一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法技术

本发明专利技术公开了一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其包括以下步骤：向替比培南酯粗品中加入第一溶剂，搅拌，得到初溶品；在反应温度下，向初溶品中滴加第二溶剂，其后搅拌析晶；所述第一溶剂包括水，所述第二溶剂为乙腈，所述反应温度为0～60℃。本发明专利技术可制备得到高纯度、低残留溶剂量的替比培南酯晶体。

【技术实现步骤摘要】
一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法
本专利技术涉及高纯度替比培南酯的制备的

技术实现思路
(+)-羟甲基(4R，5S，6S)-6-[(1R)-1-羟乙基]-4-甲基-7-氧-3-{[1-(2-噻唑啉-2-基)-3-氮杂环丁-1-氮杂双环[3.2.0]庚-2-烯-2-羧酸酯-2-匹伏酯，即替比培南酯，是一种口服碳青霉烯类新广谱抗生素，由惠氏立达公司原研开发，之后转让给日本明治制药公司，并于2009年2月获得日本批准，同年4月上市。该药物对除屎肠球菌及绿脓杆菌等少部分菌种外的大多数临床分离的菌株均表现出比青霉素系列及头孢系列更强的抗菌性，也是第一个用于肺炎链球菌抗药株感染，包括持续性中耳炎、细菌性肺炎等的培南类药物。其对大肠杆菌、肺炎克雷白菌、流感嗜血菌、肺炎军团菌的抑制活性强于对照药如亚胺培南、头孢地尼、阿莫西林和左氧氟沙星等。同时，与其他注射用的碳青霉烯类抗生素相比，替比培南酯也表现出相同或更强程度的抗菌效果，特别是针对近几年引起儿童感染主要原因的耐青霉素肺炎链球菌(PRSP)、耐红霉素肺炎链球菌(MRSP)及流感嗜血杆菌(HaemophilusInfluenzae)表现出本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)向替比培南酯粗品中加入第一溶剂，搅拌，得到初溶品；(2)在反应温度下，向所述初溶品中滴加第二溶剂，其后搅拌析晶，将晶体过滤，干燥即可；所述第一溶剂包括水，所述第二溶剂为乙腈，所述反应温度为0～60℃；该替比培南酯的结构式如式(Ⅰ)所示：

【技术特征摘要】
1.一种高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：(1)向替比培南酯粗品中加入第一溶剂，搅拌，得到初溶品；(2)在反应温度下，向所述初溶品中滴加第二溶剂，其后搅拌析晶，将晶体过滤，干燥即可；所述第一溶剂包括水，所述第二溶剂为乙腈，所述反应温度为0～60℃；该替比培南酯的结构式如式(Ⅰ)所示：2.根据权利要求1所述的高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：所述替比培南酯粗品与所述第一溶剂的体积比为1:1～1:10，优选为1:5～1:8；所述第二溶剂与所述第一溶剂的体积比为0.5:1～5:1，优选为2:1～3:1。3.根据权利要求1所述的高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：所述反应温度为40～60℃，优选为50℃。4.根据要求1所述的高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中的搅拌速率为200～400rpm，优选为300～350rpm。5.根据权利要求4所述高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：所述步骤(2)中所述析晶时间为0.5～5h，优选为2～3h。6.根据权利要求1所述的高纯度替比培南酯晶体的制备方法，其特征在于：所述步骤(2...

【专利技术属性】
技术研发人员：王波，郭培良，杜振军，黄浩喜，李英富，苏忠海，
申请(专利权)人：成都倍特药业有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51