一种含三氮唑的IDO抑制剂、其制备方法及其医药用途技术

本发明专利技术属于药物化学领域，具体涉及一类含三氮唑基团的IDO抑制剂(I)，它们的制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物，药效学试验证明，本发明专利技术的化合物具有IDO抑制剂活性，具有治疗恶性肿瘤的功效。

An IDO inhibitor containing triazole, its preparation method and pharmaceutical application

The invention belongs to the field of pharmacochemistry, in particular to a class of IDO inhibitors (I) containing triazole groups, their preparation methods, and pharmaceutical compositions containing these compounds. Pharmacodynamic experiments show that the compounds of the invention have the activity of IDO inhibitors and have the effect of treating malignant tumors.

【技术实现步骤摘要】
一种含三氮唑的IDO抑制剂、其制备方法及其医药用途
本专利技术属于药物化学领域，具体涉及一类含三氮唑基团的IDO抑制剂(I)，包括其制备方法，以及含有这些化合物的药物组合物及其在治疗恶性肿瘤方面的用途。
技术介绍
癌症是全球发病与死亡的主要原因。最新的数据显示，2016年美国被诊断为癌症的患者达到了160多万人，而由于癌症死亡的患者接近60万人；我国2015年新增癌症患者达到了430万，因癌症死亡的人数达到了280万人。癌症的高发率和高死亡率让人们在生活中谈“癌”色变。特别是随着人口老年化问题的到来，这一问题将会更加突出，因此，寻找新的癌症治疗方法迫在眉睫。进入21世纪以后，随着肿瘤学与免疫学研究的不断深入，人体免疫系统已成为新药研发的热门领域。2013年《科学》杂志将肿瘤免疫治疗列为十大科学突破的首位。吲哚胺-2,3-双加氧酶(indoleamine2,3-dioxygenase,IDO)是一种分解色氨酸(tryptophan)的重要酶，IDO存在三种亚型，分别为IDO1、IDO2和TDO。IDO在多种肿瘤细胞中表达，介导肿瘤诱导的免疫抑制。这种酶可局部降解色氨酸，钝化免疫系统的肿本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：

【技术特征摘要】
2017.11.06 CN 20171107545301.通式(I)的化合物或其药学上可接受的盐：其中R1为C3～C6的环烷基、-COOCH3、-CONH2、-C(CH3)2NH2、-CH2N(CH3)2、-CH2N(CH2CH3)2、其中m＝0～3；X＝CH2或O；R2为H、F、Cl、Br、CH3、OH、NH2、-N(CH3)2或-N(CH2CH3)2；R3为H或CH3；R4为H、CH3、CH2CH3、CH2OH、CH2CH2OH、CH2CH2CH2OH、CH2CONH2、CH2CONHCH3、CH2COOH或CH2COOCH3；R5为任意取代的H、F、Cl、Br、CH3、CN、NO2、OH、OCH3、NH2、NHCH3、N(CH3)2、COOH、COOCH3、COOCH2CH3、CONH2或CONHCH3。2.权利要求1的化合物或其药学上可接受的盐，其中R1为环丙基、4-甲氧基苯基、3-氨基苯基、CONH2、COOCH3、其中m＝0～2，X＝CH2或O，R2为H、CH3、OH或NH2，R3为H或CH3，R4为...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐云根，朱启华，贺新，何广卫，储昭兴，何光超，王俊杰，
申请(专利权)人：中国药科大学，合肥医工医药有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32