The invention provides a new rivaroxaban granule and a preparation method thereof. The weight percentage of the granule is 1.5%-2.2% of rivaroxaban, 1.5%-3.5% of hydroxypropyl methylcellulose, 92%-96% of lactose monohydrate, 0.5%-1.5% of colloidal silica and 0.1%-0.7% of sodium dodecyl sulfate. The invention has the advantages of simple process, small batch difference, moderate moisture content and good stability, and is easy to industrialize production.
【技术实现步骤摘要】
一种利伐沙班颗粒剂及制备方法
本专利技术属于医药
，涉及到药物制剂及其制备方法，具体地涉及一种利伐沙班颗粒剂及制备方法。
技术介绍
利伐沙班(Rivaroxaban)由拜耳和强生公司联合研发的全球第一个口服直接Xa因子抑制剂。该药是通过高通量筛选得到的高效唑烷酮类FXa抑制剂作为先导化合物，再从衍生优化得到的一系列唑烷酮类化合物中筛选，最后经药效学、药动学等考察而成为临床候选物。已于2008年9月15日和10月1日分别在加拿大和欧盟获得上市批准。现已在包括中国在内的29个国家获准上市，用于预防成年患者骸关节及膝关节置换手术后的静脉血栓栓塞及肺栓塞的形成。理论上，安全性优于以往所有的抗凝剂。2011年7月经过美国FDA批准上市，同时在静脉血栓患者的二级预防、治疗心房颤动和急性冠状动脉综合症等领域有一定的治疗效果。利伐沙班通过高选择性直接抑制Xa因子达到抗凝血作用，与传统抗凝血药物相比，具有服用方便、起效迅速、安全性高等特点。利伐沙班在二甲亚砜中溶解，在甲醇或水中几乎不溶。利伐沙班为非pH依赖型药物，在生理pH范围内溶解度无变化。利伐沙班为脂溶性药物，水溶性差，...
【技术保护点】
1.一种利伐沙班颗粒剂，其特征在于：所述的利伐沙班颗粒由以下重量百分含量组成；利伐沙班 1.5%～2.2%羟丙甲纤维素 1.5%～3.5%一水乳糖 92%～96%胶体二氧化硅 0.5%～1.5%十二烷基硫酸钠 0.1%～0.7%
【技术特征摘要】
1.一种利伐沙班颗粒剂，其特征在于：所述的利伐沙班颗粒由以下重量百分含量组成；利伐沙班1.5%～2.2%羟丙甲纤维素1.5%～3.5%一水乳糖92%～96%胶体二氧化硅0.5%～1.5%十二烷基硫酸钠0.1%～0.7%总量100%。2.如权利要求1所述的一种利伐沙班颗粒剂，其特征在于：所述的利伐沙班颗粒由以下重量百分含量组成；利伐沙班1.9%～2.0%羟丙甲纤维素2.0%～3.0%一水乳糖94%～96%胶体二氧化硅0.5%～0.6%十二烷基硫酸钠0.1%～0.2%总量100%。3.如权利要求1所述的一种利伐沙班颗粒剂，其特征在于：所述的颗粒含水量为2.0%～3.5%。4.如权利要求1所述的一种利伐沙班颗粒剂，其特征在于：所述的颗粒松密度为0.250g/ml～0.400g/ml，振实密度为0.450g/ml～0.480g/ml。5.如权利要求1所述的一种利伐沙班颗粒剂的制备方法，其特征在于：包括以下步...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈伟翰，徐奎，乔飞，
申请(专利权)人：吉林省中晟制药有限公司，
类型：发明
国别省市：吉林,22
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