The invention discloses a Dihydrocoumarin skeleton splicing thiopyrrolidone spiro epoxidized indole compound, which uses various substituted 3 NCS oxidized indole and 3 electron-withdrawing group substituted coumarin, massage ratio of 1:1 in organic solvents without catalyst, carries out 1,3 dipole 3+2 cycloaddition reaction to obtain Dihydrocoumarin skeleton splicing thiopyrroline. Ketone spiro epoxidized indole compounds, which contain potential bioactive coumarin skeleton and spiro epoxidized indole skeleton, can provide a source of compounds for biological activity screening, and have important application value for drug screening and pharmaceutical industry. The method has the advantages of simple operation, cheap and easy synthesis of raw materials, can be carried out in various organic solvents, good air stability, wide applicability and good compatibility for various substituents. Moreover, the compounds were screened for their anti-tumor activity against human leukemia cells (K562).
【技术实现步骤摘要】
二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用
本专利技术涉及化学
，尤其是一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物及其制备方法及应用。
技术介绍
把具有生物活性基团拼接到具有活性分子骨架中在有机化学和医药化学中是极其重要的研究领域。(1)多官能团氧化吲哚广泛存在天然产物和合成药物分子中，其中，尤其3-吡咯螺环氧化吲哚因为具有广泛的生物活性，吸引了许多化学工作者及医药化学团队的广泛关注，例如，天然产物3-吡咯螺环氧化吲哚类化合物pteropodine和alstonisine表现明显的生物活性。(2)多取代香豆素也普遍存在天然产物和药物分子中。例如:天然产物分子cinchonain-lb，splitomicin和fiduxosin(ABT-980)共享一个香豆素分子单元，这些化合物在解除病痛、经济发展中起着重大作用。鉴于3-吡咯螺环氧化吲哚骨架具有潜在的生物活性，多取代二氢香豆素属于潜在的生物活性骨架。因此，把多取代二氢香豆素拼接到3-吡咯螺环氧化吲哚骨架，合成一系列新的潜在多活性官能团的氧化吲哚衍生物，可以为生物活性筛选提供化...
【技术保护点】
1.一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(I)所示的结构：
【技术特征摘要】
1.一种二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物，其特征在于：该化合物具有如通式(I)所示的结构：式中，R1为甲基或乙基或苯基或苄基；R2为氢或氟或甲基；R3为二乙胺基或溴或甲氧基或氢；R4为酯基或氢或腈基。2.一种如权利要求1所述的二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化吲哚化合物的制备方法，其特征在于：将各种取代的3-NCS氧化吲哚、3-吸电子基团取代的香豆素，按摩尔比为1:1的比例在有机溶剂中无催化剂条件下，进行1,3-偶极子3+2环加成反应，获得二氢香豆素骨架拼接硫代吡咯啉酮螺环氧化...
【专利技术属性】
技术研发人员：刘雄利，左雄，陈爽，常顺琴，徐圣文，周英，
申请(专利权)人：贵州大学，
类型：发明
国别省市：贵州,52
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