一种氨茶碱缓释片及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氨茶碱缓释片及其制备方法。氨茶碱缓释片配方如下氨茶碱100份，乙基纤维素30~50份，微晶纤维素10~20份，羧甲基纤维素5~10份，淀粉5~10份，硬脂酸镁1~2份。本发明专利技术所制备的氨茶碱缓释片色泽好，质量稳定，稳定性好，不存在突释现象，适合大规模生产，且生物利用度高，能够在较长时间内维持疗效浓度，有利于改善用药的依从性。

【技术实现步骤摘要】
一种氨茶碱缓释片及其制备方法
本专利技术涉及一种片剂的制备，具体涉及一种氨茶碱缓释片的制备。
技术介绍
氨茶碱为茶碱与乙二胺复盐，其药理作用主要来自于茶碱，乙二胺使其水溶性增强。氨茶碱对呼吸道平滑肌有直接松弛作用，对支气管黏膜的充血、水肿也有缓解作用，在慢性阻塞性肺疾患者的情况下，能改善钙骨骼肌收缩力。在临床上适用于支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿缓解喘息症状，也可用于心力衰竭时喘息。氨茶碱露置在空气中，因逐渐吸收二氧化碳而析出茶碱；氨茶碱在吸湿后易分解出部分乙二胺。当氨茶碱制成片剂后，其贮藏期的质量存在一定的问题，片子易泛黄或形成色斑。CN103877052A公开了一种氨茶碱片及其制备方法，该氨茶碱片配方为：氨茶碱100份、微晶纤维素2~100份、羟丙甲纤维素1~4份、二氧化硅1~5份、硬脂酸镁1~2份，将氨茶碱与辅料过65目筛后，加入硬脂酸镁混合均匀，于压片机上压制片剂，检测合格后包装成品。该方法产品不存在突释问题，大生产成品率高、成本低，但存在长期贮藏存在片剂泛黄，微有氨臭味。CN101716162A公开了一种氨茶碱缓释胶囊，包括如下重量百分比的组分：氨茶碱45～60％，黏合剂10～20％，助流剂0.3～2％，包衣材料18～25％，致孔剂7～13％。所述的包衣材料为乙基纤维素、EudragitRL100、EudragitRS100及欧巴代中的任意一种或两种以上任意比例的混合物，致孔剂为PEG1540、EudragitL或聚山梨酯20中的任意一种或两种以上任意比例的混合物。CN102188445A公开了一种氨茶碱的复方制剂及其制备方法，该复方制剂为双层片剂，一层为白色层，另一层为棕色层，所述的白色层与棕色层的重量比为0.4～0.6∶1，其中白色层在胃中快速释放，棕色层在胃肠中缓释，作用持久。由于氨茶碱治疗范围狭窄及个体差异的影响，频繁给药所造成的血液浓度“峰谷”波动现象，易出现毒副作用。目前，市售的氨茶碱的缓释片剂均难以在体内较长时间保持疗效浓度的血药水平，影响治疗效果。
技术实现思路
本专利技术提供一种氨茶碱缓释片，以改善生物利用度低，不能较长时间维持疗效浓度的缺陷。本专利技术提供了一种氨茶碱缓释片，其包括活性成分氨茶碱，骨架材料乙基纤维素和羧甲基纤维素。骨架材料乙基纤维素和羧甲基纤维素的重量比范围为3-5：1。本专利技术进一步优选其配方如下：氨茶碱100份乙基纤维素30~50份微晶纤维素10~20份羧甲基纤维素5~10份淀粉5~10份硬脂酸镁1~2份。本专利技术优选地氨茶碱缓释片为：氨茶碱100份乙基纤维素35~45份微晶纤维素13~17份羧甲基纤维素7份淀粉7份硬脂酸镁1份。本专利技术最优地氨茶碱缓释片为，氨茶碱100份乙基纤维素40份微晶纤维素15份羧甲基纤维素7份淀粉7份硬脂酸镁1份。本专利技术氨茶碱缓释片的制备方法包括以下步骤：（1）取乙基纤维素溶于无水乙醇；（2）将氨茶碱加入溶液，搅拌使其均匀分散在溶液中，加热使无水乙醇挥发完全，得到粉末；（3）将步骤（2）中粉末与微晶纤维素、羧甲基纤维素、淀粉混合均匀；（4）加入硬脂酸镁混合均匀，于压片机上压制片剂，片剂检测合格后包装成品。有益效果：本专利技术所制备的氨茶碱缓释片色泽好，质量稳定，稳定性好，不存在突释现象，并且生产工艺简单，重现性好，易于实现大量生产，而且通过优化辅料比例，能够使得氨茶碱在体内的释放更加平稳，在较长时间内维持疗效浓度，有利于改善用药的依从性。经稳定性试验研究表明，片剂外观色泽仍为白色，含量保持稳定。具体实施方式实施例1一种氨茶碱缓释片，包括以下组分：制备方法包括以下步骤：（1）取乙基纤维素溶于无水乙醇；（2）将氨茶碱加入溶液，搅拌使其均匀分散在溶液中，加热使无水乙醇挥发完全，得到粉末；（3）将步骤（2）中粉末与微晶纤维素、羧甲基纤维素淀粉混合均匀；（4）加入硬脂酸镁混合均匀，于压片机上压制片剂，片剂检测合格后包装成品。实施例2一种氨茶碱缓释片，包括以下组分：组分重量份氨茶碱100乙基纤维素40微晶纤维素15羧甲基纤维素7淀粉7硬脂酸镁1制备方法包括以下步骤：（1）取乙基纤维素溶于无水乙醇；（2）将氨茶碱加入溶液，搅拌使其均匀分散在溶液中，加热使无水乙醇挥发完全，得到粉末；（3）将步骤（2）中粉末与微晶纤维素、羧甲基纤维素淀粉混合均匀；（4）加入硬脂酸镁混合均匀，于压片机上压制片剂，片剂检测合格后包装成品。实施例3一种氨茶碱缓释片，包括以下组分：制备方法包括以下步骤：（1）取乙基纤维素溶于无水乙醇；（2）将氨茶碱加入溶液，搅拌使其均匀分散在溶液中，加热使无水乙醇挥发完全，得到粉末；（3）将步骤（2）中粉末与微晶纤维素、羧甲基纤维素淀粉混合均匀；（4）加入硬脂酸镁混合均匀，于压片机上压制片剂，片剂检测合格后包装成品。实施例4将实施例1-3制得的氨茶碱缓释片进行加速试验（中国药典2015版四部通则9001），结果如下表：实施例5用体重为12~15kg狗5只，给药前禁食24h，用100ml水分别喂服实施例1、2、3制得的缓释制剂及市售氨茶碱缓释片，定时（1~24h）从颈静脉取血样，测定血药浓度。药物动力学参数如下：动力学参数实施例1实施例2实施例3市售氨茶碱缓释片AUC/ug·ml-1·h170.5±10.5161.8±12.3165.3±14.5120.4±23.8F/%0.971.020.990.81Cmax/ug·ml11.5±1.410.8±0.810.5±0.912.3±2.5Tmax/h4.9±0.64.7±0.84.5±0.86.4±1.5血药浓度>7ug/ml的持续时间/h9.4±1.59.6±1.59.7±1.57.5±1.8本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氨茶碱缓释片，其特征在于，其包括活性成分氨茶碱，以及骨架材料乙基纤维素和羧甲基纤维素。

【技术特征摘要】
1.一种氨茶碱缓释片，其特征在于，其包括活性成分氨茶碱，以及骨架材料乙基纤维素和羧甲基纤维素。2.根据权利要求1所述的一种氨茶碱缓释片，其特征在于，骨架材料乙基纤维素和羧甲基纤维素的重量比范围为3~5：1。3.根据权利要求1所述的一种氨茶碱缓释片，其特征在于，其配方如下：氨茶碱100份乙基纤维素30~50份微晶纤维素10~20份羧甲基纤维素5~10份淀粉5~10份硬脂酸镁1~2份。4.根据权利要求1所述的一种氨茶碱缓释片，其配方如下：氨茶碱100份乙基纤维素35~45份微晶纤维素13~17份羧...

【专利技术属性】
技术研发人员：帅放文，王向峰，章家伟，
申请(专利权)人：湖南湘易康制药有限公司，
类型：发明
国别省市：湖南,43