一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法技术

本发明专利技术公开了一种C3‑羰乙酰吲哚衍生物的合成方法，该方法包括以下步骤：在密闭封管中，加入N‑取代吲哚化合物，重氮化合物，催化剂和有机溶剂，120℃下反应12 h，生成C3‑羰乙酰吲哚衍生物；所述N‑取代吲哚类化合物与重氮的摩尔比为1：1.25；所述催化剂的比例为20%。本发明专利技术的方法简便、高效，所用到的原料廉价易得且无毒，本制备方法对空气和水都不敏感。另外整个实验操作过程简单易行，步骤简便，产物易纯化。

【技术实现步骤摘要】
一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法
本专利技术涉及吲哚衍生物的合成领域，具体涉及一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法。
技术介绍
吲哚类化合物是众多天然产物以及药物分子的重要骨架，发展其高效制备反应是有机合成化学颇受关注的研究领域之一。其中,功能酰基化吲哚易于通过化学合成转变为结构多样性的杂环化合物，如何快速构建功能性酰基化吲哚近年来备受关注。目前报道的结构简单3-酰基吲哚衍生物的合成方法主要有：一是通过吲哚作为亲核试剂和各种酰化试剂通过付克酰基化反应得到3-酰基化产物。如(1)以酰氯做酰基化试剂,但这类酰基化试剂局限于结构简单的芳基卤或者烷基卤(Morizur,V.；Hector,D.；Olivero,S.；Desmurs,J.R.；E.Metalsulfonatepolymersascatalystsfortheheterogeneousacylationofaromaticderivatives.[J]Eur.J.Org.Chem.2016,3126；Okauchi,T.；Itonaga,M.；Minami,T.；Owa,T.；Kitoh,K.；Yoshino,H.Agene本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种C3‑羰乙酰吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：取N‑取代吲哚类化合物，重氮化合物和催化剂于反应管中，加入有机溶剂密闭，在80‑140℃下反应，生成C3‑羰乙酰吲哚衍生物；所述N‑取代吲哚类化合物的结构如式A所示，所述重氮化合物的结构如式B所示，所述C3‑羰乙酰吲哚衍生物的结构如式C所示；

【技术特征摘要】
1.一种C3-羰乙酰吲哚衍生物的合成方法，其特征在于，包括以下步骤：取N-取代吲哚类化合物，重氮化合物和催化剂于反应管中，加入有机溶剂密闭，在80-140℃下反应，生成C3-羰乙酰吲哚衍生物；所述N-取代吲哚类化合物的结构如式A所示，所述重氮化合物的结构如式B所示，所述C3-羰乙酰吲哚衍生物的结构如式C所示；在式A和式C中，R1为Me、Et、Ph、Bn中的一种；R2为H、Me、Ph中的一种；在式B和C中，R3为Me、Et、Ph、4-MeOC6H4、4-MeC6H4、3-MeC6H4、2-MeC6H4、4-F-C6H4、4-Cl-C6H4、4-Br-C6H4、4-CF3-C6H4、2-萘基中的一种；R4为Me、EtO、Ph中的一种。2.根据权利要求1所述的合成方法，其特征在于，所述N-取代吲哚化合物与重氮化合物的摩尔比为1:1-1:3。3.根据权利要求2所述的合成方法，其特征在...

【专利技术属性】
技术研发人员：曾伟，胡新伟，
申请(专利权)人：华南理工大学，
类型：发明
国别省市：广东,44