【技术实现步骤摘要】
多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮及其制备方法
本专利技术属于氨基酸多肽
,具体涉及一种多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮及其制备方法。
技术介绍
多肽是一种重要的生物活性物质。由于天然产物中生物活性肽含量极少,分离纯化又十分困难。因此人工合成肽就显得尤为重要。通过化学合成肽可以获得不同结构改造的肽,通过活性测试可以进行其构效关系研究。尽管肽的合成方法有很多种,但是各种方法都各有利弊。其中多肽合成一种重要的方法是羧基活化法,最早使用的是将氨基酸活化为酰氯、叠氮、对称酸酐以及混合酸酐的方法,这些方法存在氨基酸消旋、危险试剂使用和制备过程复杂等缺点,随后逐渐被后来的肽缩合试剂法所取代。理想的多肽缩合剂应该具有制备方便、活性高、无消旋及副反应少等特点。目前使用的多肽缩合剂按照其结构可分为二亚胺型、磷正离子型和脲正离子型。第一个肽缩合剂是于1955年开发出来的N,N'-二环己基碳二亚胺(DCC)(J.Am.Chem.Soc.,1955,77:1067.)。但是该多肽缩合剂在反应中生成的N,N'-二环己基脲( ...
【技术保护点】
1.多肽缩合剂1‑(二乙氧基磷酰氧基)‑1,2,3‑苯并三嗪‑4‑酮,其特征在于该1‑(二乙氧基磷酰氧基)‑1,2,3‑苯并三嗪‑4‑酮的结构式为:
【技术特征摘要】
1.多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮,其特征在于该1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的结构式为:2.一种权利要求1所述的多肽缩合剂1-(二乙氧基磷酰氧基)-1,2,3-苯并三嗪-4-酮的制备方法,其特征在于采用多步一锅法合成,其具体过程为:在溶剂中加入邻硝基苯甲酰肼和有机碱,升温至回流反应,反应结束后冷却至0~5℃,再加入亚磷酸二乙酯的四氯化碳溶液进行反应,反应结束后用水洗涤,有机相干燥,旋干,得到目标产物多肽缩合剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:崔振伟,张玮玮,张甫青,李玲,
申请(专利权)人:重庆奥舍生物化工有限公司,
类型:发明
国别省市:重庆,50
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