一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用技术

本发明专利技术涉及一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用，所述的葛根素衍生物B的制备方法为：先将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，之后利用化合物A与一系列叔胺反应即得所述的葛根素衍生物B；本发明专利技术的葛根素衍生物B不仅具有良好的水溶性，且具有良好的抗血小板聚集作用，可以用于制备抗血小板聚集的药物中。

A puerarin derivative B and its preparation method and Application

The invention relates to a puerarin derivative B and its preparation method and application. The preparation method of the puerarin derivative B is as follows: first, compound A is obtained by reacting puerarin with chloroacetyl chloride, and then puerarin derivative B is obtained by reacting compound A with a series of tertiary amines; the puerarin derivative B of the invention not only has good water solubility, but also has good blood resistance. Plate aggregation can be used to prepare anti-platelet aggregation drugs.

【技术实现步骤摘要】
一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用
本专利技术涉及一种葛根素衍生物B及其制备方法以及应用。
技术介绍
葛根素属于异黄酮类化合物，具有退热、镇静和对垂体后叶素引起的急性心肌出血有保护作用等。临床上用于冠心病心绞痛、高血压等。由于葛根素本身水溶性和脂溶性都不好，口服吸收不完全，生物利用度低。临床上也主要以注射剂为主，但近年来发现注射剂型存在许多不良反应，如变态反应、休克和溶血性反应等。因此，对葛根素进行结构的修饰改造，解决其溶解性和生物利用度的课题研究特别有重大意义。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种水溶性良好且具有良好抗血小板聚集作用的葛根素衍生物B及其制备方法以及应用。本专利技术的目的通过如下技术方案实现：一种葛根素衍生物B，其结构式如下：R1、R2、R3均为饱和直链烷基，其中R1＝R2＝CH2CH3或C8H17或C10H21，R3＝CH3或CH2CH3。所述的葛根素衍生物B的制备方法，它包括以下步骤：(1)化合物A的合成：将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，其中化合物A的结构式为：(2)目标化合物葛根素衍生物B的合成：将步骤(1)所得的化合物A与叔胺反应即得所述的葛根素衍生本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种葛根素衍生物B，其特征在于：其结构式如下：

【技术特征摘要】
1.一种葛根素衍生物B，其特征在于：其结构式如下：R1、R2、R3均为饱和直链烷基，其中R1＝R2＝CH2CH3或C8H17或C10H21，R3＝CH3或CH2CH3。2.根据权利要求1所述的葛根素衍生物B的制备方法，其特征在于：它包括以下步骤：(1)化合物A的合成：将葛根素与氯乙酰氯反应得化合物A，其中化合物A的结构式为：(2)目标化合物葛根素衍生物B的合成：将步骤(1)所得的化合物A与叔胺反应即得所述的葛根素衍生物B；其中，所述叔胺为三乙胺、N-甲基二正辛胺、N-甲基二癸基胺中的一种。3.根据权利要求2所述的葛根素衍生物B的制备方法，其特征在于：所述步骤(1)的具体操作方法为：将葛根素溶于有机溶剂A中，加入有机碱，控制体系温度在0-5℃，慢慢滴加氯乙酰氯的有机溶剂A，滴加氯乙酰氯的过程中控制体系的温度不超过5℃；待氯乙酰氯滴加完毕之后，将体系温度升高到25-30℃，在25-30℃温度条件下反应20-24h后，将反应液浓缩，得浓缩物；之后利用硅胶柱层析对浓缩物进行提纯得到化合物A；其中，所述葛根素、有机碱以及氯乙酰氯的摩尔比为1：1-2：1-2。4.根据权利要求3所述的葛根素衍生物...

【专利技术属性】
技术研发人员：王热华，
申请(专利权)人：福州热方健康科技有限公司，
类型：发明
国别省市：福建,35