The invention belongs to the field of biomedical technology, in particular to a PSMA inhibitor, compound and application. The PSMA inhibitor with a new core structure provided by the invention has very high affinity, stable structure and wide application prospect.
【技术实现步骤摘要】
一种PSMA抑制剂、化合物与应用
本专利技术属于生物医药
，更具体地，涉及一种具有PSMA抑制剂核心结构的化合物、由其得到的PSMA抑制剂，以及带有功能基团的PSMA抑制剂化合物与它们的应用。
技术介绍
前列腺癌是男性最常见的恶性肿瘤之一，在欧美国家发病率常年居于首位。中国前列腺癌发病率虽低于欧美，但随着中国老龄化社会的来临和生活习惯西方化的改变，其发病人群在近年出现了较高增长。与此同时，我国前列腺癌人群里中、高危患者和进展期患者较多，比例明显高于欧美。肿瘤疗效与疾病分期密切相关，致使我国前列腺死亡率目前仍处于全球高位水平。随着医学水平的提高，目前仅一小部分前列腺癌是致命癌症(如晚期去势抗性类)，因此对癌症的精准分期与监控对优化治疗至关重要。目前推荐的影像检查包括多参数核磁(multiparametricmagneticresonanceimaging,mpMRI)，CT(computedtomography)，核素骨显像(BoneScan)及PET/CT等。但现有的常规影像学检查存在一定的局限性。例如对于中高危前列腺癌患者的淋巴结转移及骨转移的判断，对于生...
【技术保护点】
1.一种化合物，其特征在于，该化合物为具有式I所示结构的化合物和其药学上可接受的盐中的至少一种：
【技术特征摘要】
1.一种化合物，其特征在于，该化合物为具有式I所示结构的化合物和其药学上可接受的盐中的至少一种：其中，Q1、Q2和Q3各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团。2.权利要求1所述的化合物或其形成的基团在作为PSMA特异性识别单元和/或PSMA抑制剂核心结构中的应用。3.权利要求1所述的化合物或其形成的基团在制备用于诊断和/或治疗一种或多种表达PSMA的肿瘤或细胞的试剂和/或药物中的应用；所述诊断的形式优选包括光学成像和/或核素成像，进一步优选包括PET成像和/或SPECT成像；所述治疗优选包括放射性治疗；所述药物优选包括化学药物、核酸药物和蛋白药物中的至少一种；所述核酸药物优选包括siRNA药物。4.一种PSMA抑制剂，其特征在于，该PSMA抑制剂为权利要求1所述的化合物的衍生物，所述PSMA抑制剂以具有式I所示结构的化合物所形成的基团为核心结构，以特异性识别PSMA；所述具有式I所示结构的化合物所形成的基团为式I中*号所标识的碳原子上的一个氢原子被取代后形成的基团，并且，氢原子被取代后，所述*号所标识的碳原子形成S手性构型；其中，Q1、Q2和Q3各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团。5.一种化合物，其特征在于，该化合物为具有式II所示结构的化合物和其药学上可接受的盐中的至少一种：其中，Q1、Q2和Q3各自独立地为H、负电荷、金属离子或保护基团；R为功能基团。6.根据权利要求5所述的化合物，其中，所述功能基团R为具有示踪、递送、成像和治疗作用之一的基团；优选地，所述功能基团R选自由以下组成的组：含有放射性核素的基团、光学成像和/或光学治疗基团、具有磁共振效应的基团、免疫基团、药物及其递送系统形成的基团；所述药物优选包括化学药物、核酸药物和蛋白药物中的至少一种；所述核酸药物优选包括siRNA药物；所述放射性核素优选包括用于PET成像、SPECT成像和放射性治疗的放射性核素中的至少一种；进一步优选地，所述放射性核素选自由以下组成的组：18F、11C、68Ga、124I、89Zr、64Cu、86Y、99mTc、111In、123I、90Y、125I、67Ga、...
【专利技术属性】
技术研发人员：杨兴，杨志，席真，刘福涛，段小江，
申请(专利权)人：北京大学第一医院，
类型：发明
国别省市：北京,11
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