一种多取代三氮唑衍生物的制备方法技术

本发明专利技术公开一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入2到3倍酸当量的三乙胺终止反应；将反应生成的反应液用等于反应液体积5～10倍的二氯甲烷稀释后萃取，得有机相；将所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物。本发明专利技术一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的三氮唑衍生物，所用强酸的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。

【技术实现步骤摘要】
一种多取代三氮唑衍生物的制备方法
本专利技术涉及有机合成
，具体涉及的是一种多取代三氮唑衍生物的制备方法。
技术介绍
三氮唑衍生物是一类重要的含氮杂环化合物，具有广泛的药物活性，在抗疟疾、抗炎、抗肿瘤以及抗癫痫药物中均具有重要的应用价值。因此，三氮唑化合物及其衍生物的新合成方法研究具有重要的运用价值，受到相关领域科研工作者的关注。传统三氮唑衍生物的合成方法通常是以末端炔烃类化合物为起始原料，与叠氮化合物或其衍生物发生1,3-环偶极加成反应来合成三氮唑衍生物。但是，传统的合成方法存在很多局限性，比如反应温度高、选择性差、处理步骤冗长以及产率较低等。
技术实现思路
本专利技术的目的在于提供一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，能够合成传统方法不易得到的具有多种取代基的三氮唑衍生物，所用催化剂的成本低，具有底物范围广，反应时间短，后处理简便且产物收率高的优点。为了达成上述目的，本专利技术的解决方案是：一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，包括以下步骤：步骤1、将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入三乙胺终止本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1、将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入三乙胺终止反应；步骤2、将步骤1反应生成的反应液用二氯甲烷稀释后，萃取得有机相；步骤3、将步骤2所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物；步骤1中，丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物和强酸的摩尔比为1:1.2:1～1:2:1.2，强酸和三乙胺的摩尔比为1:2～1:3，丙烯醛或丙烯醛衍生物和溶剂的摩尔体积比为1:3～1:5；步骤2中，加入的二氯甲烷的体积...

【技术特征摘要】
1.一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于：包括以下步骤：步骤1、将丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物、强酸和溶剂置于反应容器中，在0℃以下反应30～120min，反应完成后加入三乙胺终止反应；步骤2、将步骤1反应生成的反应液用二氯甲烷稀释后，萃取得有机相；步骤3、将步骤2所得的有机相经水洗、干燥、浓缩和柱层析纯化，得到所述多取代三氮唑衍生物；步骤1中，丙烯醛或丙烯醛衍生物、相应的叠氮化合物或叠氮衍生物和强酸的摩尔比为1:1.2:1～1:2:1.2，强酸和三乙胺的摩尔比为1:2～1:3，丙烯醛或丙烯醛衍生物和溶剂的摩尔体积比为1:3～1:5；步骤2中，加入的二氯甲烷的体积为所述反应液体积的5～10倍。2.根据权利要求1所述的一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于：步骤1中，所述强酸为三氟甲磺酸、双三氟甲烷磺酰亚胺或三氟化硼乙醚。3.根据权利要求1所述的一种多取代三氮唑衍生物的制备方法，其特征在于：步骤1中，所述溶剂为二氯甲烷、乙腈或1,2-二氯乙烷。4.根据权利要求1所...

【专利技术属性】
技术研发人员：高利柱，张东升，
申请(专利权)人：华侨大学，
类型：发明
国别省市：福建,35