一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法技术

本发明专利技术涉及一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法，包括以下步骤：氯氰碘柳胺钠的制备：1)4‑氯‑α(2‑氯‑4‑肟基‑5‑甲基‑2,5‑环己二烯‑1‑亚基)苯乙腈与催化剂、氯化铵溶液反应制得4‑氨基‑2‑氯‑α‑(4‑氯苯基)‑5‑甲基苯乙腈；所述催化剂的活性组分为W、Mo或Co，载体选自氧化铝或硅铝；2)4‑氨基‑2‑氯‑α‑(4‑氯苯基)‑5‑甲基苯乙腈与2‑羟基‑3,5‑二碘苯甲酰氯溶于第一溶剂中反应制得N‑{5‑氯‑4‑[α‑(4‑氯苯基)‑α‑氰甲基]‑2‑甲苯基}‑2‑羟基‑3,5‑二碘苯甲酰胺。优化反应温度、时间、反应物用量等因素，可增效催化剂作用，对提高产品产率和减少催化剂用量有重要的意义，通过这些因素还可以提高产品收率。

【技术实现步骤摘要】
一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法
本专利技术属于兽药领域，具体涉及一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法。
技术介绍
氯氰柳胺钠是一种广谱驱虫药，对多种吸虫类、线虫类和节肢动物的幼虫类虫体均有良好疗效；其抗吸虫驱杀活性主要针对肝片吸虫，抗线虫和抗节肢动物的幼虫驱杀活性则主要针对各种吸食血液或血浆的虫体。氯氰柳胺钠是一种强的氧化磷酸化解偶联剂，可以抑制虫体线粒体的磷酸化过程，从而阻止虫体内三磷酸腺甙(ATP)的合成，导致虫体能量代谢的活力迅速减弱而终于死亡。氯氰柳胺钠被广泛用于牛羊上述寄生虫病的各类感染，口服或非肠道(皮下和肌肉注射)给药均可，同时具有治疗和预防作用。市场上有注射剂、丸剂和浸泡剂等。一般与甲苯咪唑和其他苯并咪唑类产品配伍制成复合浸泡剂，用于羊体；与左旋咪唑配伍制成复合丸剂，用于牛体。是一种高效、低毒的广谱驱虫药，其在市场上巨有很大的发展潜力。现有技术中有关制备4-氨基-2-氯-α-(4-氯苯基)-5-甲基苯乙腈的加氢反应的催化剂主要是铁粉。如美国专利(US4005218)涉及到一种以4-氯-α-[2-氯-4-(羟亚胺基)-5-甲基-2，5-亚环己二烯基]苯乙腈为原料，与过量的本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：氯氰碘柳胺钠的制备：1)4‑氯‑α(2‑氯‑4‑肟基‑5‑甲基‑2,5‑环己二烯‑1‑亚基)苯乙腈与催化剂、氯化铵溶液反应制得4‑氨基‑2‑氯‑α‑(4‑氯苯基)‑5‑甲基苯乙腈；所述催化剂的活性组分为W、Mo或Co，载体选自氧化铝或硅铝；2)4‑氨基‑2‑氯‑α‑(4‑氯苯基)‑5‑甲基苯乙腈与2‑羟基‑3,5‑二碘苯甲酰氯溶于第一溶剂中反应制得N‑{5‑氯‑4‑[α‑(4‑氯苯基)‑α‑氰甲基]‑2‑甲苯基}‑2‑羟基‑3,5‑二碘苯甲酰胺；3)取N‑{5‑氯‑4‑[α‑(4‑氯苯基)‑α‑氰甲基]‑2‑甲苯基}‑2‑羟基‑3...

【技术特征摘要】
1.一种氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：氯氰碘柳胺钠的制备：1)4-氯-α(2-氯-4-肟基-5-甲基-2,5-环己二烯-1-亚基)苯乙腈与催化剂、氯化铵溶液反应制得4-氨基-2-氯-α-(4-氯苯基)-5-甲基苯乙腈；所述催化剂的活性组分为W、Mo或Co，载体选自氧化铝或硅铝；2)4-氨基-2-氯-α-(4-氯苯基)-5-甲基苯乙腈与2-羟基-3,5-二碘苯甲酰氯溶于第一溶剂中反应制得N-{5-氯-4-[α-(4-氯苯基)-α-氰甲基]-2-甲苯基}-2-羟基-3,5-二碘苯甲酰胺；3)取N-{5-氯-4-[α-(4-氯苯基)-α-氰甲基]-2-甲苯基}-2-羟基-3,5-二碘苯甲酰胺溶于第二溶剂中，再加入氢氧化钠溶液，分离干燥制得氯氰碘柳胺钠；注射液的制备：将丙二醇和氯氰碘柳胺钠混合，再加入二丁基羟基甲苯，然后加入乙醇定容200L，搅拌、过滤后即得氯氰碘柳胺钠注射液。2.根据权利要求1所述氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述催化剂的活性组分选自Mo。3.根据权利要求1所述氯氰碘柳胺钠注射液的制备方法，其特征在于：步骤1)中，所述4-氯-α(2-氯-4-肟基-5-甲基-2,5-环己二烯-1-亚基)苯乙腈与催化剂的质...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵桂莲，杨宏伟，谭维，
申请(专利权)人：四川志邦生物科技有限公司，
类型：发明
国别省市：四川,51