The invention relates to an o-diazo heterocyclic compound, a preparation method and application thereof. The structure formula of the o-diazoheterocyclic compound is as shown in formula (I):
【技术实现步骤摘要】
一种邻二氮杂环化合物及其制备方法与应用
本专利技术涉及一种邻二氮杂环化合物及其制备方法与应用，属于化学药物
技术介绍
IL-17是一种主要由活化的辅助性T细胞分泌产生的特征性细胞因子，目前已经发现多个家族成员，如IL-17A(IL-17)、IL-17B、IL-17C、IL-17D、IL-17E。IL-17诱发多种类型细胞(成纤维细胞、内皮细胞、上皮细胞、角质细胞和巨噬细胞)产生多种细胞因子，如IL-6，G-CSF，GM-CSF，IL-1β,TGF-β,TNF-α，(Liang,S.C.etal.(2006)JExpMed203,p2271-9)，趋化因子如IL-8，GRO-α、MCP-1和前列腺素(Kolls,J.K.andLindén,A.(2004)Immunity21,p467-76)，细胞因子的释放引发多种生理病理功效，特别是IL-17是参与诱导和调节促炎症反应。在机体内，IL-17通过结合到IL-17受体发挥作用(Zrioual,S.etal.(2009)JImmunol182,p3112-20.)，IL-17可以通过激活细胞内Erk1/2MA...
【技术保护点】
1.一种邻二氮杂环化合物，结构式如式（Ⅰ）所示：
【技术特征摘要】
1.一种邻二氮杂环化合物，结构式如式（Ⅰ）所示：（I）。2.权利要求1所述邻二氮杂环化合物的药用盐及其药物组合物。3.权利要求1所述邻二氮杂环化合物的制备方法，其特征在于，步骤如下：（1）将2-氯-5-新戊酰氰苯、4-（4-哌啶基）吗啉、三乙胺按摩尔比1:（0.5～3）:（2～4）的比例混合，乙腈溶解，加热搅拌，回流反应0.6～1.8h，然后加入饱和碳酸氢钠后，用三氯甲烷萃取三次，合并有机相，再经无水硫酸钠干燥，过滤，滤液浓缩干燥，制得4-吗啉吡啶基-5-（三甲基乙酰）苄腈；（2）按每摩尔步骤（1）制得的4-吗啉吡啶基-5-（三甲基乙酰）苄腈与50～100ml浓盐酸混合，回流搅拌0.8～1.2h，然后降至室温，加入150～300ml二氯甲烷，用三乙胺调节pH至8～9，加入0.5～3摩尔的1-（4-氯苯基）-5-（三氟甲基）-1H-吡唑-4-胺，室温反应1.5～2.5h后，取有机相，干燥，制得N-（（4-氯苯基）-5-（三氟甲基-1H-吡唑基））-3-氰基-4-（4-吗啉哌啶基）苯甲酰胺。4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中每摩尔2-氯-5-新戊酰氰苯的乙腈用量为50～500ml。5.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步骤（1）中每摩尔2-氯-5-新戊酰氰苯的碳酸氢钠用量为0.5～5摩尔。6.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述步...
【专利技术属性】
技术研发人员：严守升，陈锡强，刘可春，韩利文，王荣春，彭维兵，何秋霞，张云，孙晨，韩建，侯海荣，王希敏，
申请(专利权)人：山东省科学院生物研究所，
类型：发明
国别省市：山东,37
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