The present invention relates to compositions for injection preparations, which include: aqueous solution of ibuprofen and arginine, molar ratio of ibuprofen to arginine between 1:1.1 and 1:2.1; aqueous solution of diuretic compounds, including diuretic compounds between 3.9% and 4.35% w/v. The invention also relates to a pharmaceutical composition comprising the composition and the use of the composition and the pharmaceutical composition.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】稳定的布洛芬注射组合物
本专利技术涉及用于注射制剂的组合物以及包括其的药物组合物。本专利技术还涉及该组合物和药物组合物的用途。
技术介绍
存在与通常由于呼吸、心循环、消化、代谢、免疫、泌尿、肌肉骨骼和心理并发症引起的术后疼痛和发热相关的不同问题。布洛芬(Ibuprofen)是众所周知的具有解热和镇痛活性的非甾体抗炎药。布洛芬在水中溶解性差一直是开发稳定的注射制剂的障碍。开发了布洛芬与氨基酸的不同组合以使布洛芬溶解在水中。现有的声称可用于可注射布洛芬的制剂包含不同摩尔比的布洛芬与精氨酸的组合，用于浓缩液和即用产品。市场领先的产品Cardolor是100mg/mL的布洛芬浓缩液，摩尔比为1:0.92的布洛芬与精氨酸的组合，需要0.9％氯化钠、5％右旋糖或林格乳酸盐溶液以制成4mg/mL的布洛芬等渗静脉用溶液。所声称的pH为约7.6，但在室温下在0.9％氯化钠和5％右旋糖中的稀释溶液的稳定性最大为约24小时且稀释溶液的pH为约6。其他即用制剂也包含不同摩尔比的布洛芬和精氨酸，使用0.9％氯化钠作为渗透剂。使用氨丁三醇或钠和钾的盐作为缓冲剂。血流中过多的钠可能会增加血压，且不适合减少钠摄入的患者。血流中钠含量的增加可能会增加心脏病和中风的风险。缓冲剂用于稳定药物液体制剂。所有即用布洛芬制剂在pH为7.8至9.0时实际上是稳定的，结果提高了血液pH。血液pH的升高可能会增加凝血时间。使用这样的静脉用溶液需要特别小心以避免血管周围浸润。如果发生外渗，则可能发生局部组织损伤和随后的脱落。因此，具有可溶性布洛芬的已知组合物存在诸多缺陷。这就是为什么本专利技术的一个目的是提...
【技术保护点】
1.用于注射制剂的组合物，所述组合物包括：‑布洛芬和精氨酸的水溶液，布洛芬:精氨酸的摩尔比包括在1:1.1和1:2.1之间；‑利尿剂化合物的水溶液，包括在3.9％和4.35％w/v之间的利尿剂化合物。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.08.02 PK 468/20161.用于注射制剂的组合物，所述组合物包括：-布洛芬和精氨酸的水溶液，布洛芬:精氨酸的摩尔比包括在1:1.1和1:2.1之间；-利尿剂化合物的水溶液，包括在3.9％和4.35％w/v之间的利尿剂化合物。2.根据权利要求1所述的组合物，其中，在20℃和39℃之间的温度范围，所述组合物的pH包括在7.4和8.2之间。3.根据权利要求1至2中任一项所述的组合物，其中，所述布洛芬:精氨酸的摩尔比包括在1:1.2和1:2.0之间，优选地在1:1.22和1:1.99之间，更优选地在1:1.22388和1:1.9908之间。4.根据权利要求1至3中任一项所述的组合物，其中，所述利尿剂化合物的水溶液包括4.05％-4.25％w/v之间的利尿剂化合物。5.根据权利要求1至4中任一项所述的组合物，其中，所述利尿剂化合物是甘露醇。6.根据权利要求1至5中任一项所述的组合物，其中，所述利尿剂水溶液包括注射用水(WFI)。7.根据权利要求1至6中任一项所述的组合物，其中，所述组合物的pH是温度依赖性的。8.根据权利要求1至7中任一项所述的组合物，其中，所述组合物是无菌注射制剂。9.包括根据权利要求1至8中任一项所述的组合物的药物组合物，其中，所述药物组合物包括1m...
【专利技术属性】
技术研发人员：伊尔凡·贾米勒，
申请(专利权)人：安巴知识产权有限公司，
类型：发明
国别省市：马耳他,MT
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