一种色满衍生物及其制备方法和应用技术

技术编号:20468986 阅读:44 留言:0更新日期:2019-03-02 13:36
本发明专利技术公开了一种色满衍生物,其结构如式(I)所示:

A chromophore derivative and its preparation method and Application

The invention discloses a chroman derivative whose structure is shown in formula (I):

【技术实现步骤摘要】
一种色满衍生物及其制备方法和应用
本专利技术属于药学
,具体涉及一种色满衍生物及其制备方法和应用。
技术介绍
非酒精性脂肪肝(Nonalcoholicfattyliverdisease,NAFLD)在全世界的发病率逐年上升,在中国更是成为仅次于病毒性肝炎的第二大肝病;其主要特点是肝细胞内脂肪过度沉积,包括单纯性脂肪肝(Simplefattyliver,SFL)、非酒精性脂肪性肝炎(Nonalcoholicsteatosisheptitis,NASH)、肝纤维化、肝硬化及肝细胞癌。非酒精性脂肪性肝病多伴有肥胖、胰岛素抵抗和高脂血症等相关代谢综合征,且与酒精性肝病发病机制有共通的部分,目前尚没有特异性地针对非酒精性脂肪性肝病的药物。乙酰辅酶A羧化酶(Acetyl-CoAcarboxylase,ACC)是一种生物素依赖的变构羧化酶,在生物体内催化依赖于ATP的乙酰辅酶A转化为丙二酰辅酶A,是调控脂肪酸合成和氧化的关键酶。其分布十分广泛,有2种亚型:ACC1和ACC2;前者主要存在于细胞质内,高表达于脂肪合成旺盛的组织,如肝脏、乳腺等;后者附着于线粒体外膜上,主要分布于氧化活跃的组织,本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种色满衍生物,其结构如式(I)所示:

【技术特征摘要】
1.一种色满衍生物,其结构如式(I)所示:其中:环A选自杂芳基或稠杂环基;R1选自氢为烷基;R2和R3各自独立地选自氢或烷基;R4和R5各自独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、烷氨基、酰胺基、苯基或杂芳基,所述苯基和杂芳基具有一个或多个卤素、烷基或烷氧基的取代基。2.根据权利要求1所述的色满衍生物,其特征在于:环A选自苯并吡唑环、苯并咪唑环、苯并三氮唑环、喹啉环或吲哚环;R1选自氢为烷基;R2和R3各自独立地选自氢或烷基;R4和R5各自独立地选自氢、烷基、卤素、烷氧基、烷氨基、酰胺基、苯基或杂芳基,所述苯基和杂芳基具有一个或多个卤素、烷基或烷氧基的取代基。3.根据权利要求1所述的色满衍生物,其特征在于:环A选自R1选自氢为烷基;R2和R3各自独立地选自氢或烷基;R4和R5各自独立地选自氢、C1-C3烷基、卤素、烷氧基、烷氨基、酰胺基、苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉,所述苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉具有一个或多个卤素、烷基或烷氧基的取代基。4.根据权利要求1所述的色满衍生物,其特征在于:环A选自R1选自氢或C1-C3烷基;R2和R3各自独立地选自氢或C1-C3烷基;R4和R5各自独立地选自氢、C1-C3烷基、卤素、烷氧基、烷氨基、酰胺基、苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉,所述苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉具有一个或多个F、Cl、C1-C3烷基或C1-C3烷氧基的取代基。5.根据权利要求1所述的色满衍生物,其特征在于:环A选自R1选自氢、甲基、乙基或丙基;R2和R3各自独立地选自氢、甲基、乙基或丙基;R4和R5各自独立地选自氢、甲基、乙基、丙基、Cl、甲氧基、二乙基氨基、酰胺基、苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉,所述苯基、嘧啶、吡啶、吡咯、咪唑、呋喃、噻吩、恶唑、异恶唑、吲哚、苯并吡唑或喹啉具有一个或多个F、Cl、甲基、乙基、丙基、甲氧基、乙氧基、丙氧基、吗啉基作取代基。6.根据权利要求1所述的色满衍生物,其特征在于:所述色满衍生物为下述化合物中的任意一个:8',8'-二甲基-1-(2-甲基-1H-苯并咪唑-5-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;1-(1H-吲哚-6-羰基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(喹啉-3-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(喹啉-6-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;1-(1H-吲唑-6-羰基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-(吡啶-4-基)-1H-苯并咪唑-6-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;1-(2-(呋喃-2-基)-1H-苯并咪唑-6-羰基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;1-(2-(4-异丙苯基)-1H-苯并咪唑-6-羰基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2,3,4,9-四氢-1H-咔唑-6-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(1,2,3,4-四氢环戊二烯并吲哚-7-羰基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃酮[3,2-g]苯并吡喃]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-氧代-2,3-二氢-1H-苯并咪唑-5-羧基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-氧代-1,2,3,4-四氢喹啉-6-羧基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;1-(2-(6-氯-1H-吲哚-3-基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-(噻吩-3-基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-(3-(三氟甲基)苯基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;1-(2-(3,5-二氯苯基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;1-(2-(3-氯-4-甲氧苯基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;8',8'-二甲基-1-(2-(3,4,5-三氟甲基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;1-(2-(2-氟-4,5-二甲氧苯基)-1H-苯并咪唑-5-羧基)-8',8'-二甲基-7',8'-二氢-6'H-螺[哌啶-4,2'-吡喃[3,2-g]色满]-4'(3'H)-酮;1-(2-(3-氟苯基)-1H-苯并咪唑-5-...

【专利技术属性】
技术研发人员:张惠斌王丽蕊魏强强钱民怡高颖生周金培梅连阔胡海洋
申请(专利权)人:中国药科大学
类型:发明
国别省市:江苏,32

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