延迟释放递送体系和方法技术

本发明专利技术公开了一种延迟释放递送体系，该延迟释放递送体系包括亲水性芯颗粒，该亲水性芯颗粒具有表面孔并且包含液体。所述颗粒被包封在聚合物中，该聚合物具有疏水性主链和亲水性侧基。邻近亲水性侧基的表面孔中的至少一些表面孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞。经处理的颗粒包含液体，其中液体与多孔芯颗粒的重量比为至少400:1。

Delayed Release Delivery System and Method

The invention discloses a delayed release delivery system, which comprises a hydrophilic core particle with a surface pore and a liquid. The particles are encapsulated in a polymer, which has a hydrophobic main chain and a hydrophilic side group. At least some surface holes in the surface holes adjacent to hydrophilic side groups are blocked in the presence of water and eliminated in the absence of water. The treated particles contain liquids, in which the weight ratio of liquid to porous core particles is at least 400:1.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】延迟释放递送体系和方法
本专利技术涉及可充当用于芳香剂或皮肤有益成分、头皮有益成分和头发有益成分的持续递送体系的颗粒、用于制备这些颗粒的方法，以及包含这些颗粒的组合物。更具体地，颗粒吸收芳香剂或活性物质并且在较长时间内逐渐释放这些芳香剂或活性物质。
技术介绍
芳香剂用于各种产品中，以增强消费者在使用这些产品时的乐趣。人们长期以来一直认识到生产这类产品的愿望：将它们施用于皮肤、头皮或头发后，可长久保持其香味。尽管在这方面做了许多努力，但是大多数用于皮肤、头皮和头发的商业产品最初具有强烈的令人愉快的气味，但令人失望的是，在施用后几分钟内往往会失去其气味。解决该问题的尝试包括使用浸渍有芳香剂的无机载体掺入产品中。EP0332259A公开了通过将香料吸附在二氧化硅上而制备的香料颗粒。美国5,336,665公开了自由流动的疏水性多孔无机疏水性载体颗粒，诸如硅铝酸盐，这些颗粒具有一定的孔体积和孔直径并且具有吸附在这些颗粒中的香料。美国5,246,919公开了一种芳香材料，其由氯化钠颗粒料聚集体组成并且具有吸收在颗粒料之间的孔中的芳香油。已作出努力来增加芳香剂保留在身体角质表面上的时间量而不增加芳香剂负荷，诸如通过使用涂层和微胶囊体系。美国4,020,156描述了一种芳香小珠组合物，其由具有包含芳香剂的粘附表面涂层的多个颗粒状尿素小珠组成。美国2006/0153889描述了一种用于颗粒的不连续表面涂层，该不连续表面涂层允许活性物质从芯颗粒上的下层沉积物中受控地释放。微胶囊技术在本领域中是公知的并且通常涉及包封需要保护的芯材料，直到在保护性覆盖物中使用时为止。一般来讲，高粘度流体将从载体中更缓慢地分散，这倾向于延长芳香剂的持续时间，而较低粘度流体将因为较高的蒸发率而增强香味的强度。延时释放微胶囊以受控速率释放其芯材料。结果是，被包封材料具有较长的有效寿命，因为其不会立即从保护性微胶囊中释放。美国7,294,612描述了一种聚合物包封的液体芳香剂，该液体芳香剂经阳离子聚合物进一步处理以改善沉积。如美国6,245,733中所述，熔融微球的预玻璃附聚物使用微毛细管作用快速吸收油基或醇基液体，使预玻璃附聚物的重量增加一倍以上。美国7,622,132描述了一种由热软化材料的易碎胶囊包封的化妆品材料，该热软化材料在室温下是固体，但当组合物在皮肤表面上摩擦时会破裂并在施用于皮肤时熔化。尽管有上述专利，仍然持续需要这样的芳香剂产品，它们在延长的时间段内表现出香味持续释放到皮肤、头皮和头发上的延长持续时间。
技术实现思路
根据本专利技术的一个方面，提供了包括至少一种经处理的颗粒的延迟释放递送体系。在本专利技术的该方面的一个实施方案中，经处理的颗粒包括亲水性芯颗粒，该亲水性芯颗粒具有表面孔和包含在其中的液体。亲水性芯颗粒进一步由聚合物包封，该聚合物具有疏水性主链和多个亲水性侧基。邻近亲水性侧基的表面孔中的至少一些表面孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞。在本专利技术的该方面的另一个实施方案中，经处理的颗粒包括多孔芯颗粒，该多孔芯颗粒具有多孔表面和吸收在多孔芯颗粒中的液体。液体与多孔芯颗粒的重量比为至少约400:1，诸如从约400:1至约800:1。根据本专利技术的另一个方面，提供了一种用于制备延迟释放递送体系的方法。在本专利技术的该方面的一个实施方案中，制备延迟释放递送体系的方法包括以下步骤：(a)提供至少一种亲水性芯颗粒，该至少一种亲水性芯颗粒具有表面孔且具有吸收在其中的液体；(b)使(a)的颗粒与液体聚合物接触足够的时间，以便用液体聚合物包封所述至少一种颗粒，以形成至少一种经处理的颗粒，其中液体聚合物具有疏水性主链和多个亲水性侧链，并且其中邻近亲水性侧链的亲水性芯颗粒上的至少一些表面孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞；以及(c)将至少一种经处理的颗粒分散在含水的美容上可接受的媒介中。根据本专利技术的该方面的另一个实施方案，用于制备延迟释放递送体系的方法包括以下步骤：(a)提供多孔芯颗粒；以及(b)使多孔芯颗粒与液体在足以使该液体被吸收到芯颗粒中的条件下接触，其中该液体与多孔芯颗粒的重量比为至少约400:1。具体实施方式本专利技术的延迟释放递送体系包括多孔颗粒，该多孔颗粒具有吸收在其中的液体。延迟释放递送体系包括至少一种经处理的颗粒，该至少一种经处理的颗粒包括亲水性芯颗粒，该亲水性芯颗粒具有用聚合物包封的表面孔。该聚合物具有疏水性主链和多个亲水性侧基。该聚合物使经处理的颗粒的表面上的孔阻塞，例外的是颗粒表面上邻近聚合物上亲水性侧基的至少一些孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞。在含水环境的存在下，经处理的颗粒中包含的液体被保留在颗粒中，因为水分子被吸引到亲水性侧基上并且阻塞邻近侧基的至少一些表面孔。当在储存期间悬浮在含水碱中或在含水产品中时，经处理的颗粒保持完整性。例如，当被擦到皮肤上时，随着产品中的水蒸发，阻塞聚合物上亲水性侧基附近的孔的水分子从孔中拉开，使得经处理的颗粒中所包含的液体以缓慢和持续的方式逐渐通过孔释放。任何能够吸收液体的亲水性多孔芯颗粒都可用于制备该延迟释放递送体系。通常，此类颗粒由无机材料形成，该无机材料包括但不限于二氧化硅、甲硅烷基化二氧化硅和硅酸钙。由这些无机材料形成的微球，尤其是亲水性微球，优选用于本专利技术的延迟释放递送体系中。用于本专利技术的亲水性微球可以是天然的或合成的，并且具有约100nm至约50μm的平均粒度。尤其优选的是对吸油具有高亲和力的微球。一种此类微球由硅酸钙形成，可作为购自TomitaPharmaceuticalCo.,Ltd.，这种微球具有约29μM的粒度。该合成材料具有花瓣状晶体结构，具有明显的深度、大的孔径和体积，以及优异的液体吸收性。与其他无机材料相比，硅酸钙吸收其重量的至少五倍的油和水。100g的硅酸钙粉末吸收650g的油。由二氧化硅形成的微球，诸如二氧化硅壳也是有用的。这些微球可得自KOBO，具有约3μM的粒径，并且每100g二氧化硅粉末吸收400-600g油。还可用的是由甲硅烷基化二氧化硅、热解法二氧化硅形成的微球，它可作为CAB-O-SILTS-530购自Cabot。用六甲基二硅氮烷处理二氧化硅。该处理用三甲基甲硅烷基取代许多表面羟基，使得二氧化硅极其疏水。可用于本专利技术的延迟递送体系的聚合物具有疏水性主链和亲水性侧基或侧链。该聚合物的主链足够疏水，以良好地粘附到液体填充的多孔颗粒的表面上。亲水性侧链的行为类似于刷子的刷毛。刷毛足够长并且沿着聚合物主链适当地间隔开，以使得侧链不仅能够吸引水，而且能够捕集和保持水。尤其优选的聚合物是具有硅氧烷主链的那些聚合物。硅氧烷很好地粘附到多孔颗粒上，并且可通过添加亲水性侧链进行改性。一种这样的优选聚合物具有含聚甘油侧链的硅氧烷主链。该聚合物的硅氧烷主链或疏水性侧粘附到多孔颗粒表面，锚定在孔中。该聚合物尤其很好地粘附到填充有含油液体的亲水性多孔颗粒上。孔中的油使得亲水性颗粒的行为类似于疏水性颗粒，以便使该聚合物很好地粘附到颗粒表面上。聚甘油侧链形成该聚合物的亲水性侧并且不附接到微球表面。当将本专利技术的聚合物涂覆的经处理的颗粒分散在含水碱中时，碱中的水分子被吸引到侧链。水分子氢键合到侧链并围绕每个颗粒。水分子在侧链从聚合物主本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种延迟释放递送体系，所述延迟释放递送体系包括至少一种经处理的颗粒，所述经处理的颗粒包括亲水性芯颗粒，所述亲水性芯颗粒具有表面孔和包含在其中的液体，所述亲水性芯颗粒进一步被聚合物包封，所述聚合物具有疏水性主链和多个亲水侧基，其中邻近所述亲水性侧基的所述表面孔中的至少一些表面孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.10.26 US 62/4132271.一种延迟释放递送体系，所述延迟释放递送体系包括至少一种经处理的颗粒，所述经处理的颗粒包括亲水性芯颗粒，所述亲水性芯颗粒具有表面孔和包含在其中的液体，所述亲水性芯颗粒进一步被聚合物包封，所述聚合物具有疏水性主链和多个亲水侧基，其中邻近所述亲水性侧基的所述表面孔中的至少一些表面孔在有水的情况下被阻塞并且在没有水的情况下被消除阻塞。2.根据权利要求1所述的延迟释放递送体系，其中所述聚合物包含硅氧烷主链。3.根据权利要求2所述的延迟释放递送体系，其中所述聚合物用聚甘油侧基改性。4.根据权利要求1所述的延迟释放递送体系，其中所述液体为水基的、油基的、水包油乳液、水包硅氧烷乳液、油包水乳液、...

【专利技术属性】
技术研发人员：WA李，
申请(专利权)人：ELC管理有限责任公司，
类型：发明
国别省市：美国,US