一种恩替卡韦粗品的纯化方法技术

本发明专利技术公开了本发明专利技术所述的一种恩替卡韦粗品的纯化方法，所述恩替卡韦粗品通过本发明专利技术所述的纯化方法纯化制得的恩替卡韦产品的收率可以达到90%以上，纯化制得的恩替卡韦纯度提升99.9%以上，而且过滤过程不受温度的影响，可以室温操作；所述的纯化方法步骤简单、实施方便、成本低，适合工业化生产。

【技术实现步骤摘要】
一种恩替卡韦粗品的纯化方法
本专利技术属于药物合成、纯化
，特别是一种恩替卡韦粗品的纯化方法。
技术介绍
乙型肝炎是由乙型肝炎病毒(hepatitisBvirus，HBV)引起的一种严重的危害人类健康的疾病。据世界卫生组织统计，全世界超过20亿人被HBV感染，其中3.6亿人为慢性HBV携带者，而我国是世界上乙肝患者最多的国家。恩替卡韦是由美国百施贵宝公司在20世纪90年代研制开发的一种2’-戊环脱氧鸟嘌呤核苷类似物，其最初目的是用来治疗单纯疱疹病毒感染的，后来发现其有很强的抗HBV能力而毒性相对很低。恩替卡韦为环氧羟碳脱氧鸟苷，较其他核苷类似物更不易被水解和酶降解。恩替卡韦最早用于治疗疱疹病毒，后来发现对HBV的作用更强，而对HIV和RNA病毒无抗病毒活性。目前，该药在许多国家已完成了临床试验。恩替卡韦的化学名为2-氨基-9-[(1S,3S,4S)-4-羟基-3-羟甲基-2-亚甲基环戊基]-1，9-二氢-6H-嘌呤-6-酮，由美国施贵宝公司研发并在2005年上市。恩替卡韦是一种环核苷类似物，具有极强的抗HBV能力和高度的特异性。恩替卡韦结构中含有三个不对称碳原子，给化学合成带来本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种恩替卡韦粗品的纯化方法，其特征在于，所述纯化方法包括如下步骤：（1）采用酸碱中和方法，常温下向恩替卡韦粗品中加入纯化水，然后边搅拌边滴加浓盐酸，直至恩替卡韦粗品完全溶解于纯化水中，制得恩替卡韦盐酸盐水溶液；（2）将步骤（1）中制备的恩替卡韦盐酸盐水溶液升温至60℃‑80℃，再加入活性炭搅拌脱色30分钟，过滤，将滤液冷却至30℃，搅拌下缓慢滴加一定浓度的碳酸钠水溶液，使体系的pH达到7.0‑8.0，使恩替卡韦盐酸盐变为游离态，搅拌反应0.5h‑1h后，过滤制得纯化的恩替卡韦产品。

【技术特征摘要】
1.一种恩替卡韦粗品的纯化方法，其特征在于，所述纯化方法包括如下步骤：（1）采用酸碱中和方法，常温下向恩替卡韦粗品中加入纯化水，然后边搅拌边滴加浓盐酸，直至恩替卡韦粗品完全溶解于纯化水中，制得恩替卡韦盐酸盐水溶液；（2）将步骤（1）中制备的恩替卡韦盐酸盐水溶液升温至60℃-80℃，再加入活性炭搅拌脱色30分钟，过滤，将滤液冷却至30℃，搅拌下缓慢滴加一定浓度的碳酸钠水溶液，使体系的pH达到7.0-8.0，使恩替卡韦盐酸盐变为游离态，搅拌反应0.5h-1h后，过滤制得纯化的恩替卡韦产品。2.根据权利要求1所述的一种恩替卡韦粗品的纯化方法，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：赵子越，裴晓旻，施杰，吴恒，费状丽，杨翔翔，
申请(专利权)人：浙江爱诺生物药业股份有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33