【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】二苯并氮杂卓化合物及其治疗耳部疾病和病症的用途背景领域本公开内容涉及某些取代的二苯并氮杂卓衍生物及其药物组合物治疗内耳的耳部疾病和病症的用途。本公开内容进一步涉及治疗耳部疾病和病症的药物组合物和方法。描述听力损失使美国超过百分之十的人口遭受痛苦。外周听觉系统的损伤是大多数此类听力缺陷的原因。特别地，毛细胞的破坏和螺旋神经节中的初级传入神经元(其将听觉信号从毛细胞转导至脑)的破坏已经涉及听力损伤的主要原因。引起听力损伤的因素包括大的噪音、衰老、感染和耳毒性化学物质。其中，最后一个是某些治疗药物、食品或药品中的污染物、以及环境和工业污染物。已经发现对听力具有副作用的治疗剂包括氨基糖苷抗生素(例如链霉素、新霉素、庆大霉素、卡那霉素、妥布霉素和阿米卡星)、诸如顺铂和卡铂的含铂的抗肿瘤剂、诸如红霉素的某些大环内脂抗生素，诸如万古霉素的糖肽抗生素、奎宁及其类似物、水杨酸酯及其类似物以及诸如呋塞米和依他尼酸的髓袢利尿剂。诸如顺铂和氨基糖苷抗生素的耳毒剂(Ototoxin)在耳蜗的毛细胞中积累，并且由该积累导致对这些细胞的细胞损害被认为是化学诱导的听力损失的主要原因。前庭和听觉系统...
【技术保护点】
1.具有下式的结晶化合物I：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2015.10.30 US 62/248,6251.具有下式的结晶化合物I：特征在于X-射线粉末衍射图谱在8.2°、13.8°、14.0°、18.4°和20.9°±0.15°2θ处有峰。2.如权利要求1所述的结晶化合物I，特征在于X-射线粉末衍射图谱在4.6°、8.2°、9.2°、13.8°、14.0°、18.2°、18.4°、20.9°、23.8°和27.7°±0.15°2θ处有峰。3.如权利要求1所述的结晶化合物I，特征在于X-射线粉末衍射图谱在3.0°、4.6°、8.2°、9.2°、10.4°、13.8°、14.0°、16.4°、18.2°、18.4°、18.8°、19.1°、20.9°、21.5°、22.2°、22.7°、23.0°、23.8°、24.3°、24.7°、25.2°、26.5°、26.6°、27.1°、27.7°、28.1°、28.3°、28.6°、29.0°、30.0°、31.2°、31.5°、31.8°、32.1°、32.4°、35.1°、35.6°、35.8°、36.4°、36.7°、38.4°、38.8°、39.8°、40.5°和40.8°±0.15°2θ处有峰。4.如权利要求1所述的结晶化合物I，特征还在于具有在约238.5℃处的差示扫描量热吸热开始。5.具有下式的结晶化合物II：特征在于X-射线粉末衍射图谱在8.4°、15.2°、16.0°、20.6°和22.6°±0.15°2θ处有峰。6.如权利要求5所述的结晶化合物II，特征在于X-射线粉末衍射图谱在6.5°、8.4°、15.2°、16.0°、19.9°、20.6°、22.6°、24.5°、25.1°和30.6°±0.15°2θ处有峰。7.如权利要求5所述的结晶化合物II，特征在于X-射线粉末衍射图谱在6.5°、8.4°、10.1°、13.1°、14.6°、15.0°、15.2°、16.0°、17.6°、18.0°、18.4°、19.6°、19.9°、20.1°、20.6°、20.9°、21.2°、22.2°、22.6°、23.3°、23.5°、23.8°、24.5°、24.9°、25.1°、25.8°、26.1°、26.7°、26.8°、27.5°、27.8°、29.6°、30.6°、31.2°、32.3°、32.9°、33.2°、33.9°、34.4°、35.4°、36.3°、36.7°、37.3°、37.7°、38.0°、38.9°、40.0°、40.2°、40.8°和41.6°±0.15°2θ处有峰。8.如权利要求5所述的结晶化合物II，特征还在于具有在约173℃处的差示扫描量热吸热开始。9.用于鼓室内施用的水性药物组合物，包含：(1)活性剂，其选自权利要求1至8中任一项所述的结晶化合物，以及(2)药物可接受的水溶液，其包含：(A)约15重量％(w/w)至25重量％(w/w)的泊洛沙姆407；或者(B)(i)约15重量％(w/w)至25重量％(w/w)的泊洛沙姆407，以及(ii)约0.5重量％(w/w)至4重量％(w/w)的羟丙基甲基纤维素，其具有40cP-60cP或等级为80cP-120cP的标称粘度；或者(C)(i)约10重量％(w/w)至20重量％(w/w)的泊洛沙姆407，以及(ii)约0.1重量％(w/w)至0.3重量％(w/w)的974P；或者(D)(i)约0.5重量％(w/w)至8重量％(w/w)的透明质酸；或者(E)(i)约0.5重量％(w/w)至4重量％(w/w)的透明质酸，以及(ii)约5体积％至20体积％的聚乙二醇400；其中所述活性剂以所述水溶液的约0.01％w/v至约20％w/v存在。10.如权利要求9所述的水性药物组合物，其中所述水溶液包含：(A)约15重量％(...
【专利技术属性】
技术研发人员：托马斯·乔恩·塞德斯，赖玉玲，李逸炜，
申请(专利权)人：因森普深三公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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