一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物制造技术

技术编号:19853819 阅读:61 留言:0更新日期:2018-12-22 10:44
本发明专利技术公开了一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,该组合物由茯苓酸、和厚朴酚以及10‑去羟基姜辣二酮中的两种或三种混合所得。本发明专利技术在最佳的配伍组合下,两两配伍或三组分配伍均可显著降低TC、TG和LDL‑C含量以及升高HDL‑C的含量。两两配伍后,四种指标不能完全达到空白对照组水平,但均与空白对照组的水平接近。三组分配伍则可将四种指标的值降低或升高至空白对照水平。

【技术实现步骤摘要】
一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物
本专利技术涉及中药制剂领域,具体涉及一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物。
技术介绍
动脉粥样硬化(atherosclerosis,AS)是指在动脉管壁上沉积了脂肪,因内膜外观是黄白色,类似米粥样,因此叫粥样硬化。这些脂质的沉积使动脉壁增厚,弹性下降,从而使血管变硬,故称为动脉粥样硬化。胆固醇代谢异常是导致动脉粥样硬化损伤的重要危险因素,流行病学研究已经证实,低密度脂蛋白(LDL)或低密度脂蛋白胆固醇(LDL-C)是动脉粥样硬化的重要致病因素,而血浆高密度脂蛋白胆固醇(HDL-C)水平与动脉粥样硬化的发生呈负相关,甘油三脂(TG)以及总胆固醇(TC)升高是引起冠心病的独立危险因素。现如今,认为LDL-C、TG、TC的异常升高与HDL-C的降低同时存在,是一种高危险性的血脂蛋白综合症,称为致动脉粥样硬化性脂蛋白表型。动脉粥样硬化是冠心病、脑梗死、外周血管病以及高血压等心脑血管疾病的主要原因。现有的他汀类(Statin)、贝特类(Fibrate)等西药降脂效果明显,但长期用药对肝和肌肉毒性作用大(仅约28%人群适用)。依泽替米贝(Ezetimibe)和胆汁酸螯合剂等由于作用机理单一,适用人群则更少。而中药复方治疗高血脂及其并发症具有良好的效果,但由于传统中药复方成分较为复杂,具有多成份、多环节、多靶点的作用特点,质量难以控制,从而限制了降脂中药在更广范围内的推广使用。成分单一的中药活性成分虽然质量可控,但是治疗效果较中药复方差距很大。近年来,组分中药以其“针对性强、安全有效、质量可控”成为中药现代化的研究趋势,将中药复方中各味药材的主要活性成分组合起来,利用其不同的作用机制,发挥较好的甚至优于中药复方的疗效。茯苓为我国常用的中药成分之一,民间有“十药九茯苓”的说法,茯苓为多孔菌科真菌茯苓的干燥菌核,传统中药理论认为茯苓具有利水消肿、健脾渗湿、宁心安神功效。茯苓化学成分主要有茯苓多糖和茯苓素等,茯苓素是一组四环三萜类小分子化合物,以酸的形式存在,茯苓酸(pachymicacid,PA)是其最重要的成分之一。研究显示PA可通过直接抑制磷脂酶A2(phospholipaseA2,PLA2)限制氧化低密度脂蛋白修饰,进而抑制动脉粥样硬化的形成。厚朴是我国一种传统中药,有一定的悠久历史,其具有显著抗菌活性、心血管保护功能、抗抑郁等广泛功效。国内外资料报道关于其主要成分HK的作用主要有抗菌、抗溃疡、镇静中枢神经、松弛肌肉、延长睡眠、降压、治疗胃肠疾病、抗焦虑、抗肿瘤等作用。研究显示,和厚朴酚(honokoil,HK)可通过直接结合并激活过氧化物酶体增殖物激活受体γ(peroxisomeproliferators-activatedreceptors,PPARγ),从而表现出降血糖、降血脂等功效。生姜中存在的10-去羟基姜辣二酮(10-dehydrogingerdione,DHG)是一种天然的CETP抑制剂,胆固醇酯转移蛋白(cholesterolestertransferprotein,CETP)是一种在HDL代谢中起核心作用的重要分子,将其抑制后HDL-C水平可以升高达50%,并可显著改变动脉粥样硬化的病理过程。尽管三种活性成分的相关药理机制均有报道,然而,尚没有将其进行合理配伍。
技术实现思路
为解决上述问题,本专利技术提供了一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,通过对PA、HK以及DHG进行合理配伍实现降脂目的,既能降低副作用,同时保留了中药多组分抗病的药理机制。为实现上述目的,本专利技术采取的技术方案为:一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,该组合物由茯苓酸(PA)、和厚朴酚(HK)以及10-去羟基姜辣二酮(DHG)中的两种或三种混合所得。进一步地,该组合物由以下质量百分比的原料构成:茯苓酸(PA)、和厚朴酚(HK)以及10-去羟基姜辣二酮(DHG)在组合物中的质量百分比分别为20~50%,5~30%,以及10~40%。优选地,该组合物由茯苓酸(PA)、和厚朴酚(HK)按质量比3:1混合所得。优选地,该组合物由茯苓酸(PA)、10-去羟基姜辣二酮(DHG)按质量比3:2混合所得。优选地,该组合物由和厚朴酚(HK)、10-去羟基姜辣二酮(DHG)按质量比1:2混合所得。优选地,该组合物由茯苓酸(PA)、和厚朴酚(HK)、10-去羟基姜辣二酮(DHG)按质量比3:1:2混合所得。本专利技术具有以下有益效果:在最佳的配伍组合下,两两配伍或三组分配伍均可显著降低TC、TG和LDL-C含量以及升高HDL-C的含量。两两配伍后,四种指标不能完全达到空白对照组水平,但均与空白对照组的水平接近。三组分配伍则可将四种指标的值降低或升高至空白对照水平。具体实施方式为了使本专利技术的目的及优点更加清楚明白,以下结合实施例对本专利技术进行进一步详细说明。应当理解,此处所描述的具体实施例仅仅用以解释本专利技术,并不用于限定本专利技术。昆明种小白鼠经4周喂养后,禁食12h。设置空白对照组(饲喂基础饲料),高血脂对照组(饲喂高脂饲料),单组分实验组和组分配伍实验组。实验期间自由饮水和进食,每日以8mg/kg剂量于清晨和傍晚各进行腹腔注射1次(0.2mL),连续2周。末次给药后,所有动物禁食12h,眼底静脉取血,血液在37℃下水浴30min,3500r/min离心15min,分离血清,用试剂盒测定TC、TG、HDL-C、LDL—C含量。药剂均采用吐温80和乙醇的水溶液溶解或悬浮,其中吐温80和乙醇的终浓度小于0.1%。表1单组分及组分配伍实验结果(n=10)注:利用SPSSver.16.0软件(IBM,美国)进行方差分析与Duncan多重比较;各组分的比例为质量比。由表1可见,在上述配伍组合下,两两配伍或三组分配伍均可显著降低TC、TG和LDL-C含量以及升高HDL-C的含量。两两配伍后,四种指标不能完全达到空白对照组水平,但均与空白对照组的水平接近。三组分配伍则可将四种指标的值降低或升高至空白对照水平。以上所述仅是本专利技术的优选实施方式,应当指出,对于本
的普通技术人员来说,在不脱离本专利技术原理的前提下,还可以作出若干改进和润饰,这些改进和润饰也应视为本专利技术的保护范围。本文档来自技高网
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【技术保护点】
1.一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,其特征在于,该组合物由茯苓酸、和厚朴酚、10‑去羟基姜辣二酮中的两种或三种混合所得。

【技术特征摘要】
1.一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,其特征在于,该组合物由茯苓酸、和厚朴酚、10-去羟基姜辣二酮中的两种或三种混合所得。2.如权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,其特征在于,该组合物由以下质量百分比的原料构成:茯苓酸20~50%;和厚朴酚5~30%;10-去羟基姜辣二酮10~40%。3.如权利要求1所述的一种治疗心脑血管疾病的中药活性成分组合物,其特征在于,该组合物由茯苓酸(PA)、和厚朴酚(HK)按质量比3:1混合所得。4.如权利要求1...

【专利技术属性】
技术研发人员:缪国鹏韩娟张际峰童贯和武以海
申请(专利权)人:淮南师范学院
类型:发明
国别省市:安徽,34

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