The present invention relates to a method for synthesizing polybrominated benzo [1,3] oxazine derivatives, including the following steps: the compounds shown in formula (I) and N bromosuccinimide (NBS) react in a solvent at 25 100 (?) C, and the polybrominated benzo [1,3] oxazine derivatives shown in formula (II) are obtained after complete reaction. The compounds shown in formula (I) and formula (II) are as follows:
【技术实现步骤摘要】
多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物的合成方法
本专利技术涉及有机合成领域,尤其涉及一种多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物的合成方法。
技术介绍
苯并噁嗪类化合物广泛存在于一些天然产物中,具有一定的生物活性以及药物作用,已被用作抗焦虑和抗惊厥药物,杀真菌剂和孕酮受体激动剂等(J.Med.Chem.,1990,33,464;J.Med.Chem.,1998,41,1060;Bioorg.Med.Chem.Lett.,2002,12,787.),同时也可作为重要的合成子和中间体参与反应(Pharm.Biomed.Anal.,2014,100,11;J.Med.Chem.,2002,45,4379.)。这使得此类化合物的合成在药物化学以及有机合成化学领域得到了广泛的关注。目前,邻烯基苯胺类化合物用于合成苯并氮杂环化合物的反应被广泛研究,通过离子型或自由基型试剂与邻烯基苯酰胺类化合物反应构建苯并噁嗪类化合物的反应被陆续报道(Bull.Chem.Soc.Jpn.,2007,80,9,1824;J.Am.Chem.Soc.,2012,134,12928;J.Org.Chem.,2015 ...
【技术保护点】
1.一种多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:式(I)所示的化合物和N‑溴代丁二酰亚胺在溶剂中在25‑100℃下进行反应,反应完全后得到式(II)所示的多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物,其中,式(I)和式(II)所示的化合物分别如下:
【技术特征摘要】
1.一种多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物的合成方法,其特征在于,包括以下步骤:式(I)所示的化合物和N-溴代丁二酰亚胺在溶剂中在25-100℃下进行反应,反应完全后得到式(II)所示的多溴代苯并[1,3]噁嗪衍生物,其中,式(I)和式(II)所示的化合物分别如下:其中,R选自苯基、取代苯基、C1-C5烷基或噻吩基。2.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式(I)所示的化合物和N-溴代丁二酰亚胺的摩尔比为1:3~10。3.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:反应时间为1-8h。4.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:溶剂为水、N,N-二甲基甲酰胺和乙醇中的一种或几种。5.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:所述取代苯基为C1-C5烷基取代的苯基、C1-C5烷氧基取代的苯基、卤素取代的苯基或硝基取代的苯基。6.根据权利要求5所述的方法,其特征在于:所述卤素为氟元素、氯元素或溴元素。7.根据权利要求1所述的方法,其特征在于:式(I)所示的化合物和N-溴代丁二酰...
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