑屏障速度慢;同时它们和烟碱乙酰胆碱受体的亲和力也不一致。本发明专利技术筛选出一组和烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力的神经毒素分子单体,能迅速通过血脑屏障,30分钟起效镇痛且疗效稳定。神经毒素分子单体克服了混合物无法具体说明究竟是哪一种神经毒素,无蛋白质一级结构;无法精确控制质量的缺陷,使质量控制,临床安全性及有效性都得到了更好的保证。

【技术实现步骤摘要】
一组与烟碱乙酰胆碱受体具有高度亲和力能快速起效的眼镜蛇神经毒素分子在镇痛上的应用
技术介绍
早在20世纪初,人们就开始应用蛇毒来缓解恶性肿瘤疼痛、神经痛和关节痛。我国自1952年起,开展对蛇毒的镇痛作用研究,开发了蛇毒粗毒制剂和蛇毒神经毒素制剂,用于临床治疗疼痛。眼镜蛇毒素就是其中一种,但眼镜蛇毒素种类繁多,已知成分有神经毒素、细胞毒素、心脏毒素、神经生长因子、溶血素(DLP)、CVA蛋白、膜活性多肽、眼镜蛇毒因子等及其他成分,如碱性磷酸单酯酶、磷酸二酯酶、乙酰胆碱酯酶、L-氨基酸氧化酶、核糖核酸酶、蛋白水解酶等。其中眼镜蛇神经毒素是烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的拮抗剂,它与肌型和神经元型烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)呈拮抗性和缓慢可逆性结合,而烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)就位于神经肌肉接头突触的后表面,故此类眼镜蛇毒素因其有能阻断烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)的功能被称作为突触后神经毒素或α神经毒素。[1,2]烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)参与感觉、认知、疼痛和神经元的保护作用和神经体液传递,故烟碱乙酰胆碱受体(nAChR)被阻断后认知、疼痛、神经元保护等作用就会受到不同程度的影响。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种治疗病人或宿主疼痛的方法,通过使用该方法含有的治疗有效量的A链眼镜蛇毒素,或A链眼镜蛇毒素B,或A链眼镜蛇毒素和A链眼镜蛇毒素B的混合物的药物可接受载体的组合物来抑制或控制疼痛。

【技术特征摘要】
1.一种治疗病人或宿主疼痛的方法,通过使用该方法含有的治疗有效量的A链眼镜蛇毒素,或A链眼镜蛇毒素B,或A链眼镜蛇毒素和A链眼镜蛇毒素B的混合物的药物可接受载体的组合物来抑制或控制疼痛。2.权利要求1的方法包括静脉注射、肌肉注射、皮下注射、关节腔内注射、口服、舌下、鼻腔给药或直肠给药。3.权利要求1的疼痛包括急慢性疼痛,特别是与晚期癌症...

【专利技术属性】
技术研发人员:祁展楷祁海亚特
申请(专利权)人:祁展楷
类型:发明
国别省市:陕西,61

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