The invention discloses a preparation method of compound 3 amino N (2,6 dioxo 3 piperidinyl) phthalimide shown in formula (I). The compound, also known as poimaduramide, is an antineoplastic drug. The synthetic method provided by the invention has the advantages of mild reaction conditions, simple operation of reaction process, high yield and suitable for industrial production.
【技术实现步骤摘要】
泊马度胺的制备方法本申请是申请号为CN201410411832.2、申请日为2014年08月20日、专利技术名称为“泊马度胺的制备方法”的专利技术专利申请的分案申请。
本专利技术属于化学合成领域，具体而言，本专利技术涉及化合物3-氨基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺的制备方法。
技术介绍
泊马度胺(Pomalidomide)是沙利度胺类似物，化学名为3-氨基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺，结构式由下式(I)所示，商品名为Pomalyst，是继沙利度胺(Thalidomide)、来那度胺(Lenalidomide)后的第三个度胺类药物。泊马度胺由美国Celgene制药公司开发，作为新型免疫调节剂，其具有抗肿瘤活性，能够抑制造血肿瘤细胞增生并诱导细胞凋亡。2013年2月，获得美国FDA批准该药用于治疗复发性及难治性多发性骨髓瘤。在泊马度胺的制备方面，Warren，N.J.等(专利US5635517)报道了化合物(II)通过在50Psi下加氢、钯碳催化的条件下还原制得泊马度胺，反应式如下：由于式(II)化合物在一般有机溶剂中溶解性差...
【技术保护点】
1.式(I)所示的3‑氨基‑N‑(2，6‑二氧代‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在特定非质子性有机溶剂和可选的质子性溶剂的存在下，经催化剂作用，使式(II)所示的3‑硝基‑N‑(2，6‑二氧代‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与氢气反应生成式(I)所示的3‑氨基‑N‑(2，6‑二氧代‑3‑哌啶基)邻苯二甲酰亚胺
【技术特征摘要】
1.式(I)所示的3-氨基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括：在特定非质子性有机溶剂和可选的质子性溶剂的存在下，经催化剂作用，使式(II)所示的3-硝基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与氢气反应生成式(I)所示的3-氨基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺其中，所述非质子性有机溶剂为二甲基甲酰胺，所述质子性溶剂为水或乙酸，所述催化剂为钯碳、铂碳和雷尼镍中的一种或多种，并且所述3-硝基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与非质子性有机溶剂的质量(g)体积(ml)比为1∶5-20，所述3-硝基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺与所述质子性溶剂的质量(g)体积(ml)比为1∶0.05-3。2.根据权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述制备方法包括以下步骤：1)将非质子性有机溶剂、3-硝基-N-(2，6-二氧代-3-哌啶基)邻苯二甲酰亚胺、可选的质子性溶剂和催化剂加入反应瓶中搅拌均匀；2)将反应瓶抽真空，通入氢气，继续搅拌至反应完全；3)过滤反应瓶中的反应液以除去催化剂，加入水，搅拌下析晶。3.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘超，刘翠环，王红权，姜召红，陈德武，禄明，樊根遥，
申请(专利权)人：河北菲尼斯生物技术有限公司，
类型：发明
国别省市：河北,13
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