【技术实现步骤摘要】
一种无定型头孢妥仑酯的制备方法
本专利技术属于药物合成
,具体涉及一种无定型头孢妥仑酯的制备方法。
技术介绍
头孢妥仑酯(cefditorenpivoxil),登录号:117467-9-4,是第三代口服头孢菌素类抗生素,1994年由日本明治制果公司开发,用于治疗革兰氏阳性菌及革兰氏阴性菌引起的感染,尤其是对葡萄球菌属,包括肺炎链球菌在内的链球菌属的革兰氏阳性菌,大肠杆菌、卡他布兰汉球菌、克雷白杆菌属、变形杆菌属、流感嗜血杆菌等革兰氏阴性菌以及消化链球菌属、痤疮丙酸杆菌、拟杆菌属等厌氧菌,都显示出了很强的抗菌力。由于头孢妥仑酯抗菌谱广,因而被广泛应用于临床。结构式:专利CN1537005报道了在有机高分子存在下,将晶体头孢妥仑酯粉碎,进行无定型化,得到无定型头孢妥仑酯与有机高分子的组合物。该方法并未得到纯的无定型头孢妥仑酯。CN1151845报道了制备含有无定型头孢妥仑酯组合物的方法。CN1902207报道了将无定型制备成晶体的方法。CN101103965报道了含无定型头孢妥仑酯固体制剂组合物的方法。WO2005082330报道了将晶型头孢妥仑酯与分散剂一起作用制备成含无定型头孢妥仑酯的组合物。WO2006100574报道了含无定型头孢妥仑酯的颗粒剂的制备方法,具体是将晶型头孢妥仑酯制备成溶液,再喷雾干燥得到无定型头孢妥仑酯。WO2011139251报道了将无定型物制备成片剂、颗粒等剂型的方法。综上,专利或文献未报道采用溶媒法制备得到纯的无定型头孢妥仑酯。
技术实现思路
有鉴于此,本申请针对上述的问题,提供了一种头孢妥仑酯无定型物的制备方法,工艺稳定,易产 ...
【技术保护点】
1.一种无定型头孢妥仑酯的制备方法,其特征在于,取晶型头孢妥仑酯溶解于有机溶剂A中,浓缩得到头孢妥仑酯无定型物;或滴入有机溶剂B,析出沉淀,过滤,得到头孢妥仑酯无定型物;所述的有机溶剂A选自丙酮、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷或N,N二甲基甲酰胺中之一种或多种混合物;所述的有机溶剂B选自正己烷、环己烷、正庚烷、异丙醚或乙醚中之一种或多种混合物。
【技术特征摘要】
1.一种无定型头孢妥仑酯的制备方法,其特征在于,取晶型头孢妥仑酯溶解于有机溶剂A中,浓缩得到头孢妥仑酯无定型物;或滴入有机溶剂B,析出沉淀,过滤,得到头孢妥仑酯无定型物;所述的有机溶剂A选自丙酮、乙腈、二氯甲烷、三氯甲烷或N,N二甲基甲酰胺中之一种或多种混合物;所述的有机溶剂B选自正己烷、环己烷、正庚烷、异丙醚或乙醚中之一种或多种混合物。2.根据权利要求1所述的一种无定型头孢妥仑酯的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂A选自丙酮或二氯甲烷中之一种或两种。3.根据权利要求1所述的一种无定型头孢妥仑酯的制备方法,其特征在于,所述的有机溶剂B选自正己...
【专利技术属性】
技术研发人员:李江红,陈林,石克金,任凤英,杨晨,苟小军,颜军,梁立,
申请(专利权)人:中国医药集团总公司四川抗菌素工业研究所,
类型:发明
国别省市:四川,51
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