The invention provides a class of 3 (2 benzothiazolyl)4 (1H) quinolone derivatives and their preparation methods and applications. The compounds have a structure of 3 (2 benzothiazolyl)4 (1H) quinolone and the general formula is as follows:
【技术实现步骤摘要】
3-(2-苯并噻唑基)-4(1H)喹啉酮衍生物及其制备方法和应用
本专利技术涉及有机化学及药物化学
，具体涉及3-(2-苯并噻唑基)-4(1H)喹啉酮衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
Caspase依赖的细胞程序性死亡，通常也称细胞凋亡，是目前研究得最为深入的细胞程序性死亡方式。而细胞发泡性死亡，通常被称为旁凋亡，是有别凋亡的细胞程序性死亡方式，也是一种Caspase非依赖性的细胞程序性死亡方式。能诱导肿瘤细胞发生发泡性死亡的化合物，在应对肿瘤耐药方面具有良好的应用前景(Nat.CellBiol.2017,19,1014-1015.)。近几年来，许多抗肿瘤天然产物(Pharmacol.Ther.2016,162,120-133.)，包括紫杉醇(Paclitaxel)、姜黄素(Curcumin)、蛇孢菌素A(ophiobolinA)、雷公藤红素(Celastrol)等陆续被发现可诱导癌细胞发生发泡性死亡。随着研究的深入，一些可诱导细胞旁凋亡合成有机小分子(J.Med.Chem.2016,59,5063-5076；PLoSOne2015,10,e012070...
【技术保护点】
1.具有通式(Ⅰ)的3‑(2‑苯并噻唑基)‑4(1
【技术特征摘要】
1.具有通式(Ⅰ)的3-(2-苯并噻唑基)-4(1H)喹啉酮衍生物：(Ⅰ)其中：R1表示F原子、Cl原子、Br原子、I原子、烷基、烷氧基、硝基或羟基；R2是烷基、羟烷基、芳基、取代芳基、2-(N，N-二甲基)乙基、3-(N，N-二甲基)丙基、4-(N，N-二甲基)丁基、2-(N，N-二乙基)乙基、3-(N，N-二乙基)丙基、2-(N，N-二异丙基)乙基、3-(N，N-二异丙基)丙基、2-(1-四氢吡咯基)乙基、3-(1-四氢吡咯基)丙基、2-(1-哌啶基)乙基、3-(1-哌啶基)丙基、2-(4-吗啉基)乙基、3-(4-吗啉基)丙基、2-(1-咪唑基)乙基、3-(1-咪唑基)丙基、2-(4-甲基哌嗪基)乙基、3-(4-甲基哌嗪基)丙基、2-(4-哌嗪基)乙基或3-(4-哌嗪基)丙基。2.具有通式(Ⅰ)的3-(2-苯并噻唑基)-4(1H)喹啉酮衍生物的制备方法，其特征在于包括以下步骤：S1.向容器中加入化合物2、三乙胺、乙腈和2,4-二氟苯甲酰氯，在N2/惰性气体保护和搅拌下，加热回流反应，反应完成后加入水，抽滤，洗涤，烘干，得到粗产物1；向容器中加入所述粗产物1、吗啉和甲醇，在N2/惰性气体保护和搅拌下，加热回流反应，反应完成后加入水，析出固体；抽滤，洗涤，烘干，得到化合物3；S2.向容器中加入化合物3和DMFDMA，在N2/惰性气体保护和搅拌下，加热反应，反应完成后除去溶剂，硅胶柱层析分...
【专利技术属性】
技术研发人员：潘成学，袁静梅，苏桂发，陈南英，李晓娟，
申请(专利权)人：广西师范大学，
类型：发明
国别省市：广西,45
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