白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法技术

本发明专利技术涉及药物制备技术，旨在提供一种白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法。包括：取白芍研磨至粉末状后进行醇提后，对醇提后的残渣进行水提取处理；分别浓缩提取液后进行合并；然后按照药学常规加工方法添加辅料，制成用于治疗高血压的药物剂型。本发明专利技术中白芍醇水两提法提取物治疗高血压疗效突出：服药后近期血压降低的速度显著加快、降低的幅度显著加大，降压作用可以超过西药厄贝沙坦。能比常规水提取减少成分损失而提高有效性，促进了白芍口服治疗被人体的完全利用，提高疗效。对高血压者有选择性调整作用而对正常血压不受影响。

Application of Radix Paeoniae Alba in preparing medicine for treating hypertension

The invention relates to a drug preparation technology, aiming at providing an application method of Paeonia lactiflora in preparing medicines for treating hypertension. It includes: grinding white peony to powder, ethanol extraction, water extraction of ethanol-extracted residue, concentration of extracts and merging, and then adding excipients according to the routine pharmaceutical processing method to prepare a drug formulation for the treatment of hypertension. The paeony alcohol water two-extraction extract of the present invention has prominent curative effect in treating hypertension: the rate of blood pressure reduction in the near future is significantly accelerated and the extent of reduction is significantly increased after taking medicine, and the antihypertensive effect can exceed that of Western medicine irbesartan. Compared with conventional water extraction, it can reduce the loss of components and improve the effectiveness, promote the full utilization of oral treatment of Paeonia lactiflora by human body, and improve the curative effect. It has a selective effect on hypertension and is not affected by normal blood pressure.

【技术实现步骤摘要】
白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法
本专利技术涉及药物制备技术，特别涉及白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法。
技术介绍
高血压病为临床常见高发病，对心、脑、肾等重要脏器具有严重危害。西药治疗高血压病尚缺少调整体质且能调整血压(降压)的药物。现代医学的降压治疗均为对症治疗。目前常用的降压药包括钙离子通道阻滞剂(CCB)、血管紧张素转化酶抑制剂(ACEI)、血管紧张素Ⅱ受体阻滞剂(ARB)、利尿剂和β阻滞剂5种，尚不能完全阻止高血压病以及其继发病变的进展。大多数高血压患者需要2种或2种以上的降压药方可达到目标血压，或者难以达到目标血压，多数患者需要终身服药，因长疗程用药而药物疗效逐渐降低，产生毒副作用，还有随着寿命的延长而这些问题更加突出。目前高血压治疗依然迫切需要新的更完善的治疗药物。目前的中药调理方法用于高血压有一定作用，但尚存在服药后近期血压降低的速度不够快、降低的幅度不够明显；药物味数太多而互相牵制或者抵消了作用，造成中药复方实际疗效不能提高；药物组方、提取、制剂工艺等未经过系统优化而疗效达不到要求，难以在临床中具有实际应用价值。中药降低血压基本没有进入临床实际医疗应用。在中药单味药材中，选取常用数种提取工艺条件下的降压疗效相对较高的药材品种，并进行提取工艺优化研究，进一步提高降压疗效，是重要的中药降压的发展方向，但工作量巨大。为了解决上述中药降压存在的主要不足，提高中药降压的疗效，在可能具有降低血压作用的上百种中药材中选取数十种，进行了药材单品种的药效优选，以及提取工艺优选，并进行了提取工艺的优化组合评估。结果发现白芍醇水两提提取物，降压疗效远超常规水提取，可以达到超过西药厄贝沙坦，获得了超过常规预想的降压疗效。其降压特点还与西药降压药物不同，对正常血压没有降低作用，更安全。白芍为常用于养血的中药，传统多为水煎服。由于常规用法条件下，如果用于降低血压其作用有限，多配入中药复方使用。更没有白芍治疗高血压的中成药可供使用。
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是，克服现有技术中的不足和偏见，提供一种白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法。为解决技术问题，本专利技术的解决方案是：提供一种白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法，包括下述步骤：(1)按2015版《中国药典》中的要求取白芍，研磨至粉末状；(2)对白芍粉末进行醇提：加7倍生药量的70％乙醇回流提取1小时，或者在60℃下浸提24小时；共提取2次，回收乙醇；(3)对醇提后的残渣进行水提取处理：a、以100℃的热水提取两次，合并两次提取液；或者，b、以梯度温度的热水提取两次后合并提取液，其中第一次水提取时控制温度为100℃，第二次水提取时控制温度为121℃，两次的水提取时间均为1小时；(4)分别浓缩醇提的提取液和水提取的提取液，合并浓缩后的提取液；(5)按照药学常规加工方法，向合并的提取液中添加辅料，制成中药片剂、颗粒剂、混悬颗粒剂、丸剂、散剂、口服液或胶囊，得到用于治疗高血压的药物。本专利技术进一步提供了前述方法中制备获得的治疗高血压药物的使用方法，是将制备获得的中药片剂、颗粒或混悬颗粒、丸剂、散剂、口服液或胶囊以口服方式用药，成人每日用量相当于生药量2g至32g。本专利技术还提供了将前述方法中制备获得的治疗高血压药物作为保健食品的应用方法，是将制备获得的中药片剂、颗粒或混悬颗粒、丸剂、散剂、口服液或胶囊作为保健食品以口服方式使用，成人每日用量相当于生药量2g至32g。本专利技术的实现原理：根据中医药理论和实践，参照《中华人民共和国药典》2015年版记载：白芍的性能为养血调经，敛阴止汗，柔肝止痛，平抑肝阳。用于血虚萎黄，月经不调，自汗，盗汗，胁痛，腹痛，四肢挛痛，头痛眩晕。传统应用中没有直接与现代的高血压病相关的记载。但白芍按照通常用法单独用于降低血压，疗效不够而不能进入临床应用。在白芍的有效成分中，部分易溶于醇(如：芍药苷类、黄酮苷元、丹皮酚类、胡萝卜甙、挥发油、苯甲酸等)，部分易溶于水(如：芍药苷类、黄酮苷类、糖类、蛋白类等)，部分醇水两溶(如：芍药苷类、鞣质类等)。本专利技术采用白芍研粉条件下易于醇提中溶出，避免仅仅采用水提取的传统方法时，易溶于醇部分成分的损失；也避免白芍饮片直接加醇提取，导致溶出面积小而提取不充分。还有一种传统用法是将白芍研粉直接服用，其降压疗效也比不上本专利技术的醇水两提法，主要原理可能与体内不完全具备白芍醇提取的溶出条件，而影响了白芍中易溶于醇部分成分的吸收利用。此外，白芍中的醇提取物与白芍中的醇提后水提取物，在降压疗效上存在协同作用，在本专利技术的分组降压疗效比较中得到了证明：白芍醇水两提组降压疗效，显著优于白芍水提取组、白芍醇提取组、白芍药材粉末组这3组，而该3组降压疗效相近。白芍醇水两提组对于高血压病降压疗效高的同时，并与西药降压药物不同，对正常血压没有降低作用，更安全。与现有技术相比，本专利技术的有益效果在于：1、白芍醇水两提法提取物治疗高血压疗效突出：白芍醇水两提组降压疗效，显著优于白芍水提取组、白芍醇提取组、白芍药材粉末组这3组，而该3组降压疗效相近。白芍醇水两提法提取物服药后近期血压降低的速度显著加快、降低的幅度显著加大。因为本配方是单味白芍的单方，降压作用可以超过西药厄贝沙坦。不存在药物味数太多而互相牵制或者抵消了作用，造成中药复方实际疗效不能提高。2、本专利技术的白芍醇水两提法(醇提取+水提取)能比常规水提取减少成分损失而提高有效性：所有药材均研末，增加提取接触面；先乙醇提取，保证醇溶性物质在较低温度条件下溶出，醇提取后再水提取，水提取时醇易溶出物质已经不在其中，水提取时的加热温度不会影响到醇易溶出物质，有利于提高疗效；白芍易溶于醇的成分，和易溶于水的成分均得到利用，并有协同作用，以提高降压疗效。3、有一种传统用法是将白芍研粉直接服用，其降压疗效也比不上本专利技术的醇水两提法，主要原理可能与体内不完全具备白芍醇提取的溶出条件，而影响了白芍中易溶于醇部分成分的吸收利用。本专利技术方法促进了白芍口服治疗被人体的完全利用，而意想不到地提高了疗效。4、对高血压者有选择性调整作用而对正常血压不受影响：对高血压的有降低血压作用，但对正常血压没有降低作用。也不会使高血压降低到正常以下。这也是相对于多数西药降压药的优点。具体实施方式下面结合具体实施例子，对本专利技术的实现方式进行详细描述。实施例1取符合2015版《中国药典》的白芍500g，研末，加7倍总生药量的70％乙醇回流提取1小时，提取2次；醇提后的残渣再水提取2次：第一次水提取：加总生药量的10倍的水，100℃提取1小时；第二次水提取：加总生药量的10倍的水，100℃提取1小时。水提取物合并浓缩。醇提取与水提取分别浓缩后，合并提取物，按照药学常规添加合适辅料，制成白芍片。为实施例1样品。口服，成人每日用量相当于生药量8g(可以小至生药量2g，可以大至生药量32g)。实施例2取符合2015版《中国药典》的白芍500g，研末，加7倍总生药量的70％乙醇回流提取1小时，提取2次，醇提后的残渣再水提取2次；水提取时采用2次梯度加热提取法：第一次水提取：加总生药量的10倍的水，100℃提取1小时；第二次水提取：加总生药量的10倍的水，121℃提取1小时。水提取物合并浓缩。醇提取与水提取分别浓缩后，合并提取物，本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)按2015版《中国药典》中的要求取白芍，研磨至粉末状；(2)对白芍粉末进行醇提：加7倍生药量的70％乙醇回流提取1小时，或者在60℃下浸提24小时；共提取2次，回收乙醇；(3)对醇提后的残渣进行水提取处理：a、以100℃的热水提取两次，合并两次提取液；或者，b、以梯度温度的热水提取两次后合并提取液，其中第一次水提取时控制温度为100℃，第二次水提取时控制温度为121℃，两次的水提取时间均为1小时；(4)分别浓缩醇提的提取液和水提取的提取液，合并浓缩后的提取液；(5)按照药学常规加工方法，向合并的提取液中添加辅料，制成中药片剂、颗粒剂、混悬颗粒剂、丸剂、散剂、口服液或胶囊，得到用于治疗高血压的药物。

【技术特征摘要】
1.白芍在制备治疗高血压药物中的应用方法，其特征在于，包括下述步骤：(1)按2015版《中国药典》中的要求取白芍，研磨至粉末状；(2)对白芍粉末进行醇提：加7倍生药量的70％乙醇回流提取1小时，或者在60℃下浸提24小时；共提取2次，回收乙醇；(3)对醇提后的残渣进行水提取处理：a、以100℃的热水提取两次，合并两次提取液；或者，b、以梯度温度的热水提取两次后合并提取液，其中第一次水提取时控制温度为100℃，第二次水提取时控制温度为121℃，两次的水提取时间均为1小时；(4)分别浓缩醇提的提取液和水提取的提取液，合并浓缩后的提取液；(5...

【专利技术属性】
技术研发人员：吴人照，吴悦，任泽明，
申请(专利权)人：杭州丹鹤医药有限公司，
类型：发明
国别省市：浙江,33