[制造技术

本发明专利技术基于生物电子等排替换的原理，在不改变原有氨基酸分子空间结构的前提下，提供了[

【技术实现步骤摘要】
[18F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂及其制备方法和应用
本专利技术涉及制备正电子发射断层显像剂的
，尤其是涉及[18F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂及其制备方法和应用。
技术介绍
2-[18F]氟代脱氧葡萄糖(18F-FDG)是目前临床正电子发射断层显像(PET)影像中最为常见的一种糖代谢显像剂，它在肿瘤的良恶性鉴别、肿瘤的分期、分级以及肿瘤治疗效果监测、肿瘤原发病灶探寻等方面得到了广泛的应用。但18F-FDG还存在特异性差、某些肿瘤摄取低以及炎症组织高摄取等缺点，从而造成肿瘤PET显像可能会出现假阳性或假阴性结果。由于恶性肿瘤细胞增殖速率上升不仅会增加氨基酸转运，也会提高肿瘤细胞内氨基酸参入蛋白速率。因此，氨基酸PET显像剂在某些肿瘤早期诊断以及区分炎症和肿瘤组织等方面具有葡萄糖PET显像剂所不具有的优势。因此，一系列反映氨基酸转运的PET显像剂得到了快速的发展，如临床常用的含硫氨基酸类代谢显像剂S-11CH3-L-蛋氨酸(11C-MET)，它能够清晰地分辨肿瘤与正常脑组织并且准确地勾画肿瘤的界限与范围，但由于少量参与蛋白质合成，其在颅内炎性病变区有轻至中度摄取，因本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种[18F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂，其特征在于，所述PET显像剂具有如下结构通式：

【技术特征摘要】
1.一种[18F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂，其特征在于，所述PET显像剂具有如下结构通式：；其中，当n=1时，所述PET显像剂为[18F]三氟甲基-L-半胱氨酸或[18F]三氟甲基-D-半胱氨酸；当n=2时，所述PET显像剂为[18F]三氟甲基-L-蛋氨酸或[18F]三氟甲基-D-蛋氨酸。2.一种如权利要求1所述的[18F]三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：S1.在回旋加速器中，通过18O(p,n)18F核反应生产得到18F-离子，并由QMA柱捕获加速器传递过来的18F-离子；S2.使用K2.2.2/K2CO3溶液将18F-离子洗脱至反应瓶；S3.将反应瓶加热至90-100℃，在氮气流的条件下蒸干溶剂，得到干燥的K2.2.2/K18F复合物，加入无水乙腈，溶解后得到K2.2.2/K18F复合物的乙腈溶液，备用；S4.在氟化反应瓶中预装了1-3mg手性五环或六环磺酰胺类化合物、0.8-1.2mg(三苯基磷鎓基)二氟乙酸内盐和2-3.0mg硫，并将上述的K2.2.2/K18F复合物的乙腈溶液全部转移至氟化反应瓶中，在密闭条件下加热至70-80℃，进行氟化反应，并保持5min；S5.待氟化反应结束后，将反应瓶冷却，反应液经过分离除去18F-，并将18F标记的中间体转移至水解反应瓶中，在氮气流的条件下蒸干乙腈，并加入0.6mL的HCl水溶液，90-100℃下水解反应10min；S6.待水解反应结束后，冷却，经过小柱固相萃取，得到纯化的三氟甲基含硫氨基酸类PET显像剂产物。3.根据权利要求2所述的[18F]三...

【专利技术属性】
技术研发人员：唐刚华，刘少玉，
申请(专利权)人：中山大学附属第一医院，
类型：发明
国别省市：广东,44