一种吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物的制备方法技术

技术编号：19871780 阅读：19 留言：0更新日期：2018-12-22 15:37

本发明专利技术公开了属于有机合成技术领域的一种新型多取代吡咯并[1,2‑α]吲哚‑3‑醇衍生物的制备方法。所述方法为：向反应器中，加入取代N‑甲氧基吲哚甲酰胺，二苯乙炔，二氯双(4‑甲基异丙基苯基)钌(Ⅱ)，乙酸钠。在溶剂中搅拌反应结束后，使用旋转蒸发仪浓缩滤液得到粗产物，粗产物用硅胶柱层析分离得到目标化合物。本发明专利技术提供的多取代吡咯并[1,2‑α]吲哚‑3‑醇衍生物的合成方法具有科学合理，合成方法简单，目标化合物收率高，产品易于纯化，反应时间较短，反应条件为室温、水相，环境友好度高等特点。其反应方程式如下：

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【技术实现步骤摘要】
一种吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物的制备方法
本专利技术属于有机合成
，具体涉及一种吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物的制备方法。
技术介绍
含氮杂环广泛存在于天然产物以及具有生物和医药活性的分子中。在这些杂环化合物中，吡咯并[1,2-α]吲哚类化合物在药物设计和天然产物的合成中起到了不可或缺的作用。例如，褪黑素类似物、精神药物和蛋白激酶C抑制剂等天然分子或药物中均包含吡咯并[1,2-α]吲哚的分子片段。((a)Eur.J.Med.Chem.2007,42,1285.(b)Org.Lett.2006,8,1745.)鉴于吡咯并[1,2-α]吲哚衍生物的广泛的生物活性和应用价值，发展一种实用有效地合成吡咯并[1,2-α]吲哚衍生物的新方法具有重要意义。合成吡咯并[1,2-α]吲哚衍生物的方法有：1)2012年，Oestreich课题组报道了钯催化下N-烯基甲酰基吲哚类物质分子内环化合成吡咯并[1,2-α]吲哚-3-酮衍生物。(Angew.Chem.Int.Ed.2012,51,1265.)2)2014年，Kanai和Matsunaga课题组报道了以N-氨基甲酰基吲哚类物质和炔烃在钴催化下合成吡咯并[1,2-α]吲哚-3-酮衍生物。(J.Am.Chem.Soc.2014,136,5424.)制备吡咯并[1,2-α]吲哚衍生物的上述方法中的明显缺点：反应温度较高、反应时间较长、使用了均三甲苯或1,2-二氯乙烷等具有毒性的溶剂。
技术实现思路
本专利技术提供了一种在室温、水相条件下制备多取代吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物的方法。一种多取代吡咯...

【技术保护点】
1.一种多取代吡咯并[1,2‑α]吲哚‑3‑醇衍生物的制备方法，所述吡咯并[1,2‑α]吲哚‑3‑醇衍生物具有式Ⅰ所示的结构：

【技术特征摘要】
1.一种多取代吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物的制备方法，所述吡咯并[1,2-α]吲哚-3-醇衍生物具有式Ⅰ所示的结构：R取代基团选自氯、溴、甲氧基、甲基；其特征在于，向反应器中，加入取代N-甲氧基吲哚甲酰胺，二苯乙炔，二氯双(4-甲基异丙基苯基)钌(Ⅱ)，乙酸钠。在溶剂中搅拌反应完毕后，使用旋转蒸发仪浓缩得到粗产物...

【专利技术属性】
技术研发人员：张林宝，文丽荣，朱明辉，姚天宇，李明，
申请(专利权)人：青岛科技大学，
类型：发明
国别省市：山东,37

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