一种熊果酸聚合物载药纳米粒及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种熊果酸聚合物载药纳米粒及其制备方法和应用。本发明专利技术将多个熊果酸分子通过其3位的羟基与其17位的羧基经酯化反应制得聚熊果酸；并将聚熊果酸与适量的DSPE‑PEG 2000通过纳米沉淀法，成功制备了以聚熊果酸为疏水性内核，DSPE‑PEG2000的亲水链段PEG为外壳的胶束型纳米粒子，成功构建了抗肿瘤药物靶向递送的纳米载体。本发明专利技术以聚熊果酸作为新的药物载体，用于负载疏水性抗肿瘤药物，得到的纳米粒结构稳定，粒径小，载药量可达10％，提高抗肿瘤药物的选择性，实现有效输送，降低其急性毒副作用。本发明专利技术具有制备方法简单、环保、经济等优势，在生物医药领域具备较大的应用价值。

A Ursolic Acid Polymer Drug-loaded Nanoparticles and Its Preparation Method and Application

The invention discloses a ursolic acid polymer drug-loaded nanoparticle, a preparation method and application thereof. The present invention synthesizes polyursolic acid by esterification of several ursolic acid molecules with their 3-position hydroxyl groups and 17-position carboxyl groups, and successfully synthesizes micellar nanoparticles with polyursolic acid as hydrophobic core and hydrophilic segment PEG of DSPE PEG2000 as shell by nano-precipitation method, and successfully constructs targeting delivery acceptance of anti-cancer drugs. Rice carrier. The polyursolic acid is used as a new drug carrier to load hydrophobic anti-cancer drugs. The obtained nanoparticles have stable structure, small particle size and drug loading up to 10%. The selectivity of anti-cancer drugs is improved, the effective delivery is realized, and the acute toxicity and side effects are reduced. The invention has the advantages of simple preparation method, environmental protection and economy, and has great application value in the field of biomedicine.

【技术实现步骤摘要】
一种熊果酸聚合物载药纳米粒及其制备方法和应用
本专利技术属于生物医用高分子材料和药剂
更具体地，涉及一种熊果酸聚合物载药纳米粒及其制备方法和应用。
技术介绍
目前纳米药物的热点主要是药物制剂、治疗制剂和诊断制剂的理论传输途径和靶向功能的研究。特别是针对肿瘤靶向，包括肿瘤部位的准确识别和减少副作用。抗肿瘤纳米药物通过静脉给药后，将会与生物系统(如其中的蛋白、细胞、体液、组织和器官等)进行复杂相互作用(nano-bio相互作用)，这将极大程度地影响纳米药物的抗肿瘤效应。理想的抗肿瘤纳米材料进入机体后，能随着其所到达组织部位的不同有效地自我调控其与生物系统的相互作用；在血液循环过程中，纳米药物应尽可能避免或减少和巨噬细胞等吞噬细胞相互作用；而当其到达肿瘤组织时，纳米药物应能够增强与肿瘤细胞的相互作用；在肿瘤细胞内，纳米药物应能够快速释放出活性药物分子，以增强与药物靶标的相互作用。尽管这种设计原则获得研究人员的一致认可，但如何实现这一原则的纳米药物载体仍极具挑战。传统的药物运输方式存在一定的缺陷：一是药物循环时间过短导致其在肿瘤组织中富集浓度不足，不到预定效果或用量加大；二是一般抗肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种药物载体材料，其特征在于，是由多个熊果酸分子通过酯化反应而得的聚熊果酸PUA，其结构式如下式(I)所示：

【技术特征摘要】
1.一种药物载体材料，其特征在于，是由多个熊果酸分子通过酯化反应而得的聚熊果酸PUA，其结构式如下式(I)所示：其中，n＝3～10。2.根据权利要求1所述的药物载体材料，其特征在于，以无水吡啶作为缚酸剂，在冰浴中搅拌后，加入氯化亚砜和熊果酸，熊果酸通过氯化亚砜将C-17上的羧基变为酰氯，再与其C-3上的羟基进行酯化反应，以熊果酸为聚合单体生成酯而得。3.根据权利要求2所述的药物载体材料，其特征在于，氯化亚砜与熊果酸的摩尔比为1.2～4.8：1。4.根据权利要求2所述的药物载体材料，其特征在于，酯化反应的时间为0.55～6h。5.根据权利要求2所述的药物载体材料，其特征在于，无水吡啶与氯化亚砜的体积比为10：0.1～0.3。6.一种熊果酸聚合物胶束型靶向纳米粒的制备方法，其特征在于，将权利要求1～5中任意一项所述的聚熊果酸PUA溶于有机溶剂后，与稳定剂DSPE-PEG2000在水中搅拌反应，超滤除去有机溶剂后，即得。7.根据权利要求6所述的制备方法，其特征在于，...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴钧，康洋，区坤勇，
申请(专利权)人：中山大学，
类型：发明
国别省市：广东,44