一种新型微针及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种新型微针及其制备方法，其中所述新型微针的针体材料包括兰科组白及属植物的成分，其制备方法包括将植物成分作为针体材料经模具成型的过程。本发明专利技术制得的新型微针可生物降解，刺激性小，安全性强，制备过程可在常温下操作，由此可实现对温度敏感性药物的包载及制备可溶性微针。

A New Microneedle and Its Preparation Method

The invention discloses a new type of microneedle and its preparation method. The needle material of the new type of microneedle includes the components of Orchidaceae and genus, and the preparation method includes the process of moulding the plant component as the needle material. The new microneedle prepared by the invention is biodegradable, less irritating and safe, and the preparation process can be operated at room temperature, thereby realizing the encapsulation of temperature-sensitive drugs and preparing soluble microneedles.

【技术实现步骤摘要】
一种新型微针及其制备方法
本专利技术涉及可溶性微针的

技术介绍
微针是一种新型的透皮给药剂型，通过将微针的针尖刺入皮肤角质层的方式实现微针内装载的药物的传递。微针给药系统结合皮下注射与透皮贴片的双重释药优点,透皮贴片上有数十至数百枚微针,贴于皮肤可增加药物的渗透性,特别是对于大分子药物如多肽、蛋白和疫苗等经皮渗透性显著提高,从而提高治疗效果。现有技术中的微针材料通常包括金属、陶瓷、硅、高分子聚合物等。其中金属、陶瓷、硅等材料的微针在给药过程中容易产生针头断裂后嵌入皮肤的危害，而高分子聚合物材料的微针通常需要在较高的制备温度下成型，如常用的高分子聚合物微针材料聚乙烯醇、聚对二氧环己酮等，都需要较高的成型温度，不利于温度敏感性药物的使用。而另外一些制备温度相对较低的高分子聚合材料则容易出现强度低、成型困难、降解难度大、生物相容性差、生产成本高等多种缺陷。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提出一种可在常温下制备，具有可溶性的新型微针，本专利技术的目的还在于提出该新型微针的制备方法。本专利技术的技术方案如下：一种新型微针，其包括含有植物成分的针体材料，所述植物成分来自兰科组白及属植物。微针，通常包括针体部分、基底部分，基底部分又可以称为底座，针体部分垂直于基底部分之上，在需要进行药物负载时，药物成分可仅存在于针体部分，也可同时存在于针体及基底中。本专利技术所述针体材料，是指的微针中针体部分所使用的材料。本专利技术中所述兰科白及属植物主要包括以下几种：1.小白及Bletillaformosana(Hayata)Schltr.2.黄花白及BletillaochraceaSchltr.3.华白及Bletillasinensis(Rolfe)Schltr.4.白及Bletillastriata(Thunb.exA.Murray)Rchb.f.。在一种具体实施方式中，所述植物成分为植物多糖。在一种具体实施方式中，所述植物成分为白及粉末和/或白及超微粉和/或白及多糖。该具体实施方式中白及粉末可以是指细粉或者粒径更小的粉末，如极细粉、超微粉等。在一种具体实施方式中针体材料选用植物多糖或含有多糖的植物提取物(例如白及多糖，或者称为白及多糖提取物)，其中，多糖含量在30％以上，进一步选自30-80％，更进一步选自34-70％。其中的白及多糖可以通过购买市售产品获得，也可以通过现有技术制备得到，多糖纯度可为30～40％、40～50％、50～60％、60～70％、70～80％、80％～90％、90％～95％等。在一种具体实施方式中所述针体材料还包括第二组分；进一步地，所述第二组分包括聚乙烯醇、淀粉、糊精、甘油、羧甲基纤维素或其衍生物中的一种或两种以上的组合。其中淀粉可选自直链淀粉或/和支链淀粉。在一种具体实施方式中，所述植物成分与第二组分的质量比为(0-10):(10-1)，不包括端点值0。在一种具体实施方式中，所述新型微针还包括负载物。所述负载物是指通过微针进行传递的物质，其可以仅存在于微针的针体部分，也可存在于微针的针体及基底部分。其与微针的结合形式可以有多种，如与微针的针体材料共同成型，或单独成型后再与微针进行二次成型，或通过非成型形式结合，如将得到的微针浸入负载物溶液中，通过吸收、交换、包覆、化合等多种形式结合。在一种具体实施方式中，所述负载物为药物或其衍生物，所述药物包括抗菌药、抗病毒药、抗炎药、镇痛药、祛斑药、美白药、肿瘤药、止血药、镇静药、疫苗中的一种或两种以上的组合。本专利技术的一些具体实施方式中采用了白及多糖溶液作为针体材料，白及多糖具有可促进伤口愈合，止血，抗炎，抗氧化及抗菌等功效，若将止血药，抗炎、抗菌、抗氧化类的药物作为负载物载入针体内，可使其与白及多糖协同作用，产生更显著的抗菌、抗氧化、抗炎、止血等效果。在无药物负载时，白及多糖自身即具有抑制给药部位炎证和红肿的作用，因此若加入其它不与白及多糖产生相互抑制或破坏的化学反应的负载药物，如抗菌药、抗病毒药、抗炎药、镇痛药、祛斑药、美白药、肿瘤药、止血药、镇静药、疫苗等，微针刺入后，在释药的同时能够有效抑制由刺入产生的微小伤口出现炎症和红肿，促进微针溶解后的愈合。在一种更具体的实施方式中：所述药物与针体材料的质量比为1：(1-1000)；进一步选自1：(1-100)；更进一步选自1：(1-10)。本专利技术进一步提出了上述新型微针或其具体实施方式的制备方法，其包括以下过程：(1)将原料配制成一定浓度的成型液；(2)将成型液在模具内成型，制作为微针的针体部分；进一步地，所述成型过程包括离心填充；其中所述原料包括溶剂、针体材料，进一步地，在有负载物时，所述原料还包括负载物，所述针体材料包括植物成分，所述植物成分来自兰科白及属植物。其中所述兰科白及属植物与前述新型微针的技术方案中所述相同。在一些具体的实施方式中，所述植物成分包括植物多糖、植物粉末和/或植物超微粉，如白及粉末和/或白及超微粉。专利技术人在研究中发现，使用所述原料制备本专利技术的微针时，不能通过传统的真空干燥等方式进行，其原因包括在能够实现本专利技术的技术效果的情况下所选用的针体材料的黏性等参数使其在真空操作的方法下针体材料溶液无法进入模具孔穴内或在极少量进入后难以成型为完整的针体，基于专利技术人的研究，本专利技术采用了离心填充的方式进行。一些具体的实施方式包括：所述成型液中植物成分的质量浓度为1～50％；进一步选自5～40％；更进一步选自，10～30％；进一步优选15～30％。所述成型过程包括离心辅助旋转压缩的过程。所述微针的长度为500～1000μm。一个优选实施方式是所述针体材料包括白及多糖。进一步的研究中发现，采用该优选方式进行离心填充成型时，每块微针优选使用10～20mg(干重)白及多糖(每块微针的面积0.6cm×0.6cm)。所述成型液优选质量浓度5～40％的白及多糖溶液，进一步的，优选质量浓度为5～10％或10～15％或15～30％或30～40％，最优选为15～30％。其中最优选的质量浓度范围可以保证成型过程中微针不会出现中空或皱缩变形现象。在另一种具体实施方式中，在上述步骤(2)中通过离心填充的过程在模具内成型后，还需对成型的针体部分进行干燥，若该过程采用烘干方式进行，烘干温度优选为45～80℃，升温速率不宜过快，若升温过快，成型液中的植物成分会因水分散失过快而导致针体出现皱缩弯曲等现象。一些更具体的实施方式包括：所述模具为PDMS模具。所述成型液为质量浓度5～40％的白及溶液。进一步的，所述白及溶液的质量浓度为5～10％或10～15％或15～30％或30～40％。优选为15～30％。所述成型液为白及与辅料组合形成的混合液，其中辅料为选自聚乙烯醇、支链淀粉、甘油、羧甲基纤维素钠、糊精中的一种或多种，所述白及与辅料的质量比为0:1～1:0，均不包括端点值0。所述微针的底座直径为300～400μm。所述混合液选自以下组合中的一种或多种(不包括端点值0)：。在一些具体的实施例中可以观察到：本专利技术的白及多糖制得的微针作为载药模型时，一定时间内相同载药浓度下，其透皮量高于白及多糖贴片，且具有缓释效果。本专利技术的白及多糖制得的微针对皮肤的刺激性与聚乙烯醇制得的微针相近，24小时后刺激基本消失。当白及多糖浓度低于5％时，由于较多水分蒸本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种新型微针，其特征在于：所述新型微针包括含有植物成分的针体材料，所述植物成分来自兰科白及属植物，进一步地，所述植物成分为植物粉末、植物多糖或含有多糖的植物提取物。

【技术特征摘要】
2018.02.11 CN 20181014172461.一种新型微针，其特征在于：所述新型微针包括含有植物成分的针体材料，所述植物成分来自兰科白及属植物，进一步地，所述植物成分为植物粉末、植物多糖或含有多糖的植物提取物。2.根据权利要求1所述的新型微针，其特征在于：所述植物多糖或含有多糖的植物提取物中，多糖含量在30％以上；进一步选自30-80％；更进一步选自34-70％。3.根据权利要求1所述的新型微针，其特征在于：所述植物成分为白及粉末、白及超微粉、白及多糖中的一种或两种以上的组合。4.根据权利要求1～3中任一项所述的新型微针，其特征在于：所述针体材料还包括第二组分；进一步地，所述第二组分包括聚乙烯醇、淀粉、糊精、甘油、羧甲基纤维素或其衍生物中的一种或两种以上的组合。5.根据权利要求4所述的新型微针，其特征在于：所述植物成分与第二组分的质量比为(0-10):(10-1)，不包括端点值0。6.根据权利要求1～5任意一项所述的新型微针，其特征在于：所述新型微针还包括负载物。7.根据权利要求6所述的新型微针，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾锐，瞿燕，胡铃莉，
申请(专利权)人：西南民族大学，
类型：发明
国别省市：四川,51