一种磷酸衍生物及制备方法和用途技术

本发明专利技术涉及一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，以及医药中的应用，通式(I)化合物的结构为Q‑L‑R

A phosphoric acid derivative and its preparation method and Application

The present invention relates to a compound shown in general formula (I), its stereoisomer or pharmaceutically acceptable salt, and its application in medicine. The structure of general formula (I) compound is Q_L_R.

【技术实现步骤摘要】
一种磷酸衍生物及制备方法和用途
本专利技术涉及一种磷酸衍生物及其中间体和制备方法，以及在制备药物中的用途。
技术介绍
目前上市或研究的药物中，一些药物存在某些理化和生物学性质的缺陷，例如，溶解度差、稳定性低、容易吸湿、气味不佳、不适宜制备制剂、难以透过血脑屏障、不能口服、肝首过效应明显、口服生物利用度低、给药剂量和给药频率高、体内分布不能满足治疗需要、食物影响大、安全性窗口小、肠胃刺激大、组织刺激性大、非靶器官分布造成毒性反应、代谢过快或长期滞留等问题。因此需要开发新的技术，以达到改善药物的理化性质和消除不良气味、改善药物在体内的吸收、分布、转运与代谢过程、提高生物利用度、提高药物对靶部位作用的选择性、降低药物的毒副作用、延长作用时间等的技术效果。微管蛋白抑制剂是一类作用于微管蛋白从而阻止细胞增殖的抗癌药物。CA-4(CombretastatinA-4)是从南非树木CombretumCaffrum中分离出来的一系列具有抑制微管蛋白聚合的活性化合物活性成分中活性最强的风车子抑素类化合物，其化学结构与抗有丝分裂药物秋水仙碱(4)相似，对微管蛋白上的秋水仙碱结合位点有较高的亲和力。顺式CA本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，Q‑L‑R1  (I)其中：当Q选自

【技术特征摘要】
2017.07.28 CN 2017106299612;2017.07.28 CN 201710621.一种通式(I)所示化合物及其立体异构体或药学上可接受的盐，Q-L-R1(I)其中：当Q选自时；R1选自R1a、R1c各自独立的选自H或C1-4烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；R1b、R1d各自独立的选自C1-4烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；L选自键；当Q选自时；R1选自R1a、R1c各自独立的选自H或C1-4烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；R1b、R1d各自独立的选自C1-4烷基；，所述的烷基任选进一步被0至4个选自H、F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；L选自键或CH2O，其中L的左边与Q连接，右边与R1连接；当Q选自时；L选自键；R选自Ra、Rc、Re各自独立的选自H或C1-6烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自F、Cl、Br、I、C1-4烷基或C1-4烷氧基的取代基所取代；Rb、Rd、Rf各自独立的选自C1-6烷基，所述的烷基任选进一步被0至4个选自...

【专利技术属性】
技术研发人员：张晨，魏用刚，黄龙彬，王健民，严庞科，郑伟，
申请(专利权)人：四川海思科制药有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51