化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途制造技术

本发明专利技术属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。本发明专利技术通过建立小鼠左冠状动脉结扎手术引起的心肌纤维化模型和TGF‑β诱导aCFs的体外心肌纤维化模型实验，结果显示EPZ5676通过抑制DOT1L的表达进而降低胶原含量，减少纤维化相关蛋白的表达对心肌纤维化起到调控作用，所述化合物EPZ5676对原代心肌成纤维细胞的纤维化效应产生抑制。所述化合物EPZ5676及其相关抑制剂可制备治疗心肌纤维化疾病的药物。

Use of compound EPZ5676 and its related inhibitors in the preparation of drugs for treating myocardial fibrosis diseases

The invention belongs to the pharmaceutical field and relates to the new use of compound EPZ5676 in medicine, in particular to the use of compound EPZ567 (C30H42N8O3) and related inhibitors in the preparation of drugs for treating myocardial fibrosis diseases. The present invention establishes myocardial fibrosis model induced by left coronary artery ligation in mice and myocardial fibrosis model induced by TGF_beta in vitro in aCFs. The results show that EPZ5676 can regulate myocardial fibrosis by inhibiting the expression of DOT1L, thereby reducing the content of collagen and the expression of fibrosis-related proteins. Compound EPZ5676 inhibited the fibrotic effect of primary cardiac fibroblasts. The compound EPZ5676 and its related inhibitors can prepare medicaments for treating myocardial fibrosis diseases.

【技术实现步骤摘要】
化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途
本专利技术属制药领域，涉及化合物EPZ5676在制药中的新用途，具体涉及化合物EPZ567(C30H42N8O3)及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途。
技术介绍
现有技术公开了心肌梗死(myocardialinfarction，MI)是因冠状动脉或其分支阻塞而引起的缺血性心肌病，可导致心室重构，并可逐步进展为心力衰竭，严重威胁人类的健康和生命。心肌纤维化(myocardialfibrosis，MF)是多种心脏疾病发展到一定阶段的共同病理改变，是最具特征性的结构改变之一，为MI后心室重构的主要表现之一，可促进心肌收缩和舒张功能失调。研究显示，心肌成纤维细胞(cardiacfibroblasts，CFs)的长期激活，即增强的胶原含量、肌成纤维细胞分化和伴随的细胞外基质分泌，可导致心肌纤维化。研究公开了EPZ5676为有效的DOT1L组蛋白甲基化转移酶DOT1L抑制剂，在治疗MLL重排白血病与胚胎发育方面的研究居多；在所述的病理过程中，DOT1L所介导的H3K79位点的甲基化修饰的转移能对疾病发生发展过本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途；所述的EPZ5676的分子式为：C30H42N8O3。

【技术特征摘要】
1.化合物EPZ5676及其相关抑制剂在制备治疗心肌纤维化疾病药物中的用途；所述的EPZ5676的分子式为：C30H42N8O3。2.按权利要求1所述的用途，其特征是，所述的EPZ5676通过降低胶原沉积，抑制心肌纤维化相关...

【专利技术属性】
技术研发人员：朱依谆，刘新华，刘斯语，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海,31