本发明专利技术涉及抗肿瘤药物的制备领域，公开了珠子参的活性单体化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，所述珠子参的活性单体化合物为28‑去糖竹节参皂苷IVa‑6‑甲基酯，实验证明，28‑去糖竹节参皂苷IVa‑6‑甲基酯对胃癌BGC‑823、肠癌HCT‑116、子宫颈癌Hela、肝癌HepG‑2均具有一定的抑制作用，因此可知，本发明专利技术所述28‑去糖竹节参皂苷IVa‑6‑甲基酯可以用于制备治疗肿瘤相关疾病的药物，具有重大意义。
Application of Active Monomer Compounds of Panax quinquefolium in the Preparation of Antineoplastic Drugs
The invention relates to the field of preparation of anti-cancer drugs, and discloses the application of active monomer compounds of Radix Pseudostellariae in the preparation of anti-cancer drugs. The active monomer compounds of Radix Pseudostellariae are 28 -desaccharided bamboo ginsenoside IVa-6 -methyl ester. Experiments show that 28 desaccharided bamboo ginsenoside IVa_6 methyl ester can treat gastric cancer BGC_3, intestinal cancer HCT, cervical cancer Hela, liver cancer HepG. The 28 methyl ester of the 28
【技术实现步骤摘要】
珠子参的活性单体化合物在制备抗肿瘤药物中的应用
本专利技术涉及抗肿瘤药物的制备领域，具体涉及一种珠子参的活性单体化合物在制备抗肿瘤药物中的应用。
技术介绍
癌症是目前困扰人类健康的最主要疾病之一，在我国，癌症是首要导致死亡的原因并造成了沉重的疾病负担，受生活环境、方式的变化和生存压力的增大等各种客观因素的影响，癌症的发病率不断上升，预计将取代心血管疾病成为全球第一大死亡原因。虽然随着科学技术的发展，出现了一系列治疗癌症的方法，但是手术、放射治疗和化学药物治疗往往会导致患者恶心、呕吐、肝功能损坏、免疫力低下，伸至出现身体机能的衰退等严重的不良反应。近年来，中药在癌症治疗中获得了诸多的临床应用，其中不乏对于珠子参的药理研究。珠子参又名扣子七、钮子七、珠儿参，系五加科植物珠子参或羽叶三七的干燥串珠状根茎，主要分布在我国陕西、四川、湖北、云南等省。具有补肺、养阴、活络、止血的功效，用于气阴两虚、烦热口渴、虚劳咳嗽、跌扑损伤、关节疼痛、咳血、吐血、外伤出血等。珠子参中的化学成分以三萜皂苷类为主，也含有甾醇及其苷类、黄酮、多糖、氨基酸、有机酸、挥发油、脂肪油、蛋白质、抗菌蛋白、生物碱及微量元素等成分。已有珠子参的药理作用研究表明，其总皂苷具有镇痛、镇静、抗炎和对心血管系统、免疫方面的活性，但相关研究多停留在皂苷类、糖类或提取物等混合物的作用上，对物质基础的深入研究较少，对珠子参中单一化合物的药理活性研究具有十分重要的意义。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供一种珠子参的活性单体化合物在制备用于抗肿瘤的药物中的应用，所述珠子参的活性单体化合物为如下式所示的28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯：本专利技术中所述肿瘤为胃癌、肠癌、子宫颈癌或肝癌。本专利技术中所述28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的提取方法包括如下步骤：(1)将珠子参干燥根茎用50-95％乙醇超声提取3-5次，过滤、合并提取液，减压浓缩蒸干，得到乙醇浸膏；(2)将步骤(1)所得的乙醇浸膏用水分散，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取3-5次，得到石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏；(3)将步骤(2)所得的正丁醇浸膏经MCI柱色谱用甲醇-水混合液梯度洗脱后得到5个馏分(Fr.A-E)，将Fr.A经硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱色谱层析得到n个馏分(Fr.A1-Fr.An)，将Fr.A1用乙酸乙酯-正己烷-甲醇-水混合液洗脱后得到馏分Fr.a；(4)将步骤(3)所得的Fr.a进行硅胶柱层析，采用不同体积比的氯仿-乙酸乙酯-甲醇混合液梯度洗脱，收集经体积比为7：2：1的氯仿-乙酸乙酯-甲醇混合液洗脱所得的洗脱液，纯化后得到28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯。优选地，步骤(1)中每次所述超声提取过程中，乙醇与珠子参干燥根茎的体积质量比(V/W)为5-10：1，提取时间为1-2h。优选地，步骤(1)中所述减压浓缩蒸干的温度为55-65℃。优选地，步骤(4)中所述氯仿-乙酸乙酯-甲醇混合液的体积比为8：2：0、8：2：0.5、7：2：1、6：3：1。优选地，28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯在药物中的含量为0.1-30wt.％。优选地，所述药物组合物中还含有药学上可接受的载体。本专利技术中所述药物可以制备成任何可药用的剂型，优选为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、散剂、浸膏剂或口服液。本专利技术的中药制剂，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自：甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、土温80、琼脂、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、滑石粉、硬脂酸镁等。通过上述技术方案，本专利技术具有以下优点：本专利技术对珠子参乙醇提取液进行有效的萃取分离纯化分离，得到28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯，通过对该化合物的抗肿瘤作用实验，表明28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯对胃癌BGC-823、肠癌HCT-116、子宫颈癌Hela、肝癌HepG-2均具有一定的抑制作用，从而为这四种肿瘤的治疗提供了新的可能，为28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯在癌症防治中的临床应用提供重要的参考资料和新的理论依据。附图说明图1是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的氢谱图；图2是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的碳谱图；图3是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的DEPT谱图；图4是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的1H-1HCOSY图；图5是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的HSQC谱图；图6是化合物28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的HMBC谱图。具体实施方式在本文中所披露的范围的端点和任何值都不限于该精确的范围或值，这些范围或值应当理解为包含接近这些范围或值的值。对于数值范围来说，各个范围的端点值之间、各个范围的端点值和单独的点值之间，以及单独的点值之间可以彼此组合而得到一个或多个新的数值范围，这些数值范围应被视为在本文中具体公开。本专利技术提供了一种珠子参的活性单体化合物在制备用于抗肿瘤的药物中的应用，所述珠子参的活性单体化合物为如下式所示的28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯：本专利技术中所述肿瘤为胃癌、肠癌、子宫颈癌或肝癌。本专利技术中所述28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的提取方法包括如下步骤：(1)将珠子参干燥根茎用50-95％乙醇超声提取3-5次，过滤、合并提取液，减压浓缩蒸干，得到乙醇浸膏；(2)将步骤(1)所得的乙醇浸膏用水分散，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取3-5次，得到石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏；(3)将步骤(2)所得的正丁醇浸膏经MCI柱色谱用甲醇-水混合液梯度洗脱后得到5个馏分(Fr.A-E)，将Fr.A经硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱色谱层析得到n个馏分(Fr.A1-Fr.An)，将Fr.A1用乙酸乙酯-正己烷-甲醇-水混合液洗脱后得到馏分Fr.a；(4)将步骤(3)所得的Fr.a进行硅胶柱层析，采用不同体积比的氯仿-乙酸乙酯-甲醇混合液梯度洗脱，收集经体积比为7：2：1的氯仿-乙酸乙酯-甲醇混合液洗脱所得的洗脱液，纯化后得到28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯。本专利技术中，柱层析硅胶可以为80-100目、100-200目或200-300目，MCI柱为70-150μm。优选地，步骤(1)中每次所述超声提取过程中，乙醇与珠子参干燥根茎的体积质量比(V/W)为5-10：1，提取时间为1-2h。优选地，步骤(1)中所述减压浓缩蒸干的温度为55-65℃。优选地，28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯在药物中的含量为0.1-30wt.％。优选地，所述药物组合物中还含有药学上可接受的载体。本专利技术中所述药物可以制备成任何可药用的剂型，优选为片剂、胶囊剂、丸剂、颗粒剂、散剂、浸膏剂或口服液。本专利技术的中药制剂，在制备成药剂时可选择性的加入适合的药物可接受的载体，所述药物可接受的载体选自：甘露醇、山梨醇、木糖醇、麦芽糖、葡萄糖、果糖、淀粉、蔗糖、乳糖、甘露糖醇、纤维素及其衍生物、明胶、甘油、土温80、琼脂、表面活性剂、聚乙二醇、环糊精、β－环糊精、滑石粉、硬脂酸镁等。以本文档来自技高网...
【技术保护点】
1.珠子参的活性单体化合物在制备用于抗肿瘤的药物中的应用，其特征在于，所述珠子参的活性单体化合物为如下式所示的28‑去糖竹节参皂苷IVa‑6‑甲基酯：
【技术特征摘要】
1.珠子参的活性单体化合物在制备用于抗肿瘤的药物中的应用，其特征在于，所述珠子参的活性单体化合物为如下式所示的28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯：2.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述肿瘤为胃癌、肠癌、子宫颈癌或肝癌。3.根据权利要求1所述的应用，其特征在于，所述28-去糖竹节参皂苷IVa-6-甲基酯的提取方法包括如下步骤：(1)将珠子参干燥根茎用50-95％乙醇超声提取3-5次，过滤、合并提取液，减压浓缩蒸干，得到乙醇浸膏；(2)将步骤(1)所得的乙醇浸膏用水分散，依次用石油醚、氯仿、乙酸乙酯和正丁醇分别萃取3-5次，得到石油醚浸膏、乙酸乙酯浸膏和正丁醇浸膏；(3)将步骤(2)所得的正丁醇浸膏经MCI柱色谱用甲醇-水混合液梯度洗脱后得到5个馏分(Fr.A-E)，将Fr.A经硅胶柱层析、SephadexLH-20凝胶柱色谱层析得到n个馏分(Fr.A1-Fr.An)，将Fr.A1用乙酸乙酯-正己烷-甲醇-水混合液洗...
【专利技术属性】
技术研发人员：王炜，谢谦，李斌，李伟，刘扬，江星明，
申请(专利权)人：湖南中医药大学，
类型：发明
国别省市：湖南,43
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