稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物及其合成方法技术

本发明专利技术是一种稠合联芳基氮杂卓‑5‑酮类化合物合成方法：该方法是钌、钯催化剂共催化芳基甲醇和芳基甲腈发生氢转移反应和碳氢键活化反应一步生成联芳基并氮杂卓‑5‑酮类化合物。该类化合物的制备步骤为：取芳基甲醇和芳基甲腈、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐、氧化银和碱加入到有机溶剂中，在N2气保护下加热，反应结束后过滤、蒸干、重结晶即得产物。本发明专利技术方法所用钌、钯催化剂简单易得，反应底物便宜范围广、反应经济高效，有利于工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物及其合成方法
本专利技术属于有机合成领域，具体涉及一类稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物，以及该类化合物的合成方法。
技术介绍
氮杂卓类化合物的基本结构单元是含一个氮原子的七元卓环，芳基并氮杂卓类化合物是具有独特的生理活性和药理活性的杂环化合物，备受人们的关注。其中一些化合物具有抗精神病症、止痛和治疗心血管病等方面的疗效，其有很大的药用潜力和广阔的应用前景。虽然现在有很多类型的芳基并氮杂卓类化合物被合成出来，但稠合联芳基并氮杂卓-5-酮类化合物还少有报道。已有的合成方法需要用到特殊底物，不易得并且种类有限，其制备较为繁琐，价格昂贵，此外还需要用对环境不利的膦配体，环境污染大、使得它们在工业生产中收到一定的限制。近年来，金属催化醇的氢转移反应和碳氢键活化反应，已成为碳-碳键生成的重要方法和有机合成中不可缺少的一个手段。我们通过钌、钯催化剂共催化邻卤芳基甲醇和芳基甲腈发生氢转移反应和碳氢键活化反应一步合成稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物，反应底物醇便宜易得，对环境友好，所用催化剂商品可得，反应经济高效，有利于工业化生产，应用前景广阔。专利
技术实现思路
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【技术保护点】
1.一种稠合联芳基氮杂卓‑5‑酮类化合物，其特征在于，所述的稠合联芳基氮杂卓‑5‑酮类化合物的结构式如(II)所示：

【技术特征摘要】
1.一种稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物，其特征在于，所述的稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物的结构式如(II)所示：R1、R2选自-H、-CH3、-CF3、-OCH3、-C2H5、-OC2H5、-C6H5、-CH2C6H5、-NO2、-COCH3、-COOCH3、-CHO、-F、-Cl、-Br；R1在芳环1-4、R2在芳环8-11上任一位置。2.一种如权利要求1所述的稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物的制备方法，其步骤如下：取芳基甲醇和芳基甲腈、钌催化剂、钯盐、氮杂环咪唑盐、氧化银和碱加入到有机溶剂中，在N2气保护下加热，反应结束后处理得到所述的稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物；所述的芳基甲醇和芳基甲腈的结构式如(I)所示：所述芳基甲醇、芳基甲腈的R1、R2基团与稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物中的R1、R2基团涵义相同：R1、R2选自-H、-CH3、-CF3、-OCH3、-C2H5、-OC2H5、-C6H5、-CH2C6H5、-NO2、-COCH3、-COOCH3、-CHO、-F、-Cl、-Br；R1在芳环1-4、R2在芳环8-11上任一位置。3.如权利要求2所述稠合联芳基氮杂卓-5-酮类化合物的制备方法，其特征在于：所述的钌催化剂选自RuH2(PPh3...

【专利技术属性】
技术研发人员：徐晨，王笃政，谢建新，王川民，郑晓斌，
申请(专利权)人：连云港笃翔化工有限公司，
类型：发明
国别省市：江苏,32