多糖消化抑制剂制造技术

本发明专利技术的目的是提供新的来自植物的多糖消化抑制剂。它是以赤升麻提取物作为有效成分的多糖消化抑制剂。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】多糖消化抑制剂关联申请本申请要求2016年3月15日提交的申请、即日本专利申请2016-51218号的优先权，所述申请在此引入。
本专利技术涉及含有赤升麻（アカショウマ）的提取物作为有效成分的多糖消化抑制剂，更详细地，涉及含有赤升麻的提取物作为有效成分的α-淀粉酶及α-葡糖苷酶抑制剂。
技术介绍
碳水化合物是重要的能量来源，但已知其过量摄取促进肥胖，进一步地，肥胖增加糖尿病等的发病风险。但是，进餐自古以来承担作为人们交流及信息交换的场所的重要的社会作用，另外，它对于压力多的现代人也是重要的压力散发手段。因此，强烈需要不损害进餐的前述功能、实质上能够发挥与限制进餐相同的效果的方法。通过进餐摄取的碳水化合物首先通过唾液及胰液中包含的α-淀粉酶的作用分解至二糖类。然后，通过定位于小肠粘膜上皮细胞的膜上的α-葡糖苷酶的作用分解成单糖，通过定位于该膜上的转运蛋白输送到该细胞内，然后输送到血中。由于不分解至单糖则不摄入小肠粘膜上皮细胞，通过抑制α-淀粉酶或α-葡糖苷酶的活性，实质上限制多糖类的摄取是可能的。迄今为止，开发了几种以α-淀粉酶和/或α-葡糖苷酶的活性抑制作为作用机制的药剂，其一部分已经作为餐后高血糖改善剂开处方给2型糖尿病患者。作为这样的药剂的代表，可列举阿卡波糖(Acarbose；拜耳药品株式会社的拜糖平(Glucobay))、米格列醇(Miglitol；株式会社三和化学研究所的Seibule)、及伏格列波糖(Voglibose；武田药品工业株式会社的倍欣(Basen))。但是，这些药剂已知各种副作用，为了寻求副作用更少的多糖消化抑制剂，大力地进行天然的植物及其提取物的分析。而且，作为经口摄取的情况也能够发挥α-淀粉酶和/或α-葡糖苷酶抑制效果的物质，报告了月见草种子的醇提取物(专利文献1)、栗子内皮(栗渋皮)的乙醇/含水乙醇提取物(专利文献2)、粗米的含水乙醇提取物(专利文献3)、玫瑰类(ハマナス类)的花瓣/果实部分的水或(含水)有机溶剂提取物(专利文献4)、橄榄叶的水/有机溶剂提取物(专利文献5)等。现有技术文献专利文献专利文献1：WO02/009734号专利文献2：WO2006/030929号专利文献3：特开2004-91462号专利文献4：特开2005-306801号专利文献5：特开2002-10753号专利文献6：特开2003-342185号专利文献7：特开2009-102419号专利文献8：特开2004-91464号专利文献9：特开2013-184974号专利文献10：特开2007-119373号专利文献11：特开2016-3225号。专利技术概述专利技术要解决的课题本专利技术是鉴于上述技术背景作出的，其目的是提供新的来自植物的多糖消化抑制剂。用于解决课题的手段本专利技术人为了实现前述目的努力研究，结果发现，赤升麻的热水或含水有机溶剂提取物中具有优异的α-淀粉酶抑制活性及α-葡糖苷酶抑制活性，从而完成本专利技术。赤升麻(学名：Astilbethunbergiivar.thunbergii)是虎耳草科落新妇属（ユキノシタ科チダケサシ属）的植物，是在本州、四国、九州各地的山地中自然生长的多年生草。赤升麻的根自古以来一直作为以解热、解毒、消炎等效用应用的升麻(毛莨科的更科升麻(キンポウゲ科のサラシナショウマ))的根茎的代用品应用。此外，对于来自厚生劳动省的通告，升麻的根茎是药品，但赤升麻的根相当于非药品(参照ttps://hfnet.nih.go.jp/usr/annzenn/image/iyakuhin2)。近年来据报告，赤升麻根茎的干燥粉末及其提取物(利用水/有机溶剂的混合液、或有机溶剂的提取物)中具有脂肪酶抑制活性(专利文献6)，对于同时摄取了该干燥粉末或提取物与高脂肪食物的大鼠，与仅摄取了高脂肪食物的对照组相比抑制了血中的甘油三酯及胆固醇值的增加(专利文献7)。另外，对于经口摄取了前述干燥粉末或提取物的大鼠的脂肪细胞，显示去甲肾上腺素或促肾上腺皮质激素(ACTH)诱导的脂肪分解亢进(专利文献8)。基于这些结果，提出以赤升麻根茎的干燥粉末和/或其提取物作为有效成分的肥胖抑制剂及血中胆固醇降低剂(专利文献7、8)。另外据报告，赤升麻根茎的干燥粉末及其提取物在体外抑制葡萄糖与蛋白质间产生的美拉德反应(还原糖的羰基和氨基化合物的氨基间发生的缩合反应的一种)(专利文献9)，进一步地，其具有分解作为美拉德反应产物的一种的α-二羰基化合物的活性(专利文献10)。而且据报告，对于与血糖值控制的关系，对于从经口摄取了前述赤升麻根茎的干燥粉末或其提取物(利用水/有机溶剂的混合液、或有机溶剂的提取物)的大鼠分离的脂肪细胞，由胰岛素诱导的脂肪合成显著地降低(专利文献8)。胰岛素是主要作用于肝脏、肌肉、脂肪细胞且降低血糖值的激素，对于脂肪细胞，其促进葡萄糖从血中摄入且促进向脂肪的转化。因此，暗示赤升麻根茎的干燥粉末或其提取物中具有抑制胰岛素对脂肪细胞的作用的活性。此外，在赤升麻根的热水提取物中，报告了通过分解促进胰岛素分泌的消化道激素(肠降血糖素)在体外抑制已知的二肽基肽酶-4(下文中缩写成DPP-IV)的活性(专利文献11)，也暗示通过摄取该提取物增加胰岛素的分泌量的可能性。如此地，已知赤升麻的根或根茎的提取物抑制脂肪的消化和吸收，能够对胰岛素的分泌量及其作用产生影响，但没有暗示其参与多糖的消化的报告。也即，本专利技术包含以下内容。[1]以赤升麻提取物作为有效成分的多糖消化抑制剂。[2]前述[1]中记载的多糖消化抑制剂，其中前述抑制剂是α-淀粉酶抑制剂和/或α-葡糖苷酶抑制剂。[3]前述[1]或[2]中记载的多糖消化抑制剂，其中前述提取物是利用水和/或有机溶剂的提取物。[4]饮食品，其特征在于包含前述[1]-[3]的任一项中记载的多糖消化抑制剂。[5]经口应用的组合物，其特征在于包含前述[1]-[3]的任一项中记载的多糖消化抑制剂。专利技术的效果根据本专利技术，提供来自赤升麻的α-淀粉酶及α-葡糖苷酶抑制剂。而且，通过经口摄取前述抑制剂，限制多糖的实质上的摄取成为可能。附图简述图中的图(plot)或棒(bar)表示关于各实验组的每一个的7只GK大鼠得到的测定值的平均值，误差棒表示其标准偏差。图中的星号(＊)、双星号(＊＊)表示显著性检验的结果，分别地，以p值＜0.05、p值＜0.01确认与阴性对照的显著性。[图1]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了淀粉的GK大鼠的血糖值的经时变化的图。[图2]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了淀粉的GK大鼠的血中葡萄糖浓度时间曲线下面积(Areaunderthebloodconcentration-timecurveofglucose，缩写成葡萄糖AUC)的图。[图3]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了蔗糖的GK大鼠的血糖值的经时变化的图。[图4]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了蔗糖的GK大鼠的葡萄糖AUC的图。[图5]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了葡萄糖的GK大鼠的血糖值的经时变化的图。[图6]表示经口摄取赤升麻提取物后经口摄取了葡萄糖的GK大鼠的葡萄糖AUC的图。用于实施专利技术的方式以下，对本专利技术的适当实施方式进行说明。根据本专利技术，提供以具有α-淀粉酶和/或α-葡糖苷酶抑制活本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.以赤升麻提取物作为有效成分的多糖消化抑制剂。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.03.15 JP 2016-0512181.以赤升麻提取物作为有效成分的多糖消化抑制剂。2.权利要求1中记载的多糖消化抑制剂，其中所述抑制剂是α-淀粉酶抑制剂和/或α-葡糖苷酶抑制剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：稻垣洋介，黑川美保子，
申请(专利权)人：久采股份有限公司，
类型：发明
国别省市：日本,JP