The invention relates to the fields of biomedicine and materials, in particular to cyanoacrylates and their compositions which can be used for transdermal delivery. Specifically, the present invention relates to a composition containing medicines and cyanoacrylates, and a transdermal delivery preparation containing the composition.
【技术实现步骤摘要】
可用于透皮给药的氰基丙烯酸酯及其组合物
本专利技术涉及生物医学领域和材料领域，具体涉及可用于透皮给药的氰基丙烯酸酯及其组合物，以及包含所述组合物的透皮给药制剂。
技术介绍
透皮给药是指在皮肤表面给药，药物或透过皮肤由毛细血管吸收进入全身血液循环，达到有效血液浓度并转移至各组织或病变部位，或作用于皮肤或皮下组织，起到治疗或预防疾病的作用。透皮给药的优势在于：(1)避免口服给药产生的肝首过效应，减少胃肠刺激；(2)维持相对恒定的血药浓度，或达到局部给药目的，延长有效作用时间，减少用药次数；(3)可以通过改变给药面积调节给药剂量，减少个体间差异和个体内差异，且患者可以自主用药，也可随时停止用药。目前常见的透皮给药制剂主要包括软膏、贴剂、凝胶等，但它们仍面临一些缺点，如，软膏剂常用的药物载体材料主要是凡士林、固体石蜡、羊油脂肪等，凝胶剂常用的是明胶、纤维素衍生物、液体石蜡等，这些半固体基质材料在使用过程中，由于机械性能差，无法对病患处形成有效的物理性保护屏障，病患处容易受到外界损伤及微生物的感染；防水性能差，患者无法正常接触生活用水；与皮肤的粘附能力较差，易被擦拭，无法保...
【技术保护点】
1.一种组合物，其含有药物和氰基丙烯酸酯，其中，所述氰基丙烯酸酯为1种氰基丙烯酸烷氧基酯或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷氧基酯的组合，或者是1种或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷氧基酯与1种或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷基酯的组合。
【技术特征摘要】
1.一种组合物，其含有药物和氰基丙烯酸酯，其中，所述氰基丙烯酸酯为1种氰基丙烯酸烷氧基酯或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷氧基酯的组合，或者是1种或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷氧基酯与1种或者多种(例如2种或者3种)氰基丙烯酸烷基酯的组合。2.权利要求1的组合物，其中，所述氰基丙烯酸烷氧基酯具有如式(I)所示的结构：其中，R选自：(1)-R1-O-R2-O-R3，其中，R1、R2各自独立地选自C1-6亚烷基，R3为C1-6烷基；(2)-(C2H4O)nCH3、-(C2H4O)nC2H5、-(C2H4O)nH，其中，n各自独立地选自1-500之间的整数；优选地，R选自甲基化乙二醇基(-C2H4-O-CH3)、甲基化一缩二乙二醇基(-C2H4-O-C2H4-O-CH3)、甲基化聚乙二醇(即，甲基化PEG)链段；优选地，所述氰基丙烯酸烷氧基酯选自：氰基丙烯酸(甲氧乙基)酯或氰基丙烯酸(2-甲氧基乙氧基-乙基)酯。3.权利要求1或2的组合物，其中，所述氰基丙烯酸烷基酯具有如式(II)所示的结构：其中，R’选自：C1-30直链或支链烷基，被酰氧基、卤代C1-4烷基、卤素原子或氰基取代的C1-30直链或支链烷基，C2-30直链或支链烯基，C2-30直链或支链炔基，5-10元环烷基，C6-10芳基-C1-4烷基，C1-4烷基-C6-10芳基，C6-10芳基；优选地，R’选自：甲基、乙基、正丁基、正辛基、2-异辛基；优选地，R’选自：正丁基、正辛基、2-异辛基；优选地，所述氰基丙烯酸烷基酯选自：氰基丙烯酸正丁酯、氰基丙烯酸正辛酯、氰基丙烯酸异辛酯。4.权利要求1-3任一项的组合物，其中，所述氰基丙烯酸烷氧基酯占组合物中氰基丙烯酸酯的质量百分比为50％-100％。5.权利要求1-4任一项的组合物，所述组合物包含1种氰基丙烯酸烷氧基酯；优选地，所述1种氰基丙烯酸烷氧基酯为504ZT或507ZT；或者，所述组合物包含2种氰基丙烯酸烷氧基酯；优选地，所述2种氰基丙烯酸烷氧基酯的质量比为1:0.1至1:10；优选地，所述2种氰基丙烯酸烷氧基酯分别为504ZT和507ZT；优选地，所述组合物包含504ZT和507ZT，其中，504ZT和507ZT的质量比为1:0.5至1:2。6.权利要求1-4任一项的组合物，所述组合物包含1种氰基丙烯酸烷氧基酯和1种氰基丙烯酸烷基酯，所述氰基丙烯酸烷氧基酯选自：504ZT、507ZT，所述氰基丙烯酸烷基酯选自：504、508、508-2；优选地，所述组合物具有以下特征中的一个：(1)所述组合物包含504ZT和504；(2)所述组合物包含504ZT和508；(3)所述组合物包含507ZT和504；(4)所述组合物包含507ZT和508；(5)所述组合物包含507ZT和508-2；优选地，所述组合物中，所述氰基丙烯酸烷氧基酯与氰基丙烯酸烷基酯的质量比为1:1至10:1。7.权利要求1-6任一项的组合物，所述组合物还包含1种或多种(例如2种或3种)双α-氰基丙烯酸二酯；优选地，所述双α-氰基丙烯酸二酯具有如式(III)所示的结构：其中，W选自亚乙基、亚正丁基、亚正辛基和以下聚合物的链段：聚乙二醇(PEG)、聚乳酸(PLA)、聚羟基乙酸(PGA)、乳酸-羟基乙酸共聚物(PLGA)、含聚羟基酸和聚二醇类化合物的共聚物(如PLA-PEG-PLA嵌段共聚物、PGA-PEG-PGA嵌段共聚物)；优选地，所述聚乙二醇链段如下式所示：其中，p选自0-100之间的整数，优选1-50之间的整数。8.一种组合物，其含有药物和聚氰基丙烯酸酯，...
【专利技术属性】
技术研发人员：徐亮，张涛，张伟，史晓芳，
申请(专利权)人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院，廊坊首泽源创生物医药科技有限公司，
类型：发明
国别省市：北京,11
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