【技术实现步骤摘要】
一种在水溶液中多组分合成5-I-1,2,3-三氮唑类化合物的方法
本专利技术属于功能结构分子的合成
,具体涉及一种在水溶液中多组分合成5-I-1,2,3-三氮唑类化合物的方法。
技术介绍
自2001年,1,2,3-三氮唑结构单元被广泛应用于生物活性分子的设计合成。此外,由于click反应条件具有的生物兼容性和1,2,3-三氮唑良好的稳定性,使click反应及1,4-取代-1,2,3-三氮唑被成功的应用于各种蛋白质、核酸、多糖的生物缀合。5-I-1,2,3-三氮唑是一类重要的有机合成中间体,以5-I-1,2,3-三氮唑为原料,通过Suzuki、Sonogashira、Heck等偶联反应可以合成结构多样的全取代-1,2,3-三氮唑衍生物。此外,利用放射性125I标记的5-I-1,2,3-三氮唑具有良好的生物兼容性,可以用于小分子或生物大分子缀合的放射性标记。2001年R.Detty等报道了一种使用水溶性的有机碲化合物作为催化剂,NaI提供碘源、过氧化氢为氧化剂的氧化碘代反应。2013年Valliant等报道了一种包含三氮唑的特异性膜抗原抑制剂的制备方法,分子上的 ...
【技术保护点】
1.一种在水溶液中多组分合成5‑I‑1,2,3‑三氮唑类化合物的方法,其特征在于具体过程为:以碘源四乙基碘化铵、氧化剂1‑氯甲基‑4‑氟‑1,4‑重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐、碱N‑乙基二异丙胺、碘化亚铜、末端炔类化合物和有机叠氮类化合物为起始原料,水为溶剂反应制得目标产物5‑I‑1,2,3‑三氮唑类化合物,其中末端炔类化合物为苯乙炔、对甲基苯乙炔、对氟苯乙炔、对甲氧基苯乙炔、三乙酰尿苷炔或尿苷炔,有机叠氮类化合物为苄基叠氮,烷基叠氮、对硝基苄基叠氮、对氯苄基叠氮、对溴苄基叠氮、对甲氧基苄基叠氮、对甲氧基苯基叠氮、四乙酰核糖叠氮、叠氮‑2,3‑O‑丙叉核糖、尿苷 ...
【技术特征摘要】
1.一种在水溶液中多组分合成5-I-1,2,3-三氮唑类化合物的方法,其特征在于具体过程为:以碘源四乙基碘化铵、氧化剂1-氯甲基-4-氟-1,4-重氮化二环2.2.2辛烷双(四氟硼酸)盐、碱N-乙基二异丙胺、碘化亚铜、末端炔类化合物和有机叠氮类化合物为起始原料,水为溶剂反应制得目标产物5-I-1,2,3-三氮唑类化合物,其中末端炔类化合物为苯乙炔、对甲基苯乙炔、对氟苯乙炔、对甲氧基苯乙炔、三乙酰尿苷炔或尿苷炔,有机叠氮类化合物为苄基叠氮,烷基叠氮、对硝基苄基叠氮、对氯苄基叠氮、对溴苄基叠氮、对甲氧基苄基叠氮、对甲氧基苯基叠氮、四乙酰核糖叠氮、叠氮-2,3-O-丙叉核糖、尿苷叠氮或9-蒽甲基叠氮。2.根据权利要求1所述的在水溶液中多组分合成5-I-1,2,3-三氮唑类化合物的方法,其特征在于:所述碘源四乙基碘化铵、氧化剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:李凌君,邢晓芳,王世磊,朱安莲,张驰,范新翠,
申请(专利权)人:河南师范大学,
类型:发明
国别省市:河南,41
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