一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法技术

本发明专利技术公开了一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的方法，包括如下步骤：将分子碘、三苯基膦、2‑氨基吡啶、芳香酮、以及磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的3位硫基取代的咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物。该制备方法步骤简单，反应原料廉价易得，避免了重金属催化剂的使用，而且反应不需要在无水无氧条件下进行，更重要的是不需要用到有毒且有刺激性气味的硫醇、硫酚以及昂贵的二硫醚，反应还可以轻易的扩大至克级，便于操作以及规模应用。

【技术实现步骤摘要】
一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法
本专利技术属于有机合成领域，尤其涉及一种3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法。
技术介绍
咪唑并[1,2-a]吡啶化合物是一类具有重要生物活性的分子中间体(J.Med.Chem.2008,51,7243)，常被用于各类药物分子中。其中有用于抗焦虑的药物如阿吡坦(J.Med.Chem.2004,47,947)，奈可吡坦(P.US5064836,1991.)和沙立吡坦(J.Behav.Pharmacol.1995,6,116)；以及具有镇静催眠效果的唑吡坦(Behav.BrainRes.2009,201,233)等。此外，3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物对于一系列疾病也有重要的治疗价值，其在药物工业中也有广泛的应用(J.Med.Chem.,1981,24,1483；Tetrahedron,1999,55,541)。文献报道中合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的主要方法是以预先合成好的咪唑并[1,2-a]吡啶为起始原料，采用一系列的硫化试剂进行3位的亚磺酰化反应。常用的硫化试剂本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将分子碘、三苯基膦，2‑氨基吡啶、芳香酮以及磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的3位硫基取代咪唑并[1,2‑a]吡啶化合物；所述的2‑氨基吡啶的结构如式(II)所示：

【技术特征摘要】
1.一种分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法，其特征在于，包括如下步骤：将分子碘、三苯基膦，2-氨基吡啶、芳香酮以及磺酰肼加入到有机溶剂中，加热至80～100℃进行反应，反应完全后，后处理得到所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物；所述的2-氨基吡啶的结构如式(II)所示：所述的芳香酮的结构如式(III)所示：所述的磺酰肼的结构如式(Ⅳ)所示：所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的结构如式(Ⅰ)所示：式(Ⅰ)～(III)中，R1为氢、C1～C5烷基、三氟甲基，苯基或卤素；R2为氢、C1～C5烷基、C1～C5烷氧基或卤素；R3为各种取代的芳基；所述的2-氨基吡啶、芳香酮、磺酰肼、分子碘和三苯基膦的摩尔比为1：1.2～1.5：1.5～2.0：1.5～2.0：0.5～1.0：1.5～2.0。2.根据权利要求1所述的分子碘促进的一锅法合成3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的方法，其特征在于，R1为氢、甲基、氯、碘、三氟甲基或硝基。3.根据权利要求1或2所述的3位硫基取代咪唑并[1,2-a]吡啶化合物的制备方法，其特征在于，R2为氢、甲基、甲氧基、氟、氯，...

【专利技术属性】
技术研发人员：陈铮凯，胡思培，倪铃芳，
申请(专利权)人：浙江理工大学，
类型：发明
国别省市：浙江,33