作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃制造技术

本发明专利技术采用将酶抑制试验与化学去重复方法联合的策略以鉴别有活性的植物提取物和那些提取物中特异性地抑制双核酶功能的特定化合物——二芳基烷烃和/或二芳基烷醇。本发明专利技术包括包含一种或更多种抑制特别是酪氨酸酶的双核酶并预防黑素过度生成的二芳基烷烃和/或二芳基烷醇的组合物；还提供抑制特别是酪氨酸酶的双核酶活性的方法和预防及治疗与双核酶功能相关的疾病和病症；还包括预防和治疗黑素过度生成和与之相关的皮肤疾病和病症的方法。预防和治疗与双核酶功能及黑素过度生成相关的疾病和病症的方法包括向有需要的主体给药有效量的包含一种或更多种合成或自一种或更多种植物分离的二芳基烷烃和/或二芳基烷醇以及药物学可接受的载体的组合物。

Diaryl Alkanes as Strong Inhibitors of Diribozymes

The present invention adopts a strategy of combining enzyme inhibition test with chemical de-duplication method to identify active plant extracts and specific compounds in those extracts that specifically inhibit the function of binuclease, namely diaryl alkanes and/or diaryl alkanes. The present invention includes compositions comprising one or more dinucleases that inhibit, in particular tyrosinase, diaryl alkanes and/or diaryl alkanes that prevent melanin overproduction; methods for inhibiting dinuclease activity, especially tyrosinase, and for preventing and treating diseases and diseases related to the function of dinuclease; and prevention and treatment of melanin overproduction and skin associated with it. Methods of skin diseases and diseases. Methods of preventing and treating diseases and diseases related to the function of dinucleases and melanin overproduction include compositions containing one or more synthetic or isolated diaryl alkanes and/or diaryl alkanes and pharmacologically acceptable carriers in an effective dose to the subject in need.

【技术实现步骤摘要】
作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃本申请是2005年5月27日提交的专利技术名称为“作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃”的第200580025681.6号中国专利申请和分案提交日为2013年6月18日的专利技术名称为“作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃”的第201310241522.6号中国专利申请的分案申请。相关申请本申请要求于2004年5月28日提交的第60/575,599号、标题为“作为双核酶强效抑制剂的二芳基烷烃”的美国临时申请的利益，该临时申请全文并入此处作为参考。
本专利技术大体而言涉及对由双核酶介导的疾病及病症的预防和治疗。具体而言，本专利技术包括抑制具有双核活性部位的酶的活性的方法。本专利技术包括包含一种或更多种二芳基烷烃的新型组合物。本专利技术的二芳基烷烃可从一种或更多种植物来源分离，或者可通过有机合成获得。本专利技术还包括从天然来源分离这些化合物的方法以及合成这些化合物的方法。在一个具体实施方案中，所述二芳基烷烃是通过合成修饰从植物来源分离的天然存在的化合物得到的。
技术介绍
对可抑制或预防皮肤色素过度沉着的产品存在很大的需求。皮肤的天然色素黑素是在黑素体内合成的含氮聚本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有以下结构的化合物：

【技术特征摘要】
2004.05.28 US 60/575,5991.具有以下结构的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；其中R1－R5中的2个不是H，并且R1－R5中的其它基团为H；R'1为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；R'2为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；R'4为：-H；R'5为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；R'6为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；其中：R6和R7每次出现时各自独立地为-H、-OH或-OR，条件是R6或R7中的至少一个为-OH；R是具有1－20个碳原子的烷基；X是Cl、Br、F或I；并且n为3。2.具有以下结构的化合物：其中R1、R2、R3、R4和R5各自独立地为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；其中R1－R5中的2个不是H，其它基团为H；R'1为：-H、-OH、-OR、-NH2、-NHR、-NR2或X；R'2为：-OH、-OR、-...

【专利技术属性】
技术研发人员：贾琦，赵吉福，
申请(专利权)人：尤尼根公司，
类型：发明
国别省市：美国,US