被多巴胺官能化的硫酸化透明质酸制造技术

公开了2级硫酸化透明质酸，其具有2‑60％摩尔、优选15‑35％并且甚至更优选20‑25％的被多巴胺官能化的羧基，所述多巴胺通过酰胺键或通过间隔体直接缀合，所述间隔体具有用于与透明质酸的羧基形成酰胺键的氨基和用于与多巴胺的氨基形成酰胺键的羧基。

Sulfated hyaluronic acid functionalized by dopamine

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】被多巴胺官能化的硫酸化透明质酸本专利技术涉及通过酰胺键被多巴胺官能化的硫酸化透明质酸，所述酰胺键可以是直接的或通过适合的间隔体基团。本专利技术化合物与具有带正电荷的可电离基团的药物、特别是抗生素形成盐。本专利技术的另一个目的是所述盐及其用于涂覆一般可植入活生物体或生物医学装置中的钛内假体的用途。现有技术透明质酸(HA)是由D-葡糖醛酸和N-乙酰基-D-葡糖胺的交替残基组成的杂多糖，其具有直链，分子量范围在50000至13×106Da之间，这取决于获得它的来源和使用的制备方法。透明质酸在人体中实际上普遍存在，它在其中起重要作用，特别是作为许多组织的细胞的机械支持物，例如皮肤、肌腱、肌肉和软骨。HA与其CD44膜受体和阿片样受体的相互作用也是已知的。已知O-硫酸化HA衍生物，其中-OH基团被硫酸酯化。O-硫酸化可以通过已知技术进行(参见，例如EP702699和EP940410)；“硫酸化度”是指每摩尔HA二聚体(DSmol)中的硫酸酯基团的摩尔数；特别地：1级硫酸化定义DSmol介于0.5与1.5之间；2级硫酸化定义DSmol介于1.5与2.5之间；3级硫酸化定义DSmol介于2.5与3.本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.2级硫酸化透明质酸，其具有2‑60％摩尔的羧基，该基团被多巴胺官能化，所述多巴胺通过酰胺键直接缀合或者通过间隔体缀合，所述间隔体具有用于与透明质酸的羧基形成酰胺键的氨基和用于与多巴胺的氨基形成酰胺键的羧基。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.18 IT 1020160001170421.2级硫酸化透明质酸，其具有2-60％摩尔的羧基，该基团被多巴胺官能化，所述多巴胺通过酰胺键直接缀合或者通过间隔体缀合，所述间隔体具有用于与透明质酸的羧基形成酰胺键的氨基和用于与多巴胺的氨基形成酰胺键的羧基。2.权利要求1的硫酸化透明质酸，其中多巴胺通过酰胺键直接缀合至15-40％、优选20-32％的硫酸化透明质酸的羧基。3.权利要求1的硫酸化透明质酸，其中多巴胺与硫酸化透明质酸通过间隔体缀合，所述间隔体具有用于与2-20％的硫酸化透明质酸的羧基形成酰胺键的氨基和用于与多巴胺的氨基形成酰胺键的羧基。4.权利要求3的硫酸化透明质酸，其中间隔体为式HOOC-(CH2)n-NH2化合物，其中n为5至10的整数，优选5或10。5.权利要求3的硫酸化透明质酸，其中间隔体为式HOOC-(CH2)n-O-[(CH2)2-O]m-(...

【专利技术属性】
技术研发人员：C·古丽瑟，S·普卢达，D·盖尔索，
申请(专利权)人：菲迪亚制药股份公司，
类型：发明
国别省市：意大利,IT