The invention belongs to the field of biopharmaceuticals, and relates to a P -glycoprotein inhibitor.
【技术实现步骤摘要】
P-糖蛋白抑制剂在DCDX修饰的递药系统中的应用
本专利技术属生物制药领域,涉及一种P-糖蛋白抑制剂在DCDX修饰的递药系统中的应用。
技术介绍
脑部重大疾病包括脑肿瘤、帕金森病、阿尔茨海默症、脑卒中等,其中脑肿瘤又包括脑原位瘤和脑转移瘤。脑原位瘤中最为常见是脑胶质瘤,其占到原发性恶性脑肿瘤的50%左右;脑转移瘤中最常见的是乳腺癌脑转移瘤(约16%)和肺癌脑转移瘤(约20%)。脑肿瘤患者的治疗方法以手术切除为主,辅以化疗和放疗,但因肿瘤的浸润生长特点,加上脑内丰富的血管和神经,使手术难以将肿瘤切除干净,且术后放疗副作用大而导致患者生活质量低,化疗药物因难以跨越血脑屏障(blood-brainbarrier,BBB)而限制其药效的发挥。因而导致患者的死亡率居高不下,如脑胶质瘤5年生存率不足5%[1]、脑转移瘤中位生存期不足半年。不同阶段的脑肿瘤存在不同程度的屏障膜,在脑胶质瘤的早期阶段和胶质瘤细胞浸润区,BBB仍然完整。针对这一问题,目前跨越BBB递药方式主要分为两类,一类是侵入式方法:包括注射甘露醇等渗透调节剂改变细胞间渗透压的化学方法[2]和通过聚焦超声联合微泡 ...
【技术保护点】
1.一种P‑糖蛋白抑制剂在
【技术特征摘要】
1.一种P-糖蛋白抑制剂在DCDX修饰的脂质体递药系统中的应用,所述DCDX的氨基酸序列如SEQNO:1所示。2.根据权利要求1所述的应用,其特征在于,所述P-糖蛋白抑制剂包括维拉帕米、地尔硫卓、苯甲酰亚胺衍生物、LY335979或R101933中一种或任意组合。3.一种构建权利要求1所述的DCDX修饰的脂质体递药系统的方法,其特征在于,包括以下步骤:S1、膜材料制备与表征;S2、包载3D的DCDX-脂质体制备与表征;S3、包载抗肿瘤药物的DCDX-脂质体制备与表征。4.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述S1包括:S11:制备DCDX-PEG-DSPE;S12:制备DCDX修饰的PEG脂质体膜材料。5.根据权利要求3所述的方法,其特征在于,所述S2包括:S21:制...
【专利技术属性】
技术研发人员:张雪梅,陆伟跃,谢为怡,辛宏,刘敏,
申请(专利权)人:复旦大学,
类型:发明
国别省市:上海,31
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