包含微溶于水的活性酚类化合物和乙烯基吡咯烷酮共聚物的组合物制造技术

本发明专利技术涉及组合物，其包含：(a)至少一种微溶于水的多酚化合物；(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物；(c)水；和(d)至少一种碱性氨基酸。本发明专利技术可提供包括微溶于水的多酚化合物和水的组合物，其具有增加的微溶于水的多酚化合物的溶解度，同时为组合物提供良好的质地，例如较小粘度和清新度。

Compositions containing water-soluble active phenolic compounds and vinyl pyrrolidone copolymers

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】包含微溶于水的活性酚类化合物和乙烯基吡咯烷酮共聚物的组合物
本专利技术涉及优选用于角蛋白物质，例如皮肤的组合物，特别是化妆品组合物，其包含微溶于水的多酚化合物。
技术介绍
包含微溶于水的活性化合物的组合物，例如化妆品或皮肤病学产品具有以下方面的问题：若组合物为含水的，则活性化合物的稳定性和生物利用度差。到目前为止，为了解决这些问题，一些现有技术描述了用于增加微溶于水的活性化合物的水溶度的方法。例如，WO2013/106,433公开了包含纤维素酯和微溶于水的药物的组合物，其中相比于单独的药物，纤维素酯可增加药物的溶解度。另外，WO2013/158992公开了用于增加溶质化合物的溶解度的组合物，其包含：高度支化的α-D-葡聚糖或其改性形式；和溶质化合物，其水溶度高于该溶质化合物在缺乏高度支化的α-D-葡聚糖时的水溶度。
技术实现思路
对于增加包含水和微溶于水的化合物的组合物中的微溶于水的化合物的溶解度的新方法仍存在着需求。该需求也适用于可用作化妆品或皮肤病学活性化合物(例如增白剂)的微溶于水的多酚化合物。另一方面，还对于提供具有良好质地的包含水和微溶于水的化合物的组合物(尤其倘若该组合物用作化妆品或皮肤病学产品)存在着需求。因此，本专利技术的目标是提供包含微溶于水的多酚化合物和水的组合物，其具有增加的微溶于水的多酚化合物的溶解度，同时为该组合物提供良好的质地，例如较小粘度和清新度。上述目标可通过包含以下物质的组合物来实现：(a)至少一种微溶于水的多酚化合物；(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物；(c)水；和(d)至少一种碱性氨基酸。在没有(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的情况下，(a)微溶于水的多酚化合物在室温下可具有小于1重量％，优选小于0.1重量％，更优选小于0.01重量％的水溶度。(a)微溶于水的多酚化合物可选自单宁及其衍生物、茋类化合物(stilbenoids)及其衍生物和间苯二酚衍生物。(a)微溶于水的多酚化合物可选自鞣花酸、白藜芦醇和苯乙基间苯二酚。相对于组合物的总重量计，组合物中的(a)微溶于水的多酚化合物的量可为0.01至20重量％，优选0.03至10重量％，且更优选0.05至3重量％。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可以是未交联的。(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物可选自乙烯基吡咯烷酮与至少一种选自以下的单体的共聚物：(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸酯、不饱和烃和乙烯基单体。相对于组合物的总重量计，根据本专利技术的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的量可为0.01至30重量％，优选0.1至20重量％，且更优选1至10重量％。根据本专利技术的组合物中的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物/(a)微溶于水的多酚化合物的重量比可为50或更小，优选40或更小，且更优选30或更小。相对于组合物的总重量计，根据本专利技术的组合物中的(c)水的量可为50至99重量％，优选60至98重量％，且更优选70至97重量％。(d)碱性氨基酸可选自精氨酸、赖氨酸、组氨酸及其混合物。相对于组合物的总重量计，根据本专利技术的组合物中的(d)碱性氨基酸的量可为0.01至20重量％，优选0.1至10重量％，且更优选0.5至5重量％。根据本专利技术的组合物可具有5.5至8.5，优选6.0至8.0，且更优选6.5至7.5的pH。本专利技术还涉及用于角蛋白物质、优选皮肤的化妆方法，优选增白方法，其包括向角蛋白物质施用根据本专利技术的组合物的步骤。本专利技术的另一方面是(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和(d)至少一种碱性氨基酸在包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物和(c)水的组合物中的用途，以便增加(a)微溶于水的多酚化合物在组合物中的溶解度，并为该组合物提供较小粘性和/或清新度。实施专利技术的最佳方式在勤勉的研究之后，专利技术人已发现，有可能提供包含微溶于水的多酚化合物和水的组合物，其具有增加的微溶于水的多酚化合物的溶解度，同时为组合物提供良好的质地，例如较小粘度和清新度。因此，根据本专利技术的组合物包含：(a)至少一种微溶于水的多酚化合物；(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物；(c)水；和(d)至少一种碱性氨基酸。根据本专利技术的组合物可增加微溶于水的多酚化合物在水中的溶解度。换言之，根据本专利技术的组合物可增加溶解在水中的微溶于水的多酚化合物的量。因此，根据本专利技术的组合物可持续长时间段地稳定，因为即便增加微溶于水的多酚化合物的量，该多酚化合物也可溶于组合物中。术语“稳定”在这里表示微溶于水的多酚化合物可以保持溶解于组合物中，并且不在组合物中沉淀。稳定的组合物可以是均质的或透明的，而不稳定的组合物可以是非均质的或不透明的/半透明的。另外，根据本专利技术的组合物可提供改善的多酚化合物的生物利用度。增加多酚化合物的水溶度是指与在缺乏非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物和碱性氨基酸的情况下多酚化合物在水中的溶解度相比，增加多酚化合物在水中的溶解度。另外，根据本专利技术的组合物可具有优异的质地，例如较小粘性和清新度，其可有用于化妆品和/或皮肤病学产品。此外，根据本专利技术的用途可增加微溶于水的多酚化合物在包含水和微溶于水的多酚化合物的组合物中的溶解度，同时为组合物提供较小粘性和/或清新度。在下文中，将以详细的方式来描述根据本专利技术的组合物、用途等等。[组合物]根据本专利技术的组合物包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物、(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物、和(d)至少一种碱性氨基酸。优选的是，根据本专利技术的组合物是用于角蛋白物质(例如皮肤)的化妆品或皮肤病学组合物，更优选化妆品组合物，且甚至更优选化妆用护理组合物。特别地，根据本专利技术的组合物可用作用于增白角蛋白物质(例如皮肤)的化妆品或皮肤病学产品。以下将阐释(a)微溶于水的多酚化合物、(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物、和(d)碱性氨基酸、以及根据本专利技术的组合物的其它特征。(微溶于水的活性多酚化合物)根据本专利技术的组合物包含(a)至少一种微溶于水的多酚化合物。可组合使用两种或更多种(a)微溶于水的多酚化合物。因此，可使用单一类型的微溶于水的多酚化合物或不同类型的微溶于水的多酚化合物的组合。术语“微溶于水”在这里表示在水中的溶解度差。因此，本文中使用的微溶于水的化合物难以溶解于水中。因此，“微溶于水的”多酚化合物可以是在没有后文阐释的(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物或(d)碱性氨基酸的情况下，在室温(20-25℃，优选25℃)下具有以下水溶度的化合物：小于1重量％，优选小于0.1重量％，更优选小于0.01重量％。换言之，在室温(20-25℃，优选25℃)下，“微溶于水的”多酚化合物在纯水中可具有以下溶解度：小于1重量％，优选小于0.1重量％，更优选小于0.01重量％。本专利技术中使用的(a)微溶于水的多酚化合物在一个分子中具有两个或更多个酚羟基。(a)微溶于水的多酚化合物包括衍生物，例如多酚化合物的糖苷形式、盐、酸形式，以及还原形式。(a)微溶于水的多酚化合物可为化妆品或皮肤病学产品中的活性成分或活性化合物。本文中使用的术语“活性”化合物表示具有化妆品或皮肤病学活性性质(例如抗氧化剂、增白和抗菌效果)的化本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.组合物，其包含：(a)至少一种微溶于水的多酚化合物；(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物；(c)水；和(d)至少一种碱性氨基酸。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.12.14 JP 2016-2421261.组合物，其包含：(a)至少一种微溶于水的多酚化合物；(b)至少一种非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物；(c)水；和(d)至少一种碱性氨基酸。2.根据权利要求1所述的组合物，其中在没有所述(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物的情况下，所述(a)微溶于水的多酚化合物在室温下具有小于1重量％，优选小于0.1重量％，更优选小于0.01重量％的水溶度。3.根据权利要求1或2所述的组合物，其中所述(a)微溶于水的多酚化合物选自单宁及其衍生物、茋类化合物及其衍生物和间苯二酚衍生物。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中所述(a)微溶于水的多酚化合物选自鞣花酸、白藜芦醇和苯乙基间苯二酚。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量计，所述组合物中的所述(a)微溶于水的多酚化合物的量为0.01至20重量％，优选0.03至10重量％，且更优选0.05至3重量％。6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中所述(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物是未交联的。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中所述(b)非离子型或阳离子型乙烯基吡咯烷酮共聚物选自乙烯基吡咯烷酮与至少一种选自以下的单体的共聚物：(甲基)丙烯酸、(甲基)丙烯酸酯、不饱和烃和乙烯基单体。8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中相对于所述组合物的总重量计，所述组合...

【专利技术属性】
技术研发人员：饭间雄介，胡璠，神保和子，
申请(专利权)人：莱雅公司，
类型：发明
国别省市：法国,FR