胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术公开了一种结构式如下式所示的胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物：

Amino Modified Cyclodextrin Bonded Open-Ring Cucurbituride and Its Preparation and Application

The invention discloses an amine modified cyclodextrin bonding ring-opening cucurbituril bonding compound as shown in the following formula:

【技术实现步骤摘要】
胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物及其制备方法和应用
本专利技术涉及制药
，特别涉及一种胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物及其制备方法和应用。
技术介绍
目前，超分子药物载体的研究领域已从封闭的空腔(如环糊精、葫芦[n]脲)扩大到了开放的半环形空腔。开环葫芦脲的结构打破了闭环葫芦脲及环糊精系列的封闭空腔的载药模式，开环葫芦脲有自己天然的结构优势，即开环的侧臂可以按结构需求进行修饰，达到更好地载药目的，扩大结合常数；且开环葫芦脲是半环形结构分子，环分子结构刚性小于闭环葫芦脲。开环葫芦脲在于难水溶性药物进行包结时，环内空腔直径可发生形变，能更好地对药物进行包容。现阶段已有的超分子药物载体如环糊精及其衍生物对药物尺寸大小与空腔的匹配程度要求较高，在自组装过程中，对于复杂环状药物不易包结，且多数复杂环状药物是难溶于水的，这样在单独给药的时候，药物受自身水溶解性差的影响，会降低其生物利用度。所以，亟待解决应用于对复杂分子药物的超分子药物载体。
技术实现思路
针对现有技术存在的问题，本专利技术提供了一种胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物，其结构式如下：其中m是0至7、n是1至8且m+n＝本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.结构式如下式所示的胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物：

【技术特征摘要】
1.结构式如下式所示的胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物：其中m是0至7、n是1至8且m+n＝6、7或8中的一个，k为0～4的整数。2.权利要求1所述的胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物的制备方法，其特征在于：在-10℃～10℃下将含羧酸的开环葫芦脲溶于有机溶剂中，待溶解完全后加入缩合剂，用氮气保护防止缩合剂被氧化，羧基活化0.5～5h后，加入胺基修饰环糊精，继续使用氮气保护，在25～65℃下继续反应5～48h，产物纯化后制得胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物，其中含羧酸的开环葫芦脲与胺基修饰环糊精的摩尔比为1:(1～3)。3.根据权利要求2所述的胺基修饰环糊精键接开环葫芦脲的键接物的制备方法，其特征在于：有机溶剂为N,N-二甲基甲酰胺、二甲基亚砜、水、吡啶、...

【专利技术属性】
技术研发人员：杨波，梁婧，秦琪，赵榆林，
申请(专利权)人：昆明理工大学，
类型：发明
国别省市：云南,53