一类多巴胺D5受体激动剂及其制备和应用制造技术

本发明专利技术提供一类多巴胺D5受体激动剂及其制备和应用，具体地，本发明专利技术提供了如式I所示的双噻吩亚甲基取代的5‑羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R‑异构体、S‑异构体，本发明专利技术还提供了该类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法。本发明专利技术还提供了该类化合物在制备治疗注意力缺陷多动障碍的药物的用途。

A class of dopamine D5 receptor agonists and their preparation and Application

【技术实现步骤摘要】
一类多巴胺D5受体激动剂及其制备和应用
本专利技术属药物化学领域，涉及一类新型的多巴胺D5受体激动剂，具体涉及双噻吩亚甲基取代的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物或其药学上可接受的盐；本专利技术还涉及该类化合物或其药学上可接受的盐的制备方法以及其在制备治疗治疗注意力缺陷多动障碍的药物中的用途的药物中的用途。
技术介绍
注意力缺陷多动障碍(Attentiondeficithyperactivitydisorder,ADHD)是儿童多发性的行为障碍，世界范围内儿童患病率为8％～12％，临床表现为注意力不集中、冲动和多动。神经生物学研究显示，ADHD存在多种递质传递异常，而其中最受关注的是多巴胺(DA)系统。精神兴奋药哌甲酯(methylphenidate,Ritalin,利他林)对ADHD有效，该药通过抑制DA转运体(DAtransporter,DAT)、提高胞外DA浓度发挥作用。儿茶酚胺系统的一些基因异常，包括DAT、去甲肾上腺素转运蛋白(norepinephrinetransporter,NET)、D4受体、D5受体、突触体相关蛋白-25(synaptosomal-associatedpro本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种如下式I所示的5‑羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R‑异构体、S‑异构体：

【技术特征摘要】
1.一种如下式I所示的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R-异构体、S-异构体：2.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R-异构体、S-异构体，其特征在于，所述药学上可接受的盐包括无机酸盐或有机酸盐。3.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R-异构体、S-异构体，其特征在于，所述药学上可接受的盐选自下组：盐酸盐、氢溴酸盐、氢碘酸盐、磷酸盐、硝酸盐、硫酸盐、硫酸氢盐、甲酸盐、乙酸盐、己二酸盐、苯甲酸盐、苯磺酸盐、甲苯磺酸盐、甲磺酸盐、柠檬酸盐、樟脑酸盐、富马酸盐、葡萄糖酸盐、马来酸盐、草酸盐、水杨酸盐、酒石酸盐，或其组合。4.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，或其药学上可接受的盐、外消旋体、R-异构体、S-异构体的制备方法，其特征在于，包括步骤：在惰性溶剂中，用4-哌啶基哌啶与式I-a化合物反应，得到式I化合物。5.如权利要求1所述的5-羟色胺氨基甲酸酯衍生物，...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭昌恒，李扬，曲世津，郭飞，马玉琴，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：上海,31