The present invention discloses flumatinib mesylate crystal form alpha and its preparation method and application, in particular relates to flumatinib mesylate crystal form alpha and its preparation method, as well as pharmaceutical compositions containing effective amount of the compound and its application in the treatment of chronic myelogenous leukemia. The crystal form prepared by the invention has the characteristics of good stability and no moisture absorption, and conforms to the excellent characteristics of the raw material medicine desired in the pharmaceutical process. At the same time, the preparation process is simple and the yield is high, which is suitable for industrialization.
【技术实现步骤摘要】
甲磺酸氟马替尼晶型α及其制备方法和用途
本专利技术涉及制药领域，具体涉及甲磺酸氟马替尼一种晶型α及其制备方法和应用。
技术介绍
患有慢性髓性白血病的病人中，有95％以上是由于染色体易位，产生BCR-ABL融合蛋白，导致高表达ABL酪氨酸激活酶活性，产生大量异常白细胞。现有技术中，用于治疗慢性髓性白血病药物有重组干扰素a-2a，阿糖胞苷，高三尖杉酯碱和伊马替尼。格列卫(甲磺酸伊马替尼)是治疗慢性髓性白血病的主要药物，治疗机理是通过抑制BCR-ABL的活性从而抑制癌细胞的增殖，同时还诱导癌细胞凋亡；95％的病人在服药一到三月之后起效，癌细胞减少，血细胞数目回到正常值。格列卫是第一个基于人类基因组研究来确定靶点激酶和调控信号传导的药物，是科学研究史上一个重大突破。2002年其销售额为6.15亿美元，2003年销售额突破10亿美元，跻身于“畅销药”行列。但是，近年来发现服用格列卫的许多慢性髓性白血病患者产生了耐药性，原因是由于BCR-ABL融合蛋白变异，导致了ABL酶结构改变。通过研究格列卫与ABL激酶的相互作用的晶体结构，发现该激酶有一个格列卫没有利用到的重要的结合亚位...
【技术保护点】
1.甲磺酸氟马替尼的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型α，其粉末X‑射线衍射图谱在2θ角(±0.2°)为4.98，6.78，7.62，9.15，19.67，22.07，26.71具有特征峰。
【技术特征摘要】
1.甲磺酸氟马替尼的晶型，其特征在于，所述晶型为晶型α，其粉末X-射线衍射图谱在2θ角(±0.2°)为4.98，6.78，7.62，9.15，19.67，22.07，26.71具有特征峰。2.根据权利要求1所述的甲磺酸氟马替尼晶型，其特征在于，其粉末X-射线衍射图谱在2θ角(±0.2°)为4.98，6.78，7.62，9.15，9.95，10.96，12.41，13.10，13.88，14.54，15.26，17.62，18.01，19.67，20.03，22.07，25.36，26.71具有特征峰。3.根据权利要求1所述的甲磺酸氟马替尼晶型，其粉末X-射线衍射图谱如图1所示。4.根据权利要求1所述的甲磺酸氟马替尼晶型，其特征在于，所述晶型为水合物，其TGA热失重分析图谱如图2所示。5.一种甲磺酸氟马替尼晶型α的制备方法，包括如下步骤：①将甲磺酸氟马替尼与良性溶剂混合，制成溶液；②向制备的溶液中加入反溶剂至体系浑浊；③继续搅拌得到甲磺酸氟马替尼晶型α。6.根据权利要...
【专利技术属性】
技术研发人员：林青，何雷，余俊，杜祖银，
申请(专利权)人：江苏豪森药业集团有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32
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