The present invention relates to medical applications and provides molecules that inhibit or prevent the interaction between Src family kinases and androgen or estradiol receptors. The molecules are used to prevent or treat non-cancerous diseases in which AR and/or ER activity is a factor in the subjects, or to prevent or treat subjects in which AR and/or ER activity is intended to maintain fertility. Cancerous disease, or the activity of AR and/or ER used to prevent or treat it, was the gynecological disease that affected the factors in the subjects. Preferably, the molecule described may comprise or consist of the following structure: Bj[(Pro) n Xr His Pro His Ala Arg Ile Lys] m Rp, or Bj ile [lys Arg his pro his his xalar XR (xalar) n Pro Pro Pro his Ala Or fragments, where B is the first chemical part, J is 0 or 1, n is an integer from 1 to 10, and X is an arbitrary amino acid. R is an integer from 0 to 2, m is an integer from 1 to 3, R is a second chemical part, P is a 0 or 1, and [lys ile Arg ala his pro XR (pro) n] is the inverse (retro) peptide of [(Pro) n Xr His Pro Ala Arg Ile].
【技术实现步骤摘要】
医学用途本申请是2012年11月1日申请的PCT国际申请PCT/GB2012/052772于2014年7月1日进入中国国家阶段的、申请号为201280065758.2且专利技术名称为“医学用途”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术涉及分子的医学用途，并且尤其涉及分子在治疗病症中的用途，在所述的病症中，雄激素受体(AR)和/或雌二醇受体(ER)的活性是影响因素。
技术介绍
在本说明书中列举或者讨论了明显在先出版的文件，这不应该必然地被当作是承认该文件是本领域现状的一部分或者是公知常识。子宫内膜异位症是育龄妇女的常见病，其中来自子宫内膜的细胞出现在子宫腔外，最常见地在卵巢上并旺盛生长。在治疗之后有发生慢性和复发过程的倾向，这导致令人衰弱的慢性盆腔痛和不育症。其是由于腹痛和不育症入院的主要原因，并且认为在5-10％的妇女中发生。目前用于治疗子宫内膜异位症的方法有多个缺点。非甾体抗炎药(NSAID)如布洛芬和萘普生治疗由子宫内膜异位症所导致的炎症以及缓解疼痛和不适感；然而其可能导致恶心、呕吐和腹泻。长期使用还可能导致肠胃刺激、肾脏损伤和心脏病发作和中风的风险提高，并...
【技术保护点】
1.一种抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体(AR)或者雌二醇受体(ER)之间的相互作用的分子，所述的分子用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症。
【技术特征摘要】
2011.11.01 GB 1118831.51.一种抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体(AR)或者雌二醇受体(ER)之间的相互作用的分子，所述的分子用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症。2.抑制或者防止Src家族激酶和雄激素受体(AR)或者雌二醇受体(ER)之间的相互作用的分子在制造药物中的用途，所述的药物用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症。3.一种方法，所述的方法用于预防或者治疗其中雄激素受体(AR)和/或雌二醇受体(ER)的活性是受试者中的影响因素的非癌病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是希望保持生育能力的受试者中的影响因素的癌性病症，或者用于预防或者治疗其中AR和/或ER的活性是受试者中的影响因素的妇科病症；所述的方法包括向需要其的受试者给予有效量的抑制或者防止Src家族激酶和AR或者ER之间的相互作用的分子。4.根据权利要求1所述的分子、根据权利要求2所述的用途或者根据权利要求3所述的方法，其中所述的Src家族激酶是Src、Yes、Fyn、Fgr、Lck、Hck、Blk、Lyn和Frk中的任一种。5.根据权利要求1或4所述的分子、根据权利要求2或4所述的用途、或者根据权利要求3或4所述的方法，其中所述的分子包括结构：Bj-[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]m-Rp，或者Bj-[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]m-Rp，或者其衍生物或者片段，其中B是第一化学部分，j是0或1，n是从1-10的整数，X是任意的氨基酸，r是从0到2的整数，m是从1到3的整数，R是第二化学部分，p是0或者1，并且[lys-ile-arg-ala-his-pro-his-xr-(pro)n]是[(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys]的逆反肽。6.根据权利要求1或4所述的分子、根据权利要求2或4所述的用途、或者根据权利要求3或4所述的方法，其中所述的分子是针对Src家族激酶的SH3或者SH2结构域的抗体或者其中所述的分子是针对肽(Pro)n-Xr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys的抗体，其中n是从1-10的整数，X是任意氨基酸并且r是从0到2的整数。7.根据权利要求1和4-6中任一项所述的分子、根据权利要求2和4-6中任一项所述的用途、或者根据权利要求3-6中任一项所述的方法，其中所述的分子不减少或妨碍受试者的生育能力。8.根据权利要求5或者7所述的分子、用途或者方法，其中n是3并且m是1。9.根据权利要求1和4-8中任一项所述的分子、根据权利要求2和4-8中任一项所述的用途、或者根据权利要求3-8中任一项所述的方法，其中所述的分子是肽。10.根据权利要求9所述的分子、用途或者方法，其中所述的肽的长度为3至57个氨基酸。11.根据权利要求5和7-10中任一项所述的分子、用途或者方法，其中B是H、或者乙酰基基团、或者具有游离的或者乙酰基衍生化的NH2基团的一个氨基酸或者氨基酸序列中的任一种。12.根据权利要求5和7-11中任一项所述的分子、用途或者方法，其中R是OH基团、或者NH2基团、或者具有C-末端的羧基-酰胺基基团的一个氨基酸或者氨基酸序列中的任一种。13.根据权利要求5和7-12中任一项所述的分子、用途或者方法，其中所述的第一和第二化学部分B和R独立地包括或者二者都包括脂质、脂肪酸、聚乙二醇、甘油三酸酯、甘油、异戊二烯基或者异平基部分、碳水化合物、氨基酸、肽、多肽或者核酸、或者其组合中的任一种。14.根据权利要求5-13中任一项所述的分子、用途或者方法，其中r是0。15.根据权利要求5和7-13中任一项所述的分子、用途或者方法，其中所述的分子包括结构Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys或者Ac-Pro-Pro-Pro-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH2，其中Ac是乙酰基基团。16.根据权利要求5和7-13中任一项所述的分子、用途或者方法，其中X是苏氨酸并且r是1。17.根据权利要求16所述的分子、用途或者方法，其中所述的分子包括结构Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys，或者Ac-Pro-Pro-Thr-His-Pro-His-Ala-Arg-Ile-Lys-NH2，其中Ac是乙酰基基团。18.根据权利要求5和7-13中任一项所述的分子、用途或者方法，其中所述的分子包括选自以下的结构：HPHARIK、HPHAR、PHPHAR、HPH、PHPH、PPHPH、PPPHPH、PHP、PPHP、PPPHP、PPPH、PPH和PPP，例如为包括了选自以下的结构的分子：Ac-HPHARIK-NH2、Ac-HPHAR-NH2、Ac-PHPHAR-NH2、Ac-HPH-NH2、Ac-PHPH-NH2、Ac-PPHPH-NH2、Ac-PPPHPH-NH2、Ac-PHP--NH2、Ac-PPHP-NH2、Ac-PPPHP-NH2P、Ac-PPPH-NH2、Ac-PPH-NH2和Ac-PPP-NH2，其中Ac是乙酰基基团。19.根据权利要求1和4-18中任一项所述的分子、或者根据权利要求2和4-18中任一项所述的用途、或者根据权利要求3-18中任一项所述的方法，其中所述的分子作为疫苗给予，从而产生抗体。20.根据权利要求1和4-19中任一项所述的分子、或者根据权利要求2和4-19中任一项所述的用途，或者根据权利要求3-19中任一项所述的方法，其中所述的分子连接到载体分子，所述的载体分子例如牛血清白蛋白(BSA)或者钥孔戚血蓝蛋白(KLH)。21.根据权利要求1和4-20中任一项所述的分子、或者根据权利要求2和4-20中任一项所述的用途、或者根据权利要求3-20中任一项所述的方法，其中所述的分子包含在脂质组合物中，所述的脂质组合物如脂质颗粒、纳米囊、脂质体或者脂质囊泡。22.根据权利要求1和4-21中任一项所述的分子、或者根据权利要求2和4-21中任一项所述的用途、或者根据权利要求3-21中任一项所述的方法，其中所述的非癌病症是生殖病症，如妇科病症。23.根据...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·埃克莱斯顿，S·瓦伊尼卡，G·S·莫里斯，
申请(专利权)人：瓦力雷克斯有限公司，
类型：发明
国别省市：英国,GB
还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。