β-膦酰基烯胺衍生物及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种β‑膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将烯胺衍生物、有机膦化合物、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得β‑膦酰基烯胺衍生物。本发明专利技术使用烯胺衍生物为起始物，原料易得、种类很多；利用本发明专利技术的方法得到的产物类型多样，既可以直接使用、又可以用于其他进一步的反应；本发明专利技术方法反应条件温和、反应速度快、反应操作和后处理过程简单、产率较好，适合于规模化生产。

Derivatives of beta-phosphonyl enamine and their preparation methods

The invention discloses a preparation method of beta phosphonyl enamine derivatives, which is characterized by the following steps: dissolving enamine derivatives, organophosphorus compounds, manganese acetate and potassium carbonate in solvents and reacting at room temperature to obtain beta phosphonyl enamine derivatives. The invention uses olefin derivatives as starting materials, and has many kinds of raw materials; the products obtained by the method of the invention are of various types, which can be used directly and for other further reactions; the reaction conditions of the method are mild, the reaction speed is fast, the reaction operation and post-treatment process are simple, and the yield is relatively high. Good, suitable for large-scale production.

【技术实现步骤摘要】
β-膦酰基烯胺衍生物及其制备方法
本专利技术属于有机化合物的制备
，具体涉及一种β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法。
技术介绍
β-膦酰基烯胺是一类重要的化合物，它可以方便地转化为β-氨基膦酸，后者具有广泛的生理活性，如抗菌、刺激神经、影响细胞的生长和代谢、止痛、调节血压、调节植物生长等作用，故可以作为抗癌药物、抗生素、除草剂、杀菌剂、拮抗剂、花青素合成抑制剂、果糖二磷酸酶抑制剂等使用（参见1.Maier,L.PhosphorusSulfur1983,14,295;2.AnnH.Hunt,ThomasK.Elzey,J.Antibiot.1988,41,802;3.Stephen,H.;Youssef,L.B.;Yolande,H.Synlett1993,1,35-36.）。现有技术中，β-膦酰基烯胺衍生物的合成方法主要有以下几种：1、从α-膦酰基乙腈与亚胺醚的缩合反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法需要在高温下进行反应，原料难以得到；2、从膦酰基丙烯酸酯与胺反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法中使用的原料难以得到；3、从烷基膦酸酯与氟代烷基腈反应制备β-膦酰基烯胺衍生物，该方法需本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种β‑膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将烯胺衍生物、有机膦化合物、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得β‑膦酰基烯胺衍生物；所述烯胺衍生物如下列结构通式所示：

【技术特征摘要】
1.一种β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于，包括以下步骤：将烯胺衍生物、有机膦化合物、醋酸锰、碳酸钾溶于溶剂中，于室温下反应，获得β-膦酰基烯胺衍生物；所述烯胺衍生物如下列结构通式所示：其中R1和R2的选择采取以下方案之一：(1)R1为氢、甲基、甲氧基、氟、氯、溴、三氟甲基中的一种，R2为氢；(2)R2为甲基、甲氧基、氟、氯、溴中的一种，R1为氢；所述有机膦化合物如下列结构通式所示：R为甲氧基、乙氧基、异丙氧基、叔丁氧基、苯基中的一种。2.根据权利要求1所述β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述烯胺衍生物选自N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、2-氯-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、2-氟-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、3-溴-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、4-溴-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、4-甲基-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、4-甲氧基-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、4-三氟甲基-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、3,4,5-三甲氧基-N-（苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（苯乙烯基）噻吩甲酰胺、N-（2-甲基苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（2-甲氧基苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（2-氟苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（2-氯苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（3-甲基苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（3-氯苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（4-甲基苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（4-甲氧基苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（4-氟苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（4-氯苯乙烯基）苯甲酰胺、N-（4-溴苯乙烯基）苯甲酰胺中的一种。3.根据权利要求1所述β-膦酰基烯胺衍生物的制备方法，其特征在于：所述有机膦化合物选自二甲基亚磷酸酯、二乙基亚磷酸酯、二异丙基亚磷酸酯...

【专利技术属性】
技术研发人员：邹建平，张栋梁，李成坤，张国玉，陶泽坤，
申请(专利权)人：苏州大学，
类型：发明
国别省市：江苏,32