The invention belongs to the technical field of preparing trans menthol 2,8 diene 1 alcohol, and specifically relates to a synthetic process of trans menthol 2,8 diene 1 alcohol. The synthesis process includes the following steps: (1) 1,2 epoxy limonene is prepared from limonene by lipase catalytic oxidation; (2) the 1,2 epoxy limonene is opened in the presence of sodium borohydride and diphenyldiselenium to form limonene selenide; (3) the selenide of limonene forms selenium oxide under the action of oxidant and then eliminates the reaction to produce trans menthol 2,8 bis. Enenes 1 alcohols. The 1,2_epoxy limonene is prepared by a highly chiral selective lipase catalytic method. The purity of the reaction intermediate is improved without complex purification process, and the chiral purity of the final product trans_menthol_2,8_diene_1_alcohol is improved.
【技术实现步骤摘要】
一种反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇的合成工艺
本专利技术属于反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇的制备
，具体涉及一种反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇的合成工艺。
技术介绍
大麻二酚(简称CBD)是药用植物大麻中的主要化学成分，提取自雌性大麻植株，是大麻中的非成瘾性成分，具有抗痉挛、抗焦虑、抗炎、止痛等药理作用。CBD不仅可以帮助控制GABA神经递质的消耗量，抑制大脑兴奋，降低癫痫发作，还可以帮助提高其他抗癫痫药物的疗效。甚至可以有效地消除四氢大麻酚(THC)对人体产生的致幻作用，被称为“反毒品化合物”(anti-marijuanacompound)。临床研究表明，大麻二酚对治疗Lennox-Gastaut综合征和Dravet综合征疗效明显，2018年6月25日，美国FDA宣布正式批准GWPharmaceuticals的Epidiolex(cannabidiol)口服液上市，治疗两类罕见而严重的癫痫——Dravet综合征与Lennox-Gastaut综合征。这是首款获美国FDA批准上市的含纯化大麻提取物的新药，也是首款获批治疗Dravet综合征的药物。大...
【技术保护点】
1.一种反式‑薄荷基‑2,8‑二烯‑1‑醇的合成工艺，其包括如下步骤：(1)以柠檬烯为原料，以脂肪酶催化氧化制得1,2‑环氧柠檬烯；(2)所述1,2‑环氧柠檬烯在硼氢化钠和二苯基二硒存在下开环形成如式Ⅲ所示的柠檬烯硒化物；
【技术特征摘要】
1.一种反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇的合成工艺，其包括如下步骤：(1)以柠檬烯为原料，以脂肪酶催化氧化制得1,2-环氧柠檬烯；(2)所述1,2-环氧柠檬烯在硼氢化钠和二苯基二硒存在下开环形成如式Ⅲ所示的柠檬烯硒化物；(3)如式Ⅲ所示的柠檬烯硒化物在氧化剂作用下形成如式Ⅳ所示的柠檬烯硒氧化物然后发生消除反应制得反式-薄荷基-2,8-二烯-1-醇。2.根据权利要求1所述的合成工艺，所述脂肪酶为Humicolasp.脂肪酶。3.根据权利要求2所述的合成工艺，所述脂肪酶与柠檬烯的质量比为0.01:1-0.5:1。4.根据权利要求1所述的合成工艺，步骤(1)的催化氧化反应过程中还加入C8-C16的脂肪酸，所述C8-C16的脂肪酸为肉豆蔻酸、癸酸、月桂酸或棕榈酸。5.根据权利要求4所述的合成工艺，所述C8-...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈剑戈，李斌峰，张喜通，
申请(专利权)人：江苏暨明医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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