热稳定的打成泡沫的制剂制造技术

本公开特别涉及制剂，该制剂包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂并且与作为气体推进剂的第一推进剂共混，然后在压力下被填充到包装中；将第一推进剂以足够被分散于所述制剂中的量添加；所述的包装处于在将外力施加于所述包装中的所述制剂上时适合于将制剂作为打成泡沫的制剂排出的足够压力下。本公开还特别涉及制备所公开的制剂的方法、包含所公开的制剂的包装和使用所公开的制剂的方法。

Heat stabilized foam preparations.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】热稳定的打成泡沫的制剂
本专利技术涉及打成泡沫的或可打成泡沫的制剂领域。更具体地，本专利技术涉及热稳定的打成泡沫的或可打成泡沫的制剂。背景制剂例如防晒制剂通常需要在日晒下施用。防晒制剂和其它制剂，例如防晒制剂、护肤制剂、口服的维生素制剂、动物或人用的伤口护理制剂、搅打奶油、护发制剂、医学头发和头皮处理制剂、局部止痛制剂、皮肤保护制剂等可以在宽泛的温度范围内储存。如果这些制剂在应用或储存期间是热稳定的，则它们将受益。概述本公开提供包装中的制剂，其可以是加压的。该制剂包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂；该制剂与第一气体推进剂共混(共加工)，然后在压力下被填充到包装中。将第一气体推进剂以足够被分散于所述制剂中的量添加。在某些实施方案中，所述的包装至少维持最低量的压力，直到包装中实质上所有的制剂作为打成泡沫的制剂被排出。在某些实施方案中，所述的包装至少维持最低量的压力，以便维持第一气体推进剂分散于制剂中。在某些实施方案中，加压包装包含生成和维持压力的组分。在某些实施方案中，所述的组分包含一种或多种第二气体和/或液体推进剂。在某些实施方案中，所述的组分以足够的量和压力存在于包装中以在外力施加于包装中的制剂上时以打成泡沫的制剂的形式排出制剂。在某些实施方案中，所述的生成和维持组分的量足以作为打成泡沫的制剂排出包装中实质上所有的制剂。在某些实施方案中，所述的一种或多种第二气体和/或液体推进剂不与制剂共混。在其它方面，本公开提供制备可打成泡沫的制剂的方法，它包括：填充包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂的制剂；在受控温度下和在压力下将该制剂与气体推进剂共混(共加工)到包装中；其中以足够的量加入气体推进剂以便分散于制剂中。在某些实施方案中，所述的加压包装处于适合于维持第一气体推进剂分散于制剂中的足够压力下。在某些实施方案中，所述的加压包装处于在外力施加于包装中的制剂上时以打成泡沫的制剂的形式排出制剂的足够压力下。在某些实施方案中，该方法在受控温度下进行。在某些实施方案中，所述的包装至少维持最低量的压力，直到包装中实质上所有的制剂作为打成泡沫的制剂被排出。在某些实施方案中，所述的包装包含生成和维持压力的组分。在某些实施方案中，所述的组分包含一种或多种第二气体和/或液体推进剂；所述生成和维持组分以足够的量和压力存在于包装中，以便在外力施加于包装中的制剂上时以打成泡沫的制剂的形式排出制剂；并且其中所述的一种或多种第二气体和/或液体推进剂不与该制剂共混。在其它方面，本公开提供使用制剂的方法，该制剂是本说明书中所公开的打成泡沫的制剂产品，该方法包括对有此需要的受试者施用所述的制剂。在其它方面，本公开提供包装，它包含本说明书中所公开的制剂。根据本专利技术的这些和其它方面，提供许多其它方面。从如下详细的描述和附后的权利要求书中本专利技术的其它特征和方面将变得更充分显见。附图简要说明图1显示外观和停留特征的结果：打成泡沫的防晒露SPF30(成品：Z16-006,浓缩物：Y71-189)对比用于面部和身体的Kiehl露活化日晒ProtectorTMWater-Light露，SPF30。图1A显示从打成泡沫的防晒露SPF30排出的“打成的泡沫”的外观。图1B-1显示两种露的施用(左：打成泡沫的防晒露SPF30；右：Kiehl防晒露SPF30)。图1B-2显示T＝起始；两种露的施用的量类似。图1B-3显示T＝10秒；左(打成泡沫的防晒露SPF30)：外观不变且无流动或滴下的倾向(当容器倾斜时)；右(Kiehl防晒露SPF30)：变得可流动(当容器倾斜时)。图2显示从已经在50℃/75％RH下储存1天的包含不同关键功能性赋形剂的打成泡沫的防晒露排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。图3显示从已经在50℃/75％RH下储存1天的包含不同关键功能性赋形剂的打成泡沫的防晒露排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。图4显示从已经在50℃/75％RH下储存1天的包含不同量的山萮醇的打成泡沫的防晒制剂排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。图5显示从在RT和50℃/75％RH下储存1天的打成泡沫的日晒后露排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。图6显示从已经在50℃/75％RH下储存1天的包含不同量的山萮醇的打成泡沫的日晒后制剂排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。图7显示从已经在40℃/75％RH下储存1天的包含不同量的山萮醇的打成泡沫的日晒后制剂排出的“打成的泡沫”的外观和稳定性。详细描述如本申请中所用，在名词之前的单词“一个”或“多个”表示特定名词的一种或多种。对于术语“例如”和“如”及其语法等同词，除非另外明确说明，否则应理解短语“并且没有限制”。如本申请中所用，术语“约”是指由于实验误差引起的变化。除非明确说明，否则本申请中所报道的所有测量值应理解为被术语“约”修饰，无论该术语是否明确使用。如本申请中所用，除非上下文另有明确规定，否则单数形式“一”、“一个”和“该”包括多个所指物。除非另外定义，否则本申请中使用的所有技术和科学术语具有与本专利技术所属领域的普通技术人员通常理解的含义相同的含义。本申请中描述了用于本专利技术的方法和材料；也可以使用本领域已知的其它方法和材料。所述材料、方法和实施例仅是示例性的而不是限制性的。通过引用将本申请中提及的所有出版物，专利申请，专利，序列，数据库条目和其它参考文献整体并入。如果发生冲突，以本说明书(包括定义)为准。本公开提供包装中的制剂，其可以是加压的。该制剂包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂；该制剂与第一气体推进剂共混(共加工)，然后在压力下(并且在某些实施方案中在受控温度下)被填充到包装中。加入足够的量的气体推进剂以使其分散在制剂中。在某些实施方案中，所述的包装至少维持最低量的压力，直到包装中实质上所有制剂作为打成泡沫的制剂被排出。在某些实施方案中，所述的包装保持至少最低量的压力以维持第一气体分散在制剂中。在某些实施方案中，所述的加压包装包含生成和维持压力的组分。在某些实施方案中，所述的组分包含一种或多种第二气体和/或液体推进剂。在某些实施方案中，所述的组分以足够的量和压力存在于所述包装中，以便在所述包装中的制剂上施加外力时将制剂作为打成泡沫的制剂排出。在某些实施方案中，生成和维持组分的量足以将包装中实质上所有制剂作为打成泡沫的制剂排出。在某些实施方案中，所述的一种或多种第二气体和/或液体推进剂不与制剂共混。所公开的打成泡沫的制剂在本申请中可以称作打成泡沫的制剂、打成泡沫的制剂产品、打成泡沫的产品等。在其它方面，本公开提供用于制备可打成泡沫的制剂的方法，它包括：填充包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂的制剂；将该制剂在受控温度下和在压力下与气体推进剂共混(共加工)到包装中；其中以足够被分散于制剂中的量加入气体推进剂。在某些实施方案中，所述的加压包装处于适合于维持第一气体推进剂分散于制剂中的足够压力下。在某些实施方案中，所述的加压包装处于在外力施加于包装中的制剂上时以打成泡沫的制剂的形式排出制剂的足够压力下。在某些实施方案中，该方法在受控温度下进行。在某些实施方案中，所述的包装至少维持最低量的压力，直到包装中实质上所有的制剂作为打成泡沫的制剂被排出。在某些实施方案中，所述的包装包含生成和维持压力的组分。本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.加压包装中的制剂，该制剂包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂并且与作为气体推进剂的第一推进剂共混，然后在压力下被填充到所述的包装中；其中所述的第一推进剂以足够被分散于所述制剂中的量添加；其中所述的包装处于适合于在将外力施加于所述包装中的所述制剂上时以打成泡沫的制剂形式排出所述制剂的足够压力下。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.11 US 62/334,880;2016.09.19 US 62/396,4311.加压包装中的制剂，该制剂包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂并且与作为气体推进剂的第一推进剂共混，然后在压力下被填充到所述的包装中；其中所述的第一推进剂以足够被分散于所述制剂中的量添加；其中所述的包装处于适合于在将外力施加于所述包装中的所述制剂上时以打成泡沫的制剂形式排出所述制剂的足够压力下。2.权利要求1的制剂，其中所述的包装至少维持最低量的压力，直到包装中实质上所有的制剂作为打成泡沫的制剂被排出。3.权利要求1或权利要求2的制剂，其中所述的包装包含生成和维持压力的组分，其中所述的组分包含一种或多种不与该制剂共混的第二气体和/或液体推进剂。4.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂还包含发泡剂。5.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂用于局部施用。6.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的热稳定剂是18个碳或更长的长链醇和/或基于微晶纤维素的产品，该产品选自从如下各项选择的一种或多种产品：衍生自纯化的专业级的木浆的纯化的部分解聚的α纤维素和基于微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的产品。7.权利要求6的制剂，其中所述的长链醇是山萮醇。8.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂是乳剂。9.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂在高至约50℃的温度下储存后从包装中被排出后该制剂仍然是稳定的。10.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂在介于约-10℃和约50℃之间的温度下储存后从包装中被排出后该制剂仍然是稳定的。11.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂是防晒制剂且所述的一种或多种活性剂包括一种或多种防晒活性剂。12.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂是防晒制剂并且所述一种或多种活性剂包括一种或多种防晒活性剂；并且其中所述的制剂在高至约50℃的温度下储存至少1天后仍然是稳定的，其中所述的制剂包含在约1.2％w/w至约8.7％w/w之间的山萮醇。13.权利要求1-12任一项的制剂，其中所述的制剂是日晒后用制剂且所述一种或多种活性剂包括一种或多种日晒后用活性剂；并且其中所述的制剂在高至约50℃的温度下储存至少1天后仍然是稳定的，其中所述的制剂包含在约1.0％w/w至约7.5％w/w之间的山萮醇。14.权利要求6的制剂，其中所述基于微晶纤维素的产品是AvicelRC-591。15.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂在从所述的包装被排出后，该制剂具有至少约60％的≤100μm的气泡。16.上述权利要求任一项的制剂，其中所述的制剂在从所述包装被排出后，该制剂具有至少约40％的≤60μm的气泡。17.制备可打成泡沫的制剂的方法，它包括：(a)填充包含一种或多种活性剂和一种或多种热稳定剂的制剂，该制剂与作为气体推进剂的第一推进剂共混，然后在压力下被填充到包装中；其中将所述的第一推进剂以足够被分散于所述制剂中的量添加；其中所述的加压包装处于适合于维持第一气体推进剂分散于制剂中的足够压力下；且其中所述的加压包装处于在将外力施加于所述包装中的所述制剂上时足以将所述制剂以打成泡沫的制剂形式排出的压力下。18.权利要求17的方法，其中所述的包装至少维持最低量的压力，直到该包装中实质上所有的制剂以打成泡沫的制剂的形式被排出。19.权利要求17或权利要求18的方法，其中所述的包装包含生成和维持压力的组分，其中所述的组分包含不与该制剂共混的一种或多种第二气体和/或液体推进剂。20.权利要求17-19任一项的方法，其中所述的热稳定剂是18个碳或更长的长链醇和/或基于微晶纤维素的产品，该产品选自从如下各项选择的一种或多种产品：衍生自纯化的专业级木浆的纯化的部分解聚的α纤维素和基于微晶纤维素和羧甲基纤维素钠的产品。21.权利要求17-20任一项...

【专利技术属性】
技术研发人员：S·鲍德温，S·卡本特，N·金，T·迈耶，J·范克劳馥，
申请(专利权)人：拜耳医药保健有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US